摘要：目的采用对黄体酮具有良好溶解性的油脂性溶剂作为油相,制备乳状注射液,进行表征及药动学研究。方法使用苯甲酸苄酯与蓖麻油的混合液作为油相,以蛋黄卵磷脂为乳化剂,经高压均质和热压灭菌制得。表征粒径、形态、含量及包封率等。用HPLC-MS/MS测定血浆中黄体酮浓度,研究犬肌内注射(im)及皮下注射(sc)(20 mg·kg^(-1))后的药动学特征。结果乳状注射液的平均粒径为(204±8)nm,多分散指数为(0.05±0.01),乳滴外观圆整,含量为标示量(20 mg·mL^(-1))的96.1%,包封率为99.3%。乳液im及sc后的AUC_(0-∞)分别为(392±76)和(386±45)ng·h·mL^(-1),t_(max)分别为(0.75±0.29)和(5±3)h,提示乳液sc有明显缓释效果。结论制得的乳状注射液与市售油针相比显著减少油脂性溶剂用量,包封率高,sc呈现缓释特征。