摘要：目的基于质量源于设计(QbD)理念筛选保元汤颗粒剂的制备工艺,采用物理指纹图谱对颗粒剂进行一致性评价,建立高效液相色谱(HPLC)含量测定方法用于其质量控制研究。方法以成型率、吸湿率、溶化率、休止角为评价指标,考察不同类型辅料及配比,并采用正交实验优选保元汤干法制粒的工艺参数;以相对均齐度指数、松密度、振实密度、水分、吸湿率、休止角、豪斯纳比为二级物理指标,建立颗粒剂的物理指纹图谱,评价不同批次颗粒剂质量的一致性;采用HPLC法测定颗粒剂中指标性成分人参皂苷Rg_(1)、Rb_(1)、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和甘草酸铵的含量。结果保元汤颗粒剂以麦芽糊精为辅料,药辅质量比2:1,干法制粒制备工艺参数为辊轮压力22 bar,辊轮转速8 r·min^(-1),进料速度120 r·min^(-1);测定的各批次颗粒剂物理指纹图谱相似度均大于0.99;人参皂苷Rg_(1)、Rb_(1)、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和甘草酸铵分别在9.5156~1218、8.406~1076、1.1680~149.5和8.453~1082μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(R^(2)为0.9996~0.9998),平均加样回收率分别为102.45%,103.21%,105.83%、96.35%。结论建立的制备工艺稳定可行,颗粒剂质量可控,通过物理指纹图谱整体性质表征显示制备得到的颗粒剂一致性良好,建立稳定的HPLC含量测定方法,以上工作为相关经典名方制剂的研发奠定基础。

摘要：采用逆相蒸发法制备矢车菊素3-葡萄糖苷(1)脂质体(1-L)。利用星点设计-效应面法,以包封率为评价指标,优化得到的处方为:1浓度7.0 mg/ml、磷脂与胆固醇质量比4、有机相与水相体积比4、磷酸盐缓冲液浓度15 mmol/L。再用三甲基壳聚糖对1-L进行膜修饰,所得标题脂质体(1-TCL)的粒径为(158.3±2.8)nm,?电位为(31.7±1.0)m V,包封率为(53.7±0.2)%,在人工泪液中36 h累积释放率约40%。以人晶体上皮细胞(HLECs)为模型,考察了1溶液、1-L和1-TCL对双氧水致氧化损伤HLECs进行先预处理再治疗的保护作用。与模型组细胞相比,40和80?mol/L的1-TCL组细胞的活力提高了64.7%与74.4%。与1-L(40?mol/L)组相比,1-TCL组对HLECs细胞的保护作用均显著提高(P<0.05)。

摘要：目的：优选金樱子蜜炙工艺，建立蜜炙金樱子乙酸乙酯部位的指纹图谱，为该药材的炮制工艺标准化和质量控制提供参考。方法：以总多糖、总黄酮和浸出物含量的综合评分为指标，采用U7（7^6）均匀设计考察加蜜量、炒制温度、炒制时间和稀释用水量对金樱子蜜炙工艺的影响。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》2004B版软件进行指纹图谱分析，流动相乙腈（A）-0.1％磷酸水溶液（B）梯度洗脱（0-20min，5％-9％A；20-30min，9％-15％A；30-35min，15％-17％A；35-60min，17％-27％A；60-75min，27％-30％A；75-90min，30％-40％A），检测波长360nm。结果：最佳蜜炙工艺为加药材量20％炼蜜，用水稀释炼蜜使稀释用水／炼蜜量0.4，炒制温度180℃，炒制时间6min。10批次蜜炙金樱子乙酸乙酯部位指纹图谱共标定出7个共有峰，各批次样品的指纹图谱相似度均〉0.80。结论：采用多指标综合加权评分法优选的金樱子蜜炙工艺稳定可行，建立的指纹图谱研究方法简单、准确、重复性好，可用于蜜炙金樱子的质量控制。

摘要：目的:采用星点设计法,以平均粒径、稳定性常数及包封率为考察指标,优化丹参酮ⅡA脂微球处方。方法:以平均粒径、稳定性常数及包封率为评价指标,考察了蛋黄卵磷脂用量(A)、泊洛沙姆用量(B)、大豆油占油相总量的百分比(C)对丹参酮ⅡA脂微球制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测最佳处方,并进行预测分析。按照优化的处方制备丹参酮ⅡA脂微球,并对其进行常规的质量评价研究。结果:各指标的二项式方程拟合较好,平均粒径、稳定性常数和包封率的相关系数分别为0.97,0.92,0.84,可信度较高。优化后的处方为:蛋黄卵磷脂1.38 g,F68 0.19 g,LCT 2 g,MCT 18 g,优化处方各指标和目标值接近。按优化处方制备的丹参酮ⅡA脂微球的平均粒径为203 nm,粒径分布为0.1,ζ电位为36,包封率为93%,载药量为0.8 mg·m L-1;室温条件下避光放置7个月,其粒径、ζ电位、载药量、包封率、p H未见明显变化。结论:星点设计-效应面法适用于脂微球乳剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的丹参酮ⅡA脂微球符合药剂学要求。

摘要：目的优化地榆总皂苷的酸水解工艺,提高水解产物地榆皂苷元的产量。方法采用正交试验设计,考察盐酸浓度、料液比、水解温度、水解时间对地榆总皂苷水解过程的影响。结果影响水解的主次因素依次是盐酸浓度>水解时间>料液比>水解温度,优选的最佳工艺为料液比1∶200,盐酸浓度为4 mol/L,水解时间0.5 h,水解温度92℃。结论采用优化后的水解条件能够得到产量较高的地榆皂苷元,适合工业化生产。

摘要：所谓"药材好,药才好"。干燥是中药材采收后产地加工过程不可或缺的关键操作单元之一,但由于中药材在干燥过程受温度影响,极易引起外观性状、有效成分及生物活性的转变,直接影响到中药材的药用价值与经济价值。因此,了解干燥过程中药材质量变化机制,全面分析中药材的物理性质和化学成分在干燥过程中的动态变化规律,对指导中药材干燥具有重要意义。以中药材干燥过程中理化性质的变化规律为分析视角,通过对相关文献进行分析,综述了干燥工艺对中药材理化性质改变的原因和作用机制。以期为中药材干燥工艺的选择提供参考依据,进而保障中药材品质。也为中药材干燥工艺和装备的进一步研究、设计和创新提供基础。

摘要：非均相液体制剂在临床应用非常广泛,在药物制剂中占有重要地位,但在溶液的存储过程中易发生沉降、聚结、分层、转相等物理不稳定现象。因此,非均相液体制剂稳定性观察和预测的研究对于其处方设计、生产工艺筛选、质量评价建立和贮存运输等均具有重要的指导意义。然而目前国内外仅在食品饮料、化妆品等领域有相关研究,在液体制剂方面鲜有相关报道。因此,笔者试图参照国内外目前对食品、饮料、化妆品、生物学等领域稳定性预测的研究方法,为今后非均相液体制剂稳定性预测方法的建立提供参考,以期能为液体制剂的稳定性预测建立一种快速、准确、经济、科学和客观的预测手段。

摘要：目的采用溶剂浇铸法制备口腔溃疡双层膜剂,研究青黛表面改性前后对膜剂质量与药效的影响。方法通过单因素实验设计和响应面优化法优选膜剂最佳处方,并对膜剂表面形貌、黏附时间、抗拉强度、含量测定以及体外药物释放等性能进行评估。进一步采用化学灼烧法建立大鼠口腔溃疡模型,考察膜剂对溃疡组织肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6以及口腔溃疡组织形态的影响。结果空白隔离层确定为25 mg/mL的乙基纤维素乙醇溶液,载药膜最佳处方为63 mg/mL PVA17-88、55 mg/mL PVP K30、3.0 mg/mL明胶与0.047 mL/mL甘油。青黛表面改性后,双层膜剂比未改性双层膜剂具有更加光滑均一的外观、更高的含量均匀性和有效成分靛蓝释放率。药效学结果表明,与模型组相比,阳性组与青黛改性膜剂组显著降低了溃疡组织TNF-α、IL-1β、IL-6的含量(P<0.05),并减少了炎症细胞的浸润,溃疡组织愈合程度较高。结论青黛改性之后的口腔溃疡双层膜剂具有更好的质量与更佳的疗效,具有较好的应用前景。

摘要：粒子设计基于质量源于设计的理念,结合了配方科学、界面学、传热与传质、固态物理学、粉体学、纳米技术等,广泛应用于开发功能性质优良的粒子。基于粒子设计理论的中药粉体改性技术,在不影响中药药效物质基础的前提下,从物理结构层面改善中药粉体的流动性、压缩性、崩解和溶出行为、引湿性、润湿性等功能性质,极大推动了中药固体制剂的发展。本综述通过对近十年的相关研究进行总结,分别从粒子设计原理、粉体改性技术、粉体改性所用设备、在中药粉体中的应用及改性机制进行概述,以期对粒子设计的发展提供一定的思路与理论基础。

摘要：目的:测定淡豆豉中γ-氨基丁酸(GABA)及其前体物质谷氨酸(Glu)的含量。方法:通过单因素设计考察不同的提取方法、提取溶剂、提取时间、提取次数及料液比对淡豆豉中GABA、Glu提取率的影响,应用柱前在线衍生-高效液相色谱法测定其含量。结果:淡豆豉中GABA、Glu含量分别为5.48、17.98mg/g,最佳提取工艺条件为超声波水提法、料液比1∶12提取40min、提取2次,在0.0125~0.4000mg/mL范围内线性关系良好,平均加样回收率为分别为99.69%、97.34%,RSD(n=6)分别为4.99%、4.51%。结论:本研究首次发现淡豆豉中存在较高含量的GABA、Glu,高于目前已报道的大多数中药材和传统食用发酵豆制品,并建立了适合淡豆豉中GABA、Glu的提取工艺和柱前在线衍生-高效液相色谱检测法。