摘要：采用粉体改性技术,设计了一种基于乳糖-青黛复合粒子的青黛干混悬剂,实现润湿性与沉降性的平衡,满足青黛饮片临床用药需求。以接触角为评价指标,考察改性剂乳糖研磨时间、乳糖用量以及乳糖青黛共研时间对亲水改性效果的影响,并通过粒径、扫描电镜、红外光谱、表面自由能、多重光散射技术等对比改性前后青黛的差异。结果表明乳糖-青黛复合粒子最优工艺为:乳糖单独研磨2 min后,以1∶1的比例与青黛共研6 min。青黛改性后粒径d0.9由112.75μm降至87.30μm。BET和Langmuir比表面积分别下降8.661和12.512 m^(2)·g^(-1)。SEM显示改性青黛表面附着有乳糖;表面元素分析显示改性青黛的Si、Ca、Mg元素小于普通青黛,O元素大于普通青黛;红外光谱显示改性青黛同时拥有青黛和乳糖的特征峰。亲水性考察结果显示改性青黛接触角和非极性分量较未改性青黛分别降低35.1°和9.975 mJ·m^(-2),极性分量和表面自由能分别增加36.956和26.950 mJ·m^(-2)。多重光散射结果显示改性青黛透光度较未改性青黛降低35%,背散射光强增加约25%。本研究仅使用一种辅料成功制备了润湿性与混悬性良好的青黛干混悬剂,为青黛饮片的临床应用提供了便利。

摘要：目的:制备穿心莲内酯复合粒子,并对其粒子结构与溶出度进行评价。方法:采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子;通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构;采用接触角测定仪测定其接触角;考察其体外溶出曲线。结果:穿心莲内酯与PEG 6000形成相互包覆的复合粒子结构,且穿心莲内酯结晶度下降。以水为测定液,穿心莲内酯与PEG 6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物,且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物。结论:基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。

摘要：目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆姜黄素眼用脂质体并考察其抑制大鼠硒性白内障晶状体氧化作用。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体(Cur-TCL),通过星点设计-效应面法优化脂质体处方工艺;采用过膜法、透射电镜、粒径电位测定仪测定Cur-TCL的理化性质;建立大鼠硒性白内障模型,考察Cur-TCL对白内障形成过程中晶状体氧化的抑制作用。结果:最佳处方为姜黄素1.41 mg,磷脂质量分数4%,胆固醇-磷脂(1∶5.44)。经0.5%TMC溶液包覆后脂质体呈球形,粒径增大,电位显著提高,药物包封率基本不变。与未包覆脂质体相比,Cur-TCL组大鼠晶状体中SOD活力提高30.3%,MDA摩尔浓度减少52.4%,GSH含量增加1.29倍。结论:Cur-TCL可显著抑制硒性白内障导致的晶状体氧化过程,为该制剂治疗白内障提供参考。

摘要：口感是影响药物的成药性以及患者服用顺应性的重要因素,也是药物制剂处方设计需要考察的研究内容。为了改善药物的不良口感,味觉评价日益重要。随着科学发展,运用范围最广、时间最久、最能反映真实味觉的人体志愿者试验方法不断得到完善,结果的准确性不断提高。笔者梳理总结当前8种国内外有关人体志愿者评价的方法,并对试验原理、志愿者的筛选、训练、评分过程以及数据处理进行简要介绍,以期为药物的味觉评价提供新的思路,推动药物掩味技术及相关理论基础的发展。

摘要：目的：基于质量源于设计（QbD）理念优化逍遥片的处方配比及制备工艺。方法：采用湿法制粒压片法制备逍遥片。评估可能影响片剂质量的风险因素,采用Plackett-Burman设计筛选对评价指标有显著性影响的处方因素及工艺参数,以颗粒成型率、颗粒休止角、片剂外观及崩解时间为评价指标,通过混料设计法优化逍遥片的处方配比。结果：通过风险评估和Plackett-Burman试验确定了药辅比、填充剂中淀粉与乳糖的比例、崩解剂用量和润滑剂用量4个处方因素为影响实验结果的关键因素,通过混料设计建立的回归模型具有显著性意义,模型具有良好预测性,基于模型在最佳处方区域内选择的优化处方为逍遥片干浸膏粉-淀粉-乳糖-交联羧甲基纤维素钠-硬脂酸镁（73.2∶13.8∶10∶2∶1）,按此处方制备逍遥片,颗粒成型率、颗粒休止角、外观评分及崩解时间平均值分别为87.44%,34.97度,5分,32.3 min,平均综合评分为75.63分。结论：基于QbD理念及混料设计法对逍遥片的处方及工艺参数进行优化是可行的,所得的处方合理,工艺条件稳定,可为逍遥片的大生产提供参考。

摘要：口感设计与掩味、矫味效果评价是中药制剂处方设计的重要组成部分。从传统的志愿者感官评价、动物偏好实验评价到化学成分定量分析、电子舌智能味觉评价,分析方法的灵敏度与分辨率越来越高,但与人体真实感受的相关性却越来越低。如何同时满足检测方法的客观真实性、高灵敏度,乃至实时动态量化,是中药制剂掩味技术发展的重要方向。同时兼具上述特点的功能性磁共振成像(functional magnetic resonance imaging,f MRI)技术在中医临床诊断、针刺效应研究以及食品行业等方面得以广泛应用,用于中药制剂掩味评价的基础条件也趋于成熟。对f MRI技术的基本原理、实验设计与数据处理方法进行介绍,并从人体与样品角度对实验的影响因素进行了分析,在此基础上,提出了"标准物质浓度-志愿者感官等级-脑信号强度相关性"的研究思路,以期为中药制剂产品优化与口感改进提供新的思路与方法,推动中药制剂品质评价从"经验试错"走向"科学有据"。

摘要：目的：探讨麻杏石甘汤配伍对其解热作用的影响.方法：利用混料均匀设计,以麻黄（X1）、苦杏仁（X2）、炙甘草（X3）和石膏（X4）4个组分设计4因素12水平的麻杏石甘汤配比实验.将SD健康雄性大鼠随机分为15组,分别为麻杏石甘汤配比N1 ～ N12组、临床常用方组、模型组、空白组.采用尾静脉注射脂多糖（LPS）造模,造模后每0.5h记录1次体温,计算体温反应指数（TRI）;测定造模后6.0h血浆前列腺素E2（PGE2）含量;对结果进行二次多项式回归分析.结果：各配伍组与模型组比较,均能不同程度的抑制LPS诱导的大鼠发热,具有极显著性意义（P＜0.01）;经麻杏石甘汤干预后,血浆PGE2有不同程度的下降;经麻杏石甘汤干预后,TRI有不同程度的下降.回归分析的结果表明,影响TRI的因素为石膏＞麻黄＞苦杏仁与炙甘草的交互作用.麻黄与体温反应指数为负相关.结论：4因素12水平的混料均匀设计实验结果表明：对于疗热,方中石膏为君药,最佳配比剂量为麻黄0.6g,苦杏仁7.5g,甘草7.5g,石膏26.4 g.

摘要：中药饮片规格与质量均一性是影响临床疗效的重要因素。针对现有中药饮片规格混乱多样与质量均一性差,与临床疗效关系不明确的不足,首次提出了面向临床的、依托趁鲜加工技术的中药精标饮片(precision decoction pieces,PDP)研究思路与方法;并以有毒中药附子为例,从规格设计、炮制工艺、饮片煎煮、质量均一性、毒效成分转移规律等角度对精标饮片进行系统评价。结果显示,采用趁鲜切制技术加工5 mm规格的附子定尺颗粒简单易行,效率高、产量大;能显著降低成分的损失,提高药效成分的含量;实现了饮片规格与质量的均一化;同时,能最大限度地促进药效成分的煎出,提高药物利用率。该结果揭示了精标饮片品质的优越性,有助于提高临床疗效,为推动中药饮片形制规格的标准化与加工方法的现代化提供思路、方法与范例。

摘要：口感是口腔给药系统(oral drug delivery system,ODDS)制剂处方研究设计的重要内容。传统的感官评价结果严重受制于受试者的个体差异,重现性较差,难以客观量化。鉴于此,介绍了其他学科领域口感评价的一些新技术、新方法,重点对药物在口腔中的味觉、黏附性、黏膜刺激性、沙砾感等新型评价方法进行了评述,以期为中药ODDS的质量评价及开发利用提供方法学借鉴。

摘要：目的优化清热止痒颗粒(QRZYG)原料药的粉碎工艺,以期提高QRZYG的溶出和混悬稳定性。方法以颗粒复溶后的混悬液沉降比,混悬液粒径D90,分散指数(Span),胆红素、甘草苷、甘草酸的溶出量为考察指标,采用析因设计考察QRZYG中3味药人工牛黄、琥珀、甘草浸膏的粉碎目数。结果以人工牛黄和甘草浸膏粉碎120目、琥珀粉碎200目制得的QRZYG复溶后的混悬液稳定性较好、D90约降低66%,胆红素、甘草苷、甘草酸在60 min的体外溶出量分别为35.70%、93.44%、84.68%,明显高于旧工艺QRZYG的溶出量(23.59%、54.41%、47.11%)(P<0.05)。结论采用析因设计优化QRZYG的粉碎工艺是有效、可行的,优化后QRZYG具有较好的溶出和混悬稳定性。