摘要：本研究以“质量源于设计”(quality by design,QbD)理念为核心,优化氧化苦参碱-黄芪甲苷共载脂质体(oxymatrine-astragaloside IV liposomes,Om-As-Lip)的处方工艺并对其进行放大验证。采用乙醇注入联合pH梯度法制备Om-As-Lip,通过双重风险评估工具、Plackett-Burman设计和Box-Behnken响应面实验对其关键物料属性进行优化,建立设计空间;进一步考察Om-As-Lip的放大工艺,采用单因素试验优化高压匀质的关键工艺参数,并对其终产品进行质量评价。研究结果发现,黄芪甲苷药脂比、胆脂比和混合磷脂比例(氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂)是影响Om-As-Lip质量的关键材料属性,Box-Behnken设计建立的回归模型具有良好的预测性,并确定Om-As-Lip的最佳处方为:黄芪甲苷药脂比为1∶40,胆脂比为1∶10,氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂为51∶9。设计空间内的胆脂比可控制在1∶12~1∶5,氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂比例可控制在1∶7~17∶3。Om-As-Lip高压匀质的最佳压力为600 bar,循环次数为6次,温度为4℃。基于QbD理念制备的Om-As-Lip质量评价符合预期,建立的处方工艺稳定可行,有望为其今后的开发应用奠定实验基础。

摘要：本研究目标为深入探讨中医辨证施护在安宁疗护中的实践应用及其成效。我们期望通过本研究,能够有效提升末期疾病患者的生活质量与舒适感受,并为他们提供定制化、全方位的医疗援助,以彰显我国医疗人文关怀之深度与广度。方法 本研究采用前瞻性队列研究设计,以2023年1月至12月间在某综合医院肿瘤科接受治疗的100例末期疾病患者为研究样本。依据患者病情及中医辨证标准,将研究对象划分为实验与对照两组,每组包含50例受试者。在本次研究之中,实验队列接受了基于中医辨证理论的个性化护理干预,而对照队列则享用了标准的安宁疗护服务。综合评价关键指标涵盖患者疼痛感受、生存质量、心理状况及家属满意程度等方面。结果 本次实验对实验组与对照组进行了为期六个月的干预比较,结果显示实验组在疼痛管理、生活质量提升及心理状况优化等方面显著超越对照组,其差异在统计学上具有显著性(P值小于0.05)。根据最新家属满意度调查数据,实验组得分显著超越对照组。结论 运用中医辨证施护于安宁疗护过程中,能显著提升末期疾病患者的生活品质与心理层面,有效缓解疼痛症状,增进家属的满意度。本项研究表明,中医辨证施护在安宁疗护领域具备显著疗效与实施潜力。据此,我们强烈建议在临床实践广泛采纳并积极推广该护理方法。

摘要：以蒲地蓝消炎口服液为例,研究中药口服液体制剂醇沉环节质量标志物的有效传递。采用Plackett-Burman试验设计,以腺苷、紫堇灵、菊苣酸、黄芩苷和汉黄芩素转移率为指标,考察醇沉前浓缩液密度、加入乙醇体积分数、搅拌速度、浓缩液温度、搅拌时间、醇浓度、醇沉时间、醇沉静置温度、加醇速度及浓缩液pH对醇沉工艺的影响,得出影响醇沉工艺的关键因素。再通过Box-Behnken试验对关键因素进行优化,得到最佳醇沉工艺参数。当醇沉前浓缩液密度为1.12 g·mL-1,浓缩液pH为6.86,醇浓度为50.00%时,黄芩苷和汉黄芩素的转移率分别为91.86%和87.78%;当醇沉前浓缩液密度为1.13 g·mL-1,醇浓度为74.50%,醇沉静置温度为17.0℃时,腺苷、紫堇灵和菊苣酸的转移率分别为85.95%、71.62%和83.19%。采用响应面法优化蒲地蓝消炎口服液醇沉工艺确定工艺参数的方法合理可行,同时为中药口服液体制剂中质量标志物的有效传递提供指导和经验。

摘要：尺寸与表面修饰物是影响超顺磁性氧化铁纳米(superparamagnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)诱导巨噬细胞极化作用的两个关键因素。粒径越小的SPIONs诱导巨噬细胞M1极化效果越好,其次,采用合理的SPIONs表面修饰方法还可达到增强极化效果的目的。本研究使用溶剂热法制备SPIONs并采用Box-Benhnken中心组合实验设计和响应面法优化制备方法,获得小粒径SPIONs。以黄芪多糖(astragalus polysaccharide,APS)为SPIONs亲水性表面修饰物,通过EDC/NHS酯化法成功构建黄芪多糖-超顺磁性氧化铁纳米复合物(APS-SPIONs)。采用动态光散射仪及红外光谱仪对APS-SPIONs的结构进行确证;采用分光光度法对铁、多糖含量进行表征;流式细胞术考察APS-SPIONs对诱导RAW264.7细胞极化的影响;构建RAW264.7巨噬细胞与HepG2人肝癌细胞Transwell共培养体系,初步考察给药后巨噬细胞体外杀伤肿瘤细胞的效果,CCK-8(cell counting kit-8)法考察APSSPIONs对小鼠单核巨噬细胞RAW264.7的增殖活性影响。最终成功制得粒径在(82.93±1.47)nm,zeta电位为(-24.00±0.47)mV的APS-SPIONs。经检测,多糖含量为8.69%,铁含量为7.04%。APS-SPIONs在体外可有效诱导RAW264.7向M1型极化,在共培养体系中提高巨噬细胞对肝癌细胞的杀伤能力,且对巨噬细胞的增殖无抑制作用。本研究为极化巨噬细胞并重塑肿瘤免疫微环境达到杀伤肿瘤作用的药物研发提供策略和方法。

摘要：目的:研究白首乌C21甾总苷醋酸水解的最佳条件。方法:以开德苷元-3-O-β-D-洋地黄毒糖苷、告达庭、开德苷元-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷和告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷的含量为指标,采用正交试验设计L9(33)进行优选,考察水解温度(A)、水解时间(B)、醋酸浓度(C)3个因素对白首乌C21甾总苷醋酸水解条件的影响,同时建立HPLC含量测定的方法。结果:影响醋酸水解的主次因素为A>B>C,最佳水解条件为5.0%醋酸溶液,100℃回流6 h。结论:此水解条件明显提高了白首乌中抗癌有效成分的含量,对研究抗肿瘤药物具有重要作用。

摘要：中医药发展的根本在于临床疗效,而临床疗效是否显著与药物的生物利用度紧密相关。中药(复方)物质基础的本质是多组分,就组分本身的性质而言,其生物利用度的高低很大程度上取决于组分的生物药剂学性质即溶解性和渗透性。因此,该文将在中医药理论指导下,结合中药现代制剂技术,从物质基础组分的层次阐明改善组分生物药剂学性质关键技术,以期提高中药组分制剂的临床疗效。

摘要：目的:应用挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸,研究微丸制备的最佳处方和工艺。方法:用新型的挤出滚圆造粒机制备复方杞芪微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸的粉体学性质和收率。结果:用挤出滚圆法制备的杞芪微丸圆整度好,大小均匀,成品收率高。结论:用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好,值得进一步研究。

摘要：中药口服液体制剂具有显效迅速、服用方便等优点,但仍存在有效成分损失、澄明度降低和特殊患群(儿童)口服顺应性差的共性瓶颈问题。中药提取物流浸膏作为口服液体制剂生产过程的中间体,其部分性质很大程度上决定口服液体制剂的性质。该文构建中药流浸膏物料性质表征体系,挖掘出与制剂性质密切相关的物料性质:溶解性、酸碱性和味道,在此基础上,建立基于溶解性能的中药口服液体制剂有效性提升技术、基于酸碱性的稳定性提高技术以及基于味道性能的中药口服液体制剂口感改善技术,从而提升产品的内在品质。总结基于流浸膏物料性质的中药口服液体制剂剂型设计与优化技术的研究思路,以期为中药口服液体制剂的研究开发提供理论指导和技术支撑。

摘要：目的对毛茛科铁线莲属植物女萎Clematis apiifolia的化学成分进行研究。方法通过硅胶、ODS、凝胶Sephadex LH-20、HW-40C等多种色谱分离技术分离和纯化,利用核磁共振(NMR)及质谱等现代波谱学技术鉴定化合物结构。结果从女萎乙醇提取物中分离得到20个化合物,分别鉴定为常春藤皂苷元(1)、α-hederin(2)、sapindosideB(3)、豆甾-22-烯-3β,6β,9β-三醇(4)、pleuchiol(5)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、豆甾醇(7)、毒马草素(8)、莽草酸(9)、乙基-α-D-葡萄糖苷(10)、乙基-β-D-葡萄糖苷(11)、D-葡萄糖醛酸(12)、3,5-二羟基-4-戊内酯(13)、2-醛基-5-羟甲基呋喃(14)、尿嘧啶(15)、尿嘧啶核苷(16)、正二十三烷醇(17)、正三十烷醇(18)、正二十六烷酸(19)、棕榈酸-1-甘油酯(20)。结论所有化合物均为首次从女萎中分离鉴定,其中化合物3为首次从铁线莲属植物中分离得到,化合物4、5、9～12为首次从毛茛科植物中分离得到。

摘要：目的研究曼地亚红豆杉Taxus media枝叶的化学成分。方法通过硅胶、凝胶Sephadex LH-20、ODS等色谱方法分离纯化,运用~1H-NMR、^(13)C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果从曼地亚红豆杉乙醇提取物的石油醚、醋酸乙酯萃取部位分离鉴定出18个化合物,包括8个紫杉烷二萜类化合物:taxinine-11,12-oxide(1)、9α,10β-二乙酰基-2α-羟基-5α-桂皮酰基-3,11-环化紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(2)、2-去乙酰氧基紫杉宁E(3)、7,9-二去乙酰基紫杉宁B(4)、紫杉吉酚(5)、9-去乙酰基紫杉宁A(6)、9-去乙酰基紫杉宁(7)、10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(8);5个黄酮类化合物:山柰酚(9)、香橙素(10)、芹菜素(11)、金松双黄酮(12)、银杏双黄酮(13);3个酚酸类化合物:对羟基苯甲醛(14)、对羟基苯甲酸(15)、邻苯二酚(16);以及β-谷甾醇(17)、正二十烷-10-醇(18)。结论化合物18为首次从红豆杉科植物中发现,化合物1~4、6、7、10、14~16为首次从曼地亚红豆杉中分离得到。