摘要：道地药材作为质优效佳、为中医临床所公认的优质中药材,依然面临标准缺失的困境。该文围绕道地药材标准设计与应用这一关键科学问题,系统阐述了涵盖"四条原则、六项核心内容、三类关键方法"的道地药材质量标准通则。道地药材标准应该充分整合文献、生境、种植/养殖、加工/炮制、性状、化学-药理/毒理信息;按照"渊源清晰、产地明确、指标合理、优劣有度、检测多样"的要求,结合传统经验和现代科学技术,综合运用质量溯源管理系统、"辨状论质"方法、快检技术、药效与毒性物质控制方法,追求检测技术客观化、自动化和智能化;引入性状特征、化学成分和生物活性参数,统一药效/毒性指标、质量标志物、药典控制指标,划定合理范围,形成严谨的道地药材标准;开发简便的等级划分方法,便于优质优价政策实施。最终,新建立的道地药材标准有望引领国际标准,助推道地药材高质量发展。

摘要：目的:运用正交试验优化益母草配方颗粒工艺提取,为益母草配方颗粒的生产工艺提供理论依据。方法:以料液比、提取次数和提取时间3个因素设计L9(34)正交试验,以水苏碱含量、益母草碱含量与浸膏得率三者的综合考察指标作为评价指标,优选益母草配方颗粒提取工艺。结果:优选工艺为料液比1∶12,提取2次,每次1.5 h,优化后的提取工艺经3个产地每个产地进3次平行验证试验,水苏碱的提取含量在34.29~35.93 mg·g^(-1),益母草碱的提取含量在2.88~3.01 mg·g^(-1),浸膏得率在25.11%~26.42%,3个评价指标的RSD均小于2.0%,以及三者的综合考察值在0.93~0.97。结论:优选的提取工艺方法稳定可靠,水苏碱、益母草碱及浸膏的提取率较高,为规范和标准化益母草配方颗粒生产研究工艺提供一定的参考依据。

摘要：目的:为改善药物服用顺应性及吸收,制备高载药量藏族药二十五味肺病微丸并考察其性能。方法:以收率及圆整度为综合评价指标,药材细粉-微晶纤维素、加水量、挤出速度、转盘速度为影响因素,采用星点设计-效应面法优选二十五味肺病微丸的挤出-滚圆法制备工艺,考察微丸的性质及体外溶出行为。结果:最佳处方为药材细粉-微晶纤维素(2.7∶1),加水量34%,乳糖加入量5%,挤出速度14.7 Hz,滚圆速度39.5 Hz,滚圆时间5 min。羟基红花黄色素A在60 min累积溶出率达80%,土木香内酯120 min的累积溶出率为市售制剂的4倍。结论:挤出-滚圆法可制备质量良好的二十五味肺病微丸,圆整度好、收率高,2个指标成分体外溶出迅速。

摘要：目的:研究辅料用量与进风温度对五味子喷雾干燥的影响。方法:设计32全因子实验分析进风温度与辅料用量对五味子喷雾干燥粉末的影响,采用差热分析仪、激光散射粒度仪和扫描电子显微镜分别测定喷干粉的玻璃化转变温度(Tg)、粒径分布和微观形态等。结果:Tg随着进风温度与辅料用量的增大而增大,喷干粉含水量随着进风温度的升高而降低,粒径及吸湿性随着辅料用量的增加而减小,在低进风温度下粉末的微观表面光滑平整,高进风温度下粉末的微观表面有凹陷。结论:辅料用量与进风温度均会影响五味子喷干粉的性质,可以通过加入麦芽糊精提高五味子的Tg,有利于防止五味子提取液在喷雾干燥过程中产生的粘壁现象。

摘要：应用质量源于设计(quality by design,Qb D)理念,建立地格达-4味汤(DGD-4D)提取工艺的设计空间并进行验证。以DGD-4D饮片为模型药,秦皮乙素、胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、栀子苷的转移率和浸膏得率为关键质量属性(critical quality attributes,CQAs),采用单因素实验设计确定各因素的高低水平,Plackett-Burman实验设计筛选出关键工艺参数(critical process parameters,CPPs),运用Box-Behnken实验设计优化提取工艺,建立DGD-4D提取工艺设计空间,最后,选取4个实验点,对已建立模型进行验证。单因素实验确定了各因素的高低水平,分别为浸泡时间60,30 min,加水量12,8倍,提取时间90,30 min,提取次数3,1次,提取温度100,90℃。Plackett-Burman实验确定了加水量、提取时间和提取次数为CPPs,Box-Behnken实验方差分析结果显示回归模型的P小于0. 01,且失拟值大于0. 01,表明所建模型具有较好的预测能力,并确定了DGD-4D提取工艺CPPs的操作空间,即加水量10~12倍,提取时间50~80 min,提取次数3次。基于Qb D理念建立的DGD-4D提取工艺设计空间,有利于提高产品质量的稳定性,为今后的DGD-4D开发奠定了基础。

摘要：目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆姜黄素眼用脂质体并考察其抑制大鼠硒性白内障晶状体氧化作用。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体(Cur-TCL),通过星点设计-效应面法优化脂质体处方工艺;采用过膜法、透射电镜、粒径电位测定仪测定Cur-TCL的理化性质;建立大鼠硒性白内障模型,考察Cur-TCL对白内障形成过程中晶状体氧化的抑制作用。结果:最佳处方为姜黄素1.41 mg,磷脂质量分数4%,胆固醇-磷脂(1∶5.44)。经0.5%TMC溶液包覆后脂质体呈球形,粒径增大,电位显著提高,药物包封率基本不变。与未包覆脂质体相比,Cur-TCL组大鼠晶状体中SOD活力提高30.3%,MDA摩尔浓度减少52.4%,GSH含量增加1.29倍。结论:Cur-TCL可显著抑制硒性白内障导致的晶状体氧化过程,为该制剂治疗白内障提供参考。

摘要：目的:将GC校正因子应用于细辛中黄樟醚、甲基丁香酚定量分析。方法:首先采用Agilent 6890N气相色谱仪,FID检测器,DB-WAX毛细管柱(250μm×30 m,0.25μm),检测器温度250℃,进样口温度230℃,载气氮气,恒压模式,进样量1μL,流速1.0 m L·min^(-1),氢气流速45 m L·min^(-1),空气流速450 m L·min^(-1),尾吹氮气流速35 m L·min^(-1),温度条件(起始温度135℃保持2 min,以5℃·min^(-1)升至160℃保持7 min,再以20℃·min^(-1)升至220℃保持3 min);再通过不同测定及计算方法得多个GC校正因子值;最后经稳定性、重复性、加样回收率试验验证可行性,筛选校正因子值应用于黄樟醚、甲基丁香酚的定量分析。结果:各校正因子值计算稳定性、重复性试验结果 RSD均<3%;黄樟醚平均加样回收率范围为92.96%~121.35%,RSD 3.4%~4.8%,甲基丁香酚为88.80%~112.54%,RSD 2.0%~3.4%;最终获得应用于10批细辛中黄樟醚、甲基丁香酚定量分析。结论:2个GC校正因子值定量分析10批细辛中黄樟醚、甲基丁香酚结果相差不大,多个GC校正因子值的筛选应用有利于提高实验检测结果的准确性。

摘要：目的:优选妇糜康凝胶剂的基质处方。方法:以黏度(32℃)、触变性(32℃)、稳定性为因变量,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甘油和聚山梨酯80(tween-80)用量为自变量,通过单因素试验筛选各自变量的取值范围,通过星点设计-效应面法优选基质配方。结果:最佳基质配方为CMC-Na 3.5 g,甘油8.0 g,tween-80 5.0 g;稳定性、触变性、黏度的实测值分别为19.5分,7 686.9 Pa·s-1·mL-1,4 325.9 mPa·s,预测值依次为20分,7 815.843 Pa·s-1·mL-1,4 442.731 mPa·s,偏差绝对值分别为2.50%,1.65%,2.63%。结论:制备的妇糜康凝胶剂黏度适中、稳定性、触变性均较好,为该制剂的临床推广提供参考。

摘要：目的:优选仙草方提取液最佳喷雾干燥工艺。方法:采用全因子实验设计,并结合中心复合-响应面法,以进风温度、进料速度、压缩空气为自变量,喷雾干燥得粉率和水分含量为因变量进行模型拟合,应用Minitab17软件对工艺参数模型进行预测,并对最佳工艺参数进行验证。结果:最佳工艺参数为:进风温度为170℃、压缩空气比为84%、进料速度为17%时,喷雾干燥得粉率和水分含量预测值与真实值的偏差小于3%。结论:优化的仙草片提取液喷雾干燥工艺条件切实可行,为工艺化生产提供依据。

摘要：目的:制备白头翁皂苷D白蛋白纳米粒,并对其质量进行初步评价。方法:采用去溶剂化法制备白头翁皂苷D白蛋白纳米粒,以白蛋白纳米粒的平均粒径和药物包封率为评价指标,先采用单因素实验考察,筛选出重要影响因素,再通过Box-Behnken实验设计进一步优化。采用透射电子显微镜观察白头翁皂苷D白蛋白纳米粒的形貌,采用马尔文激光粒度仪测定白头翁皂苷D白蛋白纳米粒的粒径及粒度分布。采用HPLC测定了白头翁皂苷D白蛋白纳米粒的载药量和包封率。结果:最优处方制备的白头翁皂苷D白蛋白纳米粒呈类球形,大小较均一,分布比较集中,分散性良好,载药量和包封率分别为17.5%、94.5%。结论:采用去溶剂化法制备白头翁皂苷D白蛋白纳米粒,工艺简单稳定,载药量高,有望提高白头翁皂苷D成药性。