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新型截短侧耳素衍生物的合成及抗菌活性研究: 收藏
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引用; 《药学学报》2015年第10期50卷 1297-1304页; 作者：王新杨陈敏王铎陈向东凌勇王晓丽汪辉南通大学药学院江苏南通226001 江苏省炎症与分子药靶重点实验室江苏南通226001 中国药科大学生命与科学技术学院江苏南京210009 南京师范大学附属中学江苏南京210009; 通过将含氮杂环与WL001的2-氨基噻唑侧链相连,设计合成了一系列新的截短侧耳素衍生物。用革兰阳性和革兰阴性菌对该系列化合物进行体外抗菌活性测定,合成的大多数化合物不仅在药物敏感菌株中表现出抗菌活性,而且在耐药菌株中也有相同效...; 通过将含氮杂环与WL001的2-氨基噻唑侧链相连,设计合成了一系列新的截短侧耳素衍生物。用革兰阳性和革兰阴性菌对该系列化合物进行体外抗菌活性测定,合成的大多数化合物不仅在药物敏感菌株中表现出抗菌活性,而且在耐药菌株中也有相同效果。特别值得注意的是具有饱和氮杂环的化合物表现出显著的抗菌活性（0.062 5～8μg·m L-1）,优于或类似于阿莫西林、泰妙菌素和左氧氟沙星。此外,15a和15b含有哌啶或吗啉的化合物同样能够有效的抑制革兰阴性菌。本研究为相关截短侧耳素衍生物的设计提供了一个新视野,为进一步研究治疗耐药性致病菌奠定了基础。; 来源：详细信息评论

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