摘要：报道了一种简单且温和的铜催化萘-1-胺与亚磺酸钠和亚磺酸锂的磺酰化反应.在反应以碘作为氧化剂,在比较温和的反应条件下,可以高选择性地实现萘环C(4)的磺酰化反应,并且以中等至较高产率生成了各种砜类衍生物.

摘要：目的从血清脂肪酸代谢轮廓的角度评价四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)和α-异硫氰酸萘酯(α-naphthalene isothiocyanate,ANIT)诱导的化学肝损伤。方法采用气相-质谱联用技术测定CCl4对照组、CCl4给药组、ANIT对照组和ANIT给药组的大鼠血清中15种游离脂肪酸和酯化脂肪酸的含量,该定量方法的主要参数为毛细管色谱柱DB-225MS、程序升温、电子轰击离子源(70 eV)和选择离子扫描模式(监测m/z 55、67、74、79)。采用偏最小二乘法-判别分析和主成分分析等方法分析大鼠肝损伤后血清脂肪酸代谢轮廓的变化,运用Pearson和典型相关分析方法分析化学肝损伤与脂肪酸代谢的相关性。结果CCl4给药组和ANIT给药组的大鼠血清脂肪酸代谢轮廓明显偏离对照组,且能完全互相区分开;亚油酸、二十二碳六烯酸、油酸、花生四烯酸和硬脂酸对CCl4和ANIT诱导的化学肝损伤具有重要贡献,且这5个游离脂肪酸与丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶具有良好的正相关性(P<0.05,P<0.01)。结论血清脂肪酸代谢轮廓与CCl4和ANIT诱导的化学肝损伤密切相关。

摘要：分子模拟作为传统计算机模拟经典技术之一,可以直观地展示和量化分子结构,从微观分子水平解释实验现象。而当模拟体系增大时,计算量也会增加,对模拟系统造成很大的负担。粗粒化分子动力学属于介观尺度分子模拟的一种方法,能够简化分子结构,提高计算效率,所以在模拟药物载体材料等大分子体系时常选用粗粒化分子动力学。本文综述了近年来国内外利用粗粒化分子动力学模拟药物载体的研究成果,为未来药物制剂研究提供参考,以期促使药物研究更快地进入精准药物设计时代。

摘要：目的采用干法压制包衣法制备黄芩苷结肠靶向片。方法根据单因素考察结果,以结肠靶向片的释药时滞和8 h累积释放度为指标,采用Box-Behnken响应面法对结肠靶向片的包衣处方进行优化。通过体外释放研究,优选包衣处方并评价其结肠靶向性。通过DDSolver软件进行释药模型拟合。结果确定最佳的包衣处方为包衣增重110 mg,微晶纤维素和乳糖比例1∶2,瓜尔胶和填充剂比例1∶1,制备的包衣片释药时滞约6.5 h,在人工胃液和小肠液中均无释放,8 h累积释放度可达90%。黄芩苷结肠靶向片的体外释放度拟合度顺序为Logistic模型>Korsmeyer-Peppas模型>Higuch模型,Logistic模型的拟优合度(Rsqr_adj)为0.9999,拟合度(AIC)为10.9742,因此该结肠靶向片的释药机制为S型的溶蚀过程。结论按Box-Behnken响应面法优选处方制备的黄芩苷压制包衣结肠靶向片,符合结肠靶向制剂的释药标准。

摘要：肝脏作为机体代谢和解毒的重要器官,病毒感染、药物滥用、过度饮酒等都会给肝脏带来负担导致肝脏损害,肝脏疾病严重威胁着我国国民的生命健康,目前临床上大多数肝损伤主要通过药物治疗,深入研究保肝药物的作用机制对于临床肝病防治具有重要意义。近年来,随着我国医药事业的不断发展,将中药用于肝损伤的治疗研究逐渐增多,相比西药,中药具有不良反应小、整体调节等特点,在肝损伤的治疗中发挥着重要的作用,但其成分复杂、作用靶点多样,中药保肝的作用机制仍需进一步研究完善。代谢组学作为一门研究生物体系代谢途径的新兴学科,在中药保肝研究中表现出整体性和系统性,利用代谢组学能全面了解中药多靶点、多途径的保肝作用机制,并筛选保肝的生物标志物,为中药治疗肝损伤的研究提供了新的技术和方法。笔者对基于代谢组学的中药复方、单味中药及中药单体治疗四氯化碳,二甲基亚硝胺,α-萘异硫氰酸酯和遗传诱导的不同类型化学性肝损伤模型的研究进行了归纳和分析,总结了中药干预各类型肝损伤的生物标志物及相关代谢通路,旨在为中药治疗不同类型肝损伤的深入研究和临床应用提供参考。

摘要：肝脏疾病是一类常见病、多发病,严重威胁人类的生命健康,肝脏疾病的研究已成为当今器质性疾病领域研究的热点与难点,近年来,学者们通过研究发现肝脏疾病与机体的脂质化合物代谢密切相关。脂质组学是代谢组学的重要分支,能通过分析机体的脂质变化水平来评价肝脏疾病、寻找表征肝脏疾病的生物标志物、研究肝脏疾病发生的可能机制,在肝脏疾病的研究中发挥着巨大的作用。该文在对脂质组学研究方法进行综述的同时,还以不同类型的肝脏疾病为出发点,重点对近年来脂质组学在肝脏疾病中的应用进行了归纳与分析,以期为肝脏疾病的深入研究和肝脏疾病的临床治疗提供参考。

摘要：粉末机械干法包衣是一种直接用细粉对颗粒进行包衣的技术,可形成“有序结构”的复合粒子。采用粉末机械干法包衣工艺能避免使用有机溶剂或水,减少干燥带来的成本及有机溶剂的污染,目前在制药研究中主要用于提高粉末流动性、制备缓控释微粉及掩味等目的。粉末机械干法包衣的包衣效率主要受包衣材料的杨氏模量、粒径大小等性质,以及处理过程参数如仪器的种类、转速、处理时间等的影响。本研究综述了粉末机械干法包衣技术在药剂学领域的应用及影响因素。

摘要：本研究采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱-全信息串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS^(E))联用技术结合UNIFI分析平台快速分析鉴定常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(白头翁皂苷D)、齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(白头翁皂苷B_(7))和常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(白头翁皂苷BD)在正常和溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)模型大鼠血浆及结肠组织中的代谢产物。主要依据化合物精确分子量、保留时间、中性丢失以及文献报道数据等信息建立数据库和分析方法,然后通过与空白对照组比较,结合偏差和化合物裂解规律筛选获得最终数据。结果表明,白头翁皂苷D、B_(7)和BD在正常和UC模型大鼠血浆及结肠组织中主要发生脱糖、羟基化和脱羟基化、甲基化和脱甲基化、脱氢、脱羧、水解反应。通过本文研究,将阐明白头翁皂苷D、B_(7)和BD在大鼠体内的代谢转化,确定进入体内的原形成分及其代谢物,以及结肠损伤是否会对它们的体内代谢产生影响,以探索白头翁皂苷D、B_(7)和BD原形或代谢产物中可能的抗结肠炎有效成分。本实验获得江西科技师范大学动物伦理委员会批准(批准号:Y202227)。

摘要：口服结肠靶向给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)具有明显的靶向定位性、可提高局部药物浓度、直接作用于病变部位、降低药物剂量、减少不良反应等优点,常用于提高炎症性肠病和结肠癌的治疗效果。复合型OCDDS较单一型OCDDS具有靶向性好、局部刺激小和药效高等优势,近年来备受研究者们的关注。本文通过对复合型OCDDS在结肠性疾病治疗中的应用进行综述,以期为OCDDS的深入研究和结肠性疾病的临床治疗提供参考。

摘要：随着我国医药事业的不断发展,中药在治疗疾病和养生保健方面得到广泛应用的同时,其毒副作用也逐渐被人们所重视。肝脏作为药物代谢的重要场所,同时也是毒性反映的主要靶器官,关于中药引起肝损伤的临床报道屡见不鲜,中药肝毒性问题已成为了限制中医药国际化的一个重要原因。代谢组学作为一门研究生物体系代谢途径的新兴学科,在中药肝毒性研究中表现出整体性和系统性,为寻找中药肝损伤的早期生物标志物、探讨中药的肝毒性机制提供了新的技术方法。该文通过对代谢组学在中药肝毒性研究中的方法,以及基于代谢组学的肝毒性中药单体、提取物和肝毒性中药减毒作用的研究进展进行综述,旨在为中药肝毒性的进一步研究提供参考。