摘要：目的优化调肝活血稳压颗粒的提取工艺,并对其质量标准进行研究。方法本研究以浸膏得率及丹酚酸B的转移率的综合评分为指标,采用单因素考察结合Box-Behnken设计-响应面法优化调肝活血稳压颗粒的提取工艺,采用薄层色谱法对方中药材进行鉴别。结果确定最终提取工艺为:第一次加入10倍量水煎煮90 min,第二次加入6倍量水煎煮60 min。测定方法结果准确可靠。薄层色谱法检测出天麻、栀子、丹参等三味中药的特征性斑点。结论优化后的提取工艺操作简单,提取效果良好,结果稳定可靠。

摘要：目的应用质量源于设计(quality by design,QbD)理念,建立风咳颗粒喷雾干燥工艺的设计空间并验证。方法以风咳颗粒处方提取浓缩液为模型药,采用风险评估和Plackeet-Burmann设计对影响因素进行筛选,运用中心点复合设计(CCD)试验优化关键工艺参数,建立工艺设计空间。最后选取4个实验点,用来检验已建立模型的预测能力。结果风险评估和Plackeet-Burmann设计试验确定了进料速度和雾化压力为关键工艺参数;CCD试验方差分析结果显示回归模型的P值均小于0.01,表明所建模型具有较好的预测性,并确定关键工艺参数进料速度和雾化压力的最佳范围分别为11%～14%和41.3～45.0 mm Hg(1 mm Hg=133.322 Pa),在这范围内的工艺参数均可以满足目标要求。结论基于QbD理念建立风咳颗粒喷雾干燥工艺的设计空间,可以提高喷雾干燥过程的灵活性和稳定性,可为今后中试放大研究提供参考。

摘要：基于活性的蛋白质(蛋白质组)分析(ABPP)因为能够直接分析生命系统中酶活性,这个化学技术成为了这一广泛领域的关键组成部分。随着对亲电弹头和亲核氨基酸研究的不断深入,靶向氨基酸的活性探针在各种生物系统中的应用促进了各种疾病背景下新靶点的识别和抑制剂的发现。本文旨在总结和归纳靶向特定氨基酸的活性探针的设计和应用的最新进展,以期为进一步开发靶向特定氨基酸的共价抑制剂药物提供支持。

摘要：纳米粒递送药物能提高药物在胃肠道中的稳定性,增强药物在黏膜层的穿透,是众多药剂工作者的研究热点。然而,目前的研究大多局限在其整体药效结果,对于纳米粒在胃肠道的转运吸收机制研究仍然有限,研究纳米粒如何进入肠道细胞和胞内转运对纳米粒的设计与改造具有重要意义。本文通过阐述纳米粒被肠上皮细胞顶端侧摄取、胞内转运、基底侧胞吐这三个复杂的细胞内过程,介绍了纳米粒穿越肠上皮细胞膜进入体循环的途径与机制。了解纳米粒在细胞内复杂转运过程能为其合理设计提供参考和理论依据。

摘要：目的研究穿心莲内酯热熔喷雾细粉的药物动力学,并比较与穿心莲内酯原料药动学差异。方法采用建立的LC-MS/MS分别测定穿心莲内酯热熔喷雾细粉和穿心莲内酯原料给药大鼠血浆中的穿心莲内酯浓度,分别计算药物动力学参数。结果穿心莲内酯原料药与热熔喷雾产物的t1/2分别为(347.33±9.32)和(390.82±8.78)min,tmax分别为(30.00±5.94)和(60.00±3.48)min,ρmax分别为(1 940.14±21.21)和(1 818.22±23.64)ng·m L-1,AUC0-t分别为(427 515.71±37 350.03)和(426 406.31±20 577.75)ng·min·m L-1,AUC0-inf分别为(545 423.14±47 969.18)和(593 569.87±30 247.35)ng·min·m L-1,Vz/F分别为(43.48±4.75)和(44.96±3.81)kg·L-1,CL/F分别为(86.78±3.35)和(79.74±2.89)kg·L-1·min-1。结论穿心莲内酯热熔喷雾细粉与穿心莲内酯原药相比,使药物半衰期延长,达峰时间推迟,最大血药浓度降低,但曲线下面积,表观分布容积与清除率均无显著性差异。

摘要：目的:优化桃仁"燀"最佳炮制工艺条件。方法:以苦杏仁苷的含量、高效液相色谱(HPLC)指纹图谱特征峰峰面积之和、桃仁油含量为综合评价指标,采用L9(34)正交设计考察沸水烫时间、冷水浸泡时间、干燥温度和干燥时间对以上指标的影响,确定桃仁"燀"的最佳炮制工艺参数。结果:桃仁"燀"最佳工艺为净制后放入沸水中烫3min,冷水浸泡1min,去皮,在60℃的条件下干燥4h。结论:燀桃仁的工艺稳定,可为规范桃仁"燀"的炮制工艺提供依据。

摘要：目的:制备齐墩果酸膜修饰脂质体,并对其体内药动学行为进行研究。方法:以合成的高荷电密度的N-三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,通过FT-IR、1 H-NMR对合成产物进行结构确证;采用乙醇注入法制备TMC修饰的齐墩果酸脂质体(OA-TCL),采用微柱离心、透射电镜、粒径Zeta电位测定仪考察OA-TCL的理化性质,并对OA-TCL口服给药后在大鼠体内药动学行为进行研究。结果:脂质体呈球形或类球形,平均粒径(164±4.24)nm,Zeta电位为(23.8±0.2)mV,包封率可达(96.8±1.76)%;药动学参数显示OA-TCL药-时曲线下面积分别为齐墩果酸混悬液组、齐墩果酸未修饰脂质体组的2.51,2.33倍。结论:该研究为进一步研究OA-TCL在急慢性肝损伤治疗中的应用提供了基础,为难溶性中药成分口服给药系统的设计提供了新思路。

摘要：设计合成了7个栀子酰胺A(GA)-他克林杂合物.首先以京尼平为原料,经5步反应合成10-栀子酰胺A醛(DG),总收率20.4%;再以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经4步反应合成N-末端氨基烷基他克林(TN-n),总收率50.0%~65.4%;随后,DG与TN-n在合适的还原剂作用下还原胺化获得目标化合物,收率37%~54%.所有目标产物的结构均由1H NMR,^(13)C NMR和ESI-MS确证.同时建立了六羟多巴胺(6-OHDA)诱导损伤的PC12细胞模型对系列杂合物进行生物活性评价.发现杂合物TNG-1和TNG-5具有比他克林、GA及其联合用药更好的神经保护作用,推测这两个杂合物可能具有比单体药物更好的类药性.

摘要：采用逆相蒸发法制备矢车菊素3-葡萄糖苷(1)脂质体(1-L)。利用星点设计-效应面法,以包封率为评价指标,优化得到的处方为:1浓度7.0 mg/ml、磷脂与胆固醇质量比4、有机相与水相体积比4、磷酸盐缓冲液浓度15 mmol/L。再用三甲基壳聚糖对1-L进行膜修饰,所得标题脂质体(1-TCL)的粒径为(158.3±2.8)nm,?电位为(31.7±1.0)m V,包封率为(53.7±0.2)%,在人工泪液中36 h累积释放率约40%。以人晶体上皮细胞(HLECs)为模型,考察了1溶液、1-L和1-TCL对双氧水致氧化损伤HLECs进行先预处理再治疗的保护作用。与模型组细胞相比,40和80?mol/L的1-TCL组细胞的活力提高了64.7%与74.4%。与1-L(40?mol/L)组相比,1-TCL组对HLECs细胞的保护作用均显著提高(P<0.05)。

摘要：目的探讨基于趣味创意微电影的《中药学》教学方法及其实践应用。方法以《中药学》专业知识为出发点,以微电影为载体,以学生的广泛参与及体验为学习方法,协同探究形成微电影作品,并结合形成性评价考查学习效果,对这一新的教学手段和模式进行探索。结果厘清了趣味创意微电影教学法的设计背景与理念,同时该教学法在《中药学》课程中进行了构建与实施,创建了趣味创意微电影分享平台。结论《中药学》趣味创意微电影教学法使《中药学》课堂教学更加生动和丰富,该教学法是基于构建主义学习理论下的新型教学法,符合现代大学生的心理与时代特征。