摘要：本文综述了槲皮素的化学修饰和药代动力学等方面的研究进展,为槲皮素的前药分子设计、寻找活性化合物提供科学依据。文献合成的目标产物主要包括槲皮素糖苷等水溶性产物和槲皮素磺酸酯等脂溶性产物,迄今仍未找到药理作用明显,能临床运用的槲皮素修饰物。文献表明槲皮素生物活性低是由于其低的生物利用度,溶解性差与首过效应是影响其生物利用度的主要因素。

摘要：为了提高槲皮素的生物利用度以改善其抗肿瘤等活性,本论文根据其体内基本传递特性,利用前药原理成功设计合成了3个新型槲皮素磺酸酯衍生物(1,3～4),所有化合物的结构均经IR,MS,元素分析和1 H NMR等确证。对目标产物进行溶解度测定,发现三种目标化合物的脂溶性与水溶性均有显著的提高。

摘要：为了提高大豆苷元的生物利用度以改善其抗肿瘤等生物活性,利用前药原理对大豆苷元进行化学修饰。本文根据前药原理设计合成了2个新型大豆苷元磺酸酯衍生物（4~5）。所有化合物的结构均经IR、MS、元素分析和1H NMR确证。