摘要：【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

摘要：目的合成1-苯基-3-甲基-4-甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮(HPMTP)缩L-苯丙氨酸乙酯席夫碱及其Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Fe(Ⅱ)、Mn(Ⅱ)金属配合物,并对合成的化合物进行结构表征和抑菌活性检测。方法通过元素分析、核磁(1H NMR)和红外光谱(IR)对合成化合物进行结构表征检测,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌(革兰阴性菌)和枯草芽孢杆菌(革兰阳性菌)的抑菌活性。结果由1H NMR和IR数据推断出席夫碱配体及其金属配合物可能的结构;发现在1.25、2.50、5.00 g·L-1时,HPMTP、HPMTP缩L-苯丙氨酸乙酯席夫碱及其金属配合物对革兰阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g·L-1时抑菌效果最佳。抑菌能力的强弱是金属配合物>席夫碱配体>HPMTP,其中Cu(Ⅱ)和Co(Ⅱ)配合物的活性最高。结论 Cu(Ⅱ)和Co(Ⅱ)配合物具有进一步研究开发为广谱抗菌药物的潜力。

摘要：【目的】了解力学因素在骨组织重建过程中的作用,探讨高重力对前成骨细胞(mouse embryonic osteoblast precursor cells,MC3T3-E1)成骨功能的影响,为组织工程中研究高重力对骨组织重建的影响提供理论依据。【方法】将MC3T3-E1细胞按不同高重力分为对照组、5 G组、10 G组、15 G组、20 G组,实验组每次加载30 min连续加载3 d,对照组同步置于除G值外相同的环境中。ALP活性染色试剂盒检测ALP活性;ALP活性检测试剂盒检测ALP含量;实时定量PCR检测碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、Ⅰ型胶原(Ⅰcollagen,COLⅠ)、骨钙素(osteocalcin,OC)、runt相关转录因子(runt-related transcription factor,RUNX2)的基因表达;western blotting检测COLⅠ、OC、RUNX2蛋白表达。【结果】高重力条件下ALP活性显著增高,成骨分化相关指标ALP、COLⅠ、OC、RUNX2的基因均显著上调;COLⅠ和OC、RUNX2蛋白亦呈现高表达。各实验组细胞茜素红染色未见桔红色结节。【结论】高重力可促进成骨细胞骨向分化相关基因和蛋白表达,有效刺激成骨细胞成熟分化。

摘要：【目的】了解力学因素在骨组织重建过程中的作用,探讨高重力对成骨细胞(MC3T3-E1)增殖与凋亡的影响,为组织工程中研究高重力对骨组织重建的影响提供理论依据。【方法】将培养的MC3T3-E1细胞按高重力加载力不同分为对照组、5 G组、10 G组、15 G组、20 G组,实验组每次加载30 min连续加载3 d,对照组同步置于除G值外相同的环境中。【结果】MTT法检测显示,5 G组增殖显著增高,10 G组增殖无显著差异,15 G和20 G组增殖均显著降低。流式细胞术检测显示,5 G组凋亡率显著低于对照组,10 G、15 G、20 G组凋亡率都显著增高。凋亡相关指标:Bax基因,与对照组比较,5 G组表达显著下调,10 G、15 G组表达无显著差异,20 G组表达显著上调。Bcl2基因,与对照组比较,5 G组表达显著下调,10 G组表达显著上调,15 G、20 G组表达无显著差异。Bax/Bcl2基因表达比,与对照组比较,5 G组显著下调,10 G、15 G组无显著差异,20 G组显著上调。P53基因,与对照组比较,5 G组表达显著下调,10 G组无显著差异,15 G、20 G组表达都显著上调。【结论】成骨细胞对高重力刺激的响应可能存在一个"临界点","临界点"以下的高重力刺激可促进细胞增殖,抑制细胞凋亡;"临界点"以上的高重力刺激可抑制细胞增殖,并激活细胞凋亡。