摘要：中药现代液体剂型如口服液,虽与传统汤剂相似,但在其剂型选择与设计方面还有所不足,而制剂前物料的溶解性质是其关键。该课题组在研究中药制剂前物料的基础上,建立了中药制剂前物料性质体系。该文构建了以组分溶解性质为核心的中药口服液体制剂剂型设计策略,指出物料组分的饱和体积V_(i-n)与制剂日服用量V_(d)之间的关系是剂型设计的关键,V_(i-n)≤V_(d)时可设计选择相关液体剂型,当V_(i-n)>V_(d)时则需要对物料组分采用适宜的增溶技术以满足V_(i-n)≤V_(d)。目前可供选择的增溶技术有添加增溶剂/助溶剂等辅料、调节溶液pH、制备药物的制剂中间体和组分协同增溶等;而随着对中药多糖研究的深入,发现其在中药难溶性成分增溶方面显现出巨大的潜力。中药多糖作为新型的增溶辅料具有一定的前景。

摘要：以蒲地蓝消炎口服液为例,研究中药口服液体制剂醇沉环节质量标志物的有效传递。采用Plackett-Burman试验设计,以腺苷、紫堇灵、菊苣酸、黄芩苷和汉黄芩素转移率为指标,考察醇沉前浓缩液密度、加入乙醇体积分数、搅拌速度、浓缩液温度、搅拌时间、醇浓度、醇沉时间、醇沉静置温度、加醇速度及浓缩液pH对醇沉工艺的影响,得出影响醇沉工艺的关键因素。再通过Box-Behnken试验对关键因素进行优化,得到最佳醇沉工艺参数。当醇沉前浓缩液密度为1.12 g·mL-1,浓缩液pH为6.86,醇浓度为50.00%时,黄芩苷和汉黄芩素的转移率分别为91.86%和87.78%;当醇沉前浓缩液密度为1.13 g·mL-1,醇浓度为74.50%,醇沉静置温度为17.0℃时,腺苷、紫堇灵和菊苣酸的转移率分别为85.95%、71.62%和83.19%。采用响应面法优化蒲地蓝消炎口服液醇沉工艺确定工艺参数的方法合理可行,同时为中药口服液体制剂中质量标志物的有效传递提供指导和经验。

摘要：中药口服液体制剂具有显效迅速、服用方便等优点,但仍存在有效成分损失、澄明度降低和特殊患群(儿童)口服顺应性差的共性瓶颈问题。中药提取物流浸膏作为口服液体制剂生产过程的中间体,其部分性质很大程度上决定口服液体制剂的性质。该文构建中药流浸膏物料性质表征体系,挖掘出与制剂性质密切相关的物料性质:溶解性、酸碱性和味道,在此基础上,建立基于溶解性能的中药口服液体制剂有效性提升技术、基于酸碱性的稳定性提高技术以及基于味道性能的中药口服液体制剂口感改善技术,从而提升产品的内在品质。总结基于流浸膏物料性质的中药口服液体制剂剂型设计与优化技术的研究思路,以期为中药口服液体制剂的研究开发提供理论指导和技术支撑。