摘要：设计并合成了5个苄普地尔(BEP)的衍生物,并对其逆转多药耐药性作用进行了初步研究。结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。药理实验以Fura-2/AM法测定P-糖蛋白功能,结果显示Ⅰa～Ⅰe都具有逆转多药抗药性的活性,其中Ⅰc和Ⅰe的活性与BEP相当,Ⅰb显著高于BEP(P<0.05)。

摘要：以能力为导向的培养模式越来越成为医学高等院校近年来教育改革的着力点。本文基于汕头大学医学院生物化学与分子生物学"疾病相关基因克隆及其功能研究"自主设计研究性实验课,以行为事件访谈法对创新实验课人员53人进行访谈,经编码与专家审核(11人,2批次),形成科研创新能力特征问卷条目40条;对创新实验课130人与普通生化实验课204人进行问卷调查,收集有效样本317份,在问卷信度分析达标的基础上(Cronbach’s alpha>0.90)进行效度分析,构建了2个方面(表象的和潜在的),5个维度(掌握和应用相关知识与技能;科学研究思维;合作与责任意识;科研实践能力和科研素养),35个具体指标形成的医学本科生科研创新实验能力效能评价模型。该模型可有效评估医学本科大学生科研创新实验能力指标,可为医学本科大学生科研创新实验能力培养相关教学模式改革提供实践经验与理论依据。

摘要：Ｂｅｐｒｉｄｉｌ是一种新型的细胞内钙通道阻滞剂，同时具有钠离子阻滞作用。本文设计合成了９个未见报道的Ｂｅｐｒｉｄｉｌ衍生物，初步药理实验表明，这些化合物均显示出钙拮抗活性。

摘要：设计与合成了５个尚未见文献报道的非那甾胺的类似物，它们的化学结构均经元素分析与波谱测试确证。

摘要：目的:评价设计合成不同取代的吡唑啉化合物的抗肿瘤活性。方法:取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和水合肼反应环合成1位氮原子未取代的吡唑啉,最后以不同的酰氯将1位氮原子酰化得到相应的氮取代的吡唑啉衍生物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以HepG-2细胞为实验细胞株,用MTT法对合成化合物进行抗肿瘤活性评估。结果:共设计合成3个吡唑啉类化合物(b1~3),化合物b3具有良好的抗肿瘤活性,其体外抑制HepG-2细胞增殖的效果优于顺铂。结论:在3个吡唑啉化合物中b3效果最佳,其抑制肿瘤细胞增殖的效果随时间和浓度的增加而增强。

摘要：目的:设计与合成7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物。方法:从间苯二酚和对位取代苯乙酸开始,经多步反应,合成出目标化合物。结果:合成了7个7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、质谱确证。结论:所得到的7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物均未见文献报道,可供进一步药理研究。

摘要：目的合成苄普地尔衍生物。方法以异丙醇、环氧氯丙烷、哌啶为起始原料,反应中间体经二氯亚砜氯化后,与取代苯胺等缩合得到目标化合物。结果设计并合成了6个苄普地尔衍生物。结论6个衍生物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证结构。

摘要：目的NG108-15细胞膜肿瘤坏死因子(TNF)受体(TNF-R)1在受到基因干扰后,阿黑皮素原(POMC)、神经肽(NP)Y和刺鼠相关肽(AGRP)神经内分泌基因受到干扰的情况。方法采用sh-RNAi基因干扰技术干扰TNF-R1的基因表达,并利用RT-PCR技术检测TNF-R1、POMC、NPY和AGRP基因的表达情况。结果针对TNF-R1受体的膜外半胱氨酸富集区1(CRD1)所设计的sh-1干扰序列,对TNF-R1受体的基因表达具有明显的下调作用,并进而对POMC、NPY和AGRP等神经内分泌基因产生程度不同的下调影响。结论可通过sh-RNAi干扰技术来治疗TNF-α诱发的下丘脑神经内分泌性疾病。

摘要：目的探讨NG108-15细胞系作为小鼠神经内分泌细胞模型的适合性。方法培养NG108-15细胞,大鼠及小鼠的下丘脑原代,观察其7 d后细胞生长情况,利用大鼠和小鼠的多个与神经内分泌有关的基因序列设计了两组不同的引物对该细胞系的总RNA进行基因扩增分析,试图分析该细胞系在基因表达水平的差异,以确定该杂合细胞在神经内分泌相关研究中的适合性。结果 7 d后三类细胞均有神经元的突触分化,但NG108-15细胞体积较大,成分散生长。大鼠和小鼠的原代培养细胞,则体积较小,细胞成簇生长,细胞间有明显的突触联系。荧光定量PCR显示,β-actin的扩增在两组细胞内扩增正常且无差异,说明两组细胞的起始模板量相等。但剩余的所有基因却只能在大鼠原代细胞中正常扩增,而在NG108-15细胞却扩增失败。所有基因均能在NG108-15细胞和小鼠原代细胞中进行扩增,且扩增效率无明显差异。所有来自小鼠的引物序列扩增正常,而来自大鼠的引物序列则除了内参基因β-actin扩增正常外,其他均扩增失败或扩增效率低下。结论在神经内分泌失调的研究中,该杂交瘤细胞更适合与小鼠动物的研究结果相对应。

摘要：NGAL(neutrophilgelatinase-associatedlipocalin)是lipocalin家族的一个新成员,可能是人类的一种新癌基因,但其在肿瘤中的表达调控机制尚不清楚。应用生物信息学手段对NGAL(X99133,包括外显子和内含子)进行分析发现,此区域内含有许多潜在的顺式作用元件,其中主要为增强子元件。对此设计了以下实验:应用PCR技术从食管癌细胞SHEEC基因组DNA中扩增不同长度的NGAL基因片段,将其连接到PGEMT-eacy载体中进行扩增,并测序。NCBI/BLAST分析确认扩增片段为NGAL基因所有,与实验所设计相吻合。在此基础上并应用KEGG/MOTIF检索分析系统对NGAL基因的上述区段进行了顺式作用元件定位分析,结果共鉴定出5个Score值=100分的顺式作用元件位点。这为NGAL基因增强子的鉴定提供了新线索。