摘要：天然产物的人肠道菌代谢及转化研究已引起各国学者的重视,并作为热点课题进行了大量研究工作。本文对近二十年来各国学者关于黄酮类、萜类、苯丙素类、生物碱类、甾体类及其他天然产物的人肠道菌代谢及转化研究工作进行了综述,总结了各类天然产物在人肠道菌作用下的代谢路径及转化规律,以期为该领域的进一步深入研究提供参考。

摘要：目的研究双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,BDMC)对高糖高脂饮食诱导的肥胖小鼠胰岛素抵抗、糖脂代谢紊乱的影响,并探讨其机制。方法C57BL/6小鼠40只随机分为正常组(10只)和高糖高脂饮食组(30只),正常组小鼠给予常规饲料,其余小鼠饲喂高糖高脂饮食诱导肥胖,造模8周。造模成功后,高糖高脂饮食组小鼠随机分为模型组、BDMC低剂量组(20 mg·kg^(-1))、BDMC高剂量组(40 mg·kg^(-1)),每组10只。分别按剂量灌胃给药,每日1次,每周5次,连续8周。给药结束后,检测小鼠体质量、肝脏及脂肪重量,观察肝脏病理改变及脂质堆积情况,监测小鼠血糖、血脂、血清胰岛素等生化指标,并考察BDMC对TRPV1、AMPK及下游胰岛素信号、糖脂代谢通路的影响。结果与正常组相比,模型组小鼠体质量及脏器指数增加,肝脏出现明显的病理改变,脂质堆积严重,血清胰岛素、血糖、血脂参数(TC、TG、LDL-C)显著增高,HDL-C显著降低;肝损伤(ALT、AST)加重;肝脏组织中TRPV1、SREBP、FAS蛋白表达显著升高,p-IRS1、p-AMPK、GLUT4、p-ACC表达显著降低。与模型组相比,给予BDMC治疗后,肝脏脂质堆积减少,组织病理改变得到改善,血糖、血清胰岛素、TC、TG、LDL-C、ALT、AST显著降低(P<0.05),HDL-C显著升高,肝脏中p-IRS1、p-AMPK、GLUT4、p-ACC表达升高,TRPV1、SREBP、FAS表达显著降低(P<0.05)。结论BDMC能改善胰岛素抵抗,调节糖脂代谢紊乱,治疗高糖高脂饮食诱导的肥胖,其作用可能与调节TRPV1和AMPK信号通路有关。

摘要：枇杷叶又名巴叶、芦桔叶,为蔷薇科（Rosaceae）枇杷属（EriobotryaLindl.）常绿小乔木枇杷〔***（Thunb.）Lindl.〕的干燥叶,主产于江苏、浙江、安徽、江西、福建等地,为中国传统民间中草药,味苦,性微寒,具有清肺止咳、降逆止呕的作用[1]204,主要用于治疗呼吸系统疾病[2]和糖尿病[3-5]等疾病.枇杷叶含有三萜酸类[6-7]、黄酮类[8]及倍半萜类[9]等成分,其中,三萜酸类为主要活性成分.

摘要：为了开发利用蚕沙中的亚氨基糖类降血糖活性成分,采用阳离子交换树脂对蚕沙中的总亚氨基糖类成分进行富集纯化。以1-脱氧野尻霉素(DNJ)的含量作为考察指标,在筛选阳离子交换树脂种类的基础上进一步优化富集纯化工艺条件,并对总亚氨基糖类提取物进行α-葡萄糖苷酶活性抑制试验。001×7强酸型(H+)阳离子交换树脂对蚕沙总亚氨基糖类成分的富集效果最好,最佳富集纯化工艺为:按1 g阳离子交换树脂、1 g蚕沙提取液的比例上样,依次以p H 1的HCl溶液、水、0.5mol/L氨水洗脱,收集氨水洗脱液;将得到的氨水洗脱部分再以中性氧化铝纯化后,以50%乙醇洗脱;乙醇洗脱液60℃减压浓缩即得纯化的蚕沙总亚氨基糖类提取物。采用上述工艺条件从蚕沙中富集纯化的总亚氨基糖类提取物对α-葡萄糖苷酶的IC50为(0.056±0.002)mg/m L,具有良好的降血糖活性。

摘要：目的优化蚕沙中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的提取工艺。方法通过高效液相色谱法测定DNJ含量,比较不同溶剂、提取方法、提取次数对DNJ含量的影响,并通过正交实验方法比较不同因素的影响。结果在提取效果的影响因素中,影响程度大小依次为盐酸浓度>提取时间>提取温度。蚕沙中DNJ提取最佳工艺为:10倍0.1 mol·L-1盐酸为提取溶剂,80℃水浴加热提取2次,每次1 h。结论该提取工艺提取率高,稳定可靠,可用于蚕沙中DNJ的提取。

摘要：目的采用超高效液相-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术对分离得到的枇杷叶总倍半萜苷类成分进行定性分析,并对其裂解途径进行研究总结。方法枇杷叶乙醇提取物经大孔树脂、聚酰胺柱色谱和RP-18柱色谱处理后,得到的枇杷叶总倍半萜苷采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,1.8μm),甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,ESI源负离子模式下采集质谱数据。结果从总倍半萜苷中得到5个倍半萜苷类化合物,其二级质谱裂解规律均相同,表现为逐个脱去寡糖链上的糖基,产生特征碎片离子m/z 675、529、383,最后生成m/z 205的特征苷元碎片。结论其中2个倍半萜苷类成分可能是仅在苷元C-6和C-7位上构型有差异的loquatifolin A和6,7-cis-nerolidol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside。

摘要：为了解从红凤菜新鲜茎叶中所得提取物的有效成分含量以及提取方法的分离效果,在提取过程的不同阶段取样得到6个不同提取物,测定其总黄酮含量。首先对提取物进行酸解,再用高效液相色谱法测定槲皮素和山柰酚的含量,根据所测样品中黄酮类成分的组分折算为总黄酮含量。结果显示,经过大孔树脂和聚酰胺2次柱层析后,所得提取物的总黄酮质量分数达到84.8%,重结晶得到的2个结晶物总黄酮质量分数分别为97.1%和99.7%。可见,采用乙醇提取-大孔树脂柱层析-聚酰胺柱层析-重结晶的方法可有效地从红凤菜新鲜茎叶中提取纯化总黄酮。

摘要：探讨从红凤菜新鲜茎叶中富集总黄酮的方法,以槲皮素为对照品,用比色法测定样品中的总黄酮含量;以红凤菜新鲜茎叶为原料,比较用不同浓度乙醇提取总黄酮的效果;以乙醇粗提物为试验样品,比较不同吸附材料在静态和动态情况下对总黄酮的吸附和解吸附性能。结果得到总黄酮含量的标准曲线为:y=2.215 7x-0.2511,r=0.999 1(n=3),其中x为吸光度,y为槲皮素的质量(mg);结果还表明,用95%乙醇提取总黄酮的效果最佳,用大孔树脂NKA分离总黄酮的效果最好,此外D-101、HPD-100、X-5也有较好的分离效果。综合研究结果认为,用95%乙醇作提取溶剂、用NKA大孔树脂吸附层析,可有效地富集红凤菜新鲜茎叶中的总黄酮。

摘要：目的设计合成两个系列齐墩果酸衍生物,并对其进行体外降血糖活性评价。方法以齐墩果酸为先导物,经酰化、取代等反应得到目标化合物,并对目标化合物和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行对比。结果与结论合成了11个未见文献报道的新化合物,两个系列化合物的结构均经MS、1H-NMR谱确证。活性测定表明,目标化合物均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,大部分齐墩果酸衍生物的活性高于齐墩果酸(IC50=0.502 mmol·L-1),其中,化合物6d对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最高(IC50=0.025 mmol·L-1),为齐墩果酸的21倍。