摘要：目的合成丁酰半乳糖酯(butyryl galactose ester,But-Gal)并制备丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳(butyryl galactose ester modified coix component microemulsions,But-Gal-CMEs),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法采用酶催化法合成But-Gal,并通过1H-NMR与FT-IR对其结构进行表征。以薏苡仁油为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor®RH40)为乳化剂,PEG400为助乳化剂,But-Gal为肝肿瘤细胞靶配体,薏苡仁多糖水溶液为水相,水滴定法制备微乳,测定其粒径、电位和形态。通过MTT法考察薏苡仁组分微乳(CMEs)与But-Gal-CMEs对肿瘤细胞Hep G2细胞毒作用;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,借助荧光倒置显微镜观察Hep G2细胞对微乳的摄取行为。结果经1H-NMR与FT-IR表征确认丁酰半乳糖酯结构与设计一致。制备所得But-Gal-CMEs外观形态圆整,平均粒径为(57.68±6.65)nm,多分散指数(PDI)为0.070±0.006,Zeta电位为(-2.95±0.23)m V。MTT实验表明,But-Gal-CMEs与CMEs对Hep G2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为62.55、71.23μg/m L。Hep G2细胞摄取结果显示But-Gal-CMEs组的荧光强度强于CMEs组。结论所制备的But-Gal-CMEs粒径小,外观圆整,稳定性好,But-Gal能增加Hep G2对CMEs的细胞摄取,并增强其对Hep G2细胞毒作用。

摘要：随着纳米医学、生物医学、材料学等学科的融合发展,铁基纳米材料在肿瘤免疫调节和联合抗肿瘤治疗领域正在吸引研究者的目光。铁基纳米材料可触发肿瘤细胞铁死亡,诱导免疫原性细胞死亡,激活肿瘤免疫微环境,作为肿瘤疫苗载体等,具备联合化疗、免疫治疗等提高抗肿瘤综合效能的潜力和可行性。此外,铁基纳米材料可作为核磁共振成像(MRI)造影剂用于肿瘤诊断,其磁靶向性、磁热性等特性使其在靶向热疗方面同样具有较大的潜力。近年来仿生化的设计赋予铁基纳米材料更优的肿瘤靶向性、体内免疫清除豁免、肿瘤免疫调节等功能。该文对铁基纳米材料在肿瘤治疗及应用的进展进行分类综述,并提出了目前面临的挑战以及可能的解决方案。

摘要：基于质量源于设计(QbD)理念优化淫羊藿素-薏苡仁油微乳(IC-MEs)的处方配比及制备工艺。采用水滴定法制备IC-MEs。评估可能影响IC-MEs质量的风险因素,采用Plackett-Burman设计筛选影响处方及工艺的显著性参数,并通过Box-Behnken设计优化IC-MEs的处方配比。风险评估和Plackett-Burman试验确定了药辅比、混合油相(薏苡仁油-甘油三丁酸酯)与混合表面活性剂(HS15-RH40)的比例、加水量3个处方因素为影响IC-MEs的关键因素。Box-Behnken设计建立的回归模型具有良好预测性,并确定IC-MEs的最佳处方为药辅比为0.92%,混合油相(薏苡仁油-甘油三丁酸酯)与混合表面活性剂(HS15-RH40)的比例为4∶6,加水量为5.7 mL。经试验验证,最佳制剂处方1周后的包封率为92.45%±1.00%。基于QbD理念优化的IC-MEs处方及工艺参数,有助于提高IC-MEs的质量稳定性,为其今后的开发应用提供了实验基础。

摘要：目的:通过优化辅料配比喷雾干燥工艺参数解决淡竹茹汤浓缩液直接喷干粉吸湿性大、流动性差的问题,提高其得粉率。方法:以得粉率、含水量、吸湿性及流动性参数为评价指标,采用混料设计方法结合AHP-CRITIC综合赋权优化辅料配比;通过Box-Behnken设计优选工艺参数。结果:最佳混料配比为:浓缩液∶麦芽糊精∶微粉硅胶=0.900∶0.050∶0.050(以重量计)。最佳喷雾干燥工艺为:进风温度185℃,进料速度10%,雾化压力55 mmHg,药液相对密度1.02。结论:该条件下得到的喷雾干燥粉吸湿性小,流动性好,喷雾干燥工艺稳定可行,有助于后续淡竹茹汤的制剂成型研究。