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萘环类PD-1/PD-L1抑制剂的设计、合成及生物活性评价: 收藏
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引用; 《药物化学》2021年第2期9卷 94-103页; 作者：赵磊余龙波欧阳宜强郭文洁徐强高健赖宜生中国药科大学新药研究中心天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏省代谢性疾病药物重点实验室江苏南京南京大学生命科学学院医药生物技术国家重点实验室江苏南京; 以BMS-1018为先导化合物,通过替换联苯片段为萘环以及生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了两个系列共18个新型萘环类PD-1/PD-L1小分子抑制剂,结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。采用均相时间分辨荧光法评价目标化合物对PD-1/PD-L...; 以BMS-1018为先导化合物,通过替换联苯片段为萘环以及生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了两个系列共18个新型萘环类PD-1/PD-L1小分子抑制剂,结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。采用均相时间分辨荧光法评价目标化合物对PD-1/PD-L1结合的抑制活性。结果表明,所有目标化合物对PD-1/PD-L1均显示不同程度的抑制活性。其中6个化合物A-8、A-9和B-5、B-6、B-8、B-9的活性较为突出,值得进一步研究。; 来源：详细信息评论

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