摘要：[目的]寻找具有较高杀虫活性的新化合物。[方法]以取代的邻氨基苯甲酸和取代的4,5-二氢吡唑酸为起始原料,合成了10个氯虫苯甲酰胺类化合物。化合物结构经1H NMR确证。[结果]初步活性测试结果显示,在10 mg/L剂量下,部分化合物对小菜蛾和黏虫具有优异的杀虫活性。[结论]化合物VI-1对小菜蛾的活性优于对照氯虫苯甲酰胺。

摘要：[目的]发现结构新颖的高杀虫活性化合物。[方法]将苯并噻唑活性亚结构引入间位双酰胺骨架结构中,以2-溴苯胺或2-二氟甲氧基苯胺为原料,经七氟异丙基化、溴化、酰胺化等8步反应,合成一系列新型苯并噻唑类化合物,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生测结果表明:目标化合物对黏虫和小菜蛾具有优异的杀虫活性,尤其是化合物k_(1)、k_(3)和k_(9)在5 mg/L质量浓度下对黏虫和小菜蛾的致死率均为90%以上。[结论]化合物k_(1)、k_(3)和k_(9)可以作为候选化合物深入研究,或为发现高活性化合物作为先导化合物进一步结构优化研究。

摘要：[目的]为磺酰胺类水稻田除草剂dimesulfazet的合成提供新思路。[方法]设计了1条dimesulfazet的新合成路线,以2-氨基苄胺为起始原料,经苄氨基BOC保护、苯胺的磺酰化、脱BOC、酰胺化和分子内关环5步反应得到目标产物。[结果]该合成路线总收率为48%,目标产物的结构经HRMS、^(1)H NMR和^(13)C NMR验证正确。针对苯胺磺酰化的单元反应进行了条件优化,结果表明:以三氟甲磺酸酐为磺酰化试剂、三乙胺为缚酸剂、二氯甲烷为溶剂是较优的反应体系,适当用量的酸酐与碱可以有效地提高反应转化率,减少双取代磺酰胺副产物的生成,从而增加收率。[结论]该合成路线步骤较短,原料易得,操作简单,条件温和,适合实验室操作。

摘要：[目的]为了发现结构新颖的杀虫活性化合物。[方法]采用骨架跃迁策略设计合成了15个新型苯并噁唑类化合物,并对其进行杀虫活性测试。[结果]初步的室内生测活性结果表明:在600 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对黏虫和小菜蛾均表现出较好的杀虫活性,致死率均为100%;对桃蚜和朱砂叶螨均没有表现出活性,致死率均为0。[结论]该类化合物可以作为先导化合物进行进一步结构优化研究。

摘要：[目的]为了发现结构新颖的杀螨活性化合物。[方法]以腈吡螨酯为先导化合物,在丙烯腈结构中引入乙烯基吡唑结构片断,设计合成了15个新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物,并对其进行杀螨活性测试。[结果]初步的室内生物活性测试结果表明:目标化合物6a~6h均表现出较好的杀螨活性,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨致死率均≥99%。其中化合物6 g表现最佳,在10 mg/L下对朱砂叶螨致死率仍为88%。[结论]当羟基上的H被烷基羰基、烷氧基羰基取代时,化合物具有较好的杀螨活性。

摘要：Pyrifluquinazon是Nihon Nohyaku公司开发的喹唑啉酮类杀虫剂。以邻氨基苄醇和杂环硼酸为起始原料经8步反应合成了11个喹唑啉酮类似物,其结构经1H NMR及HRMS确证。杀虫活性测试结果表明:喹唑啉酮类似物在100 mg/L对蚕豆蚜具有优异活性,其中化合物9-4、9-5、9-7对在蚕豆蚜的活性为100%,优于对照化合物pyrifluquinazon的91.9%。

摘要：[目的]设计、合成一系列新型含有哌啶结构的异唑啉类化合物,以发现新的优良杀虫活性化合物。[方法]采用亚结构拼接原理设计合成含有哌啶基团的异唑啉类化合物。以4-乙酰基-2-甲基苯甲酸为起始原料,经9步反应合成目标化合物,并经核磁表征验证其结构。[结果]合成12个异唑啉类化合物。初步室内杀虫活性测试结果:当质量浓度为100 mg/L时,化合物3e、3f、3h和3j对小菜蛾防效为100%;当质量浓度为2.5 mg/L时,化合物3i和3j对朱砂叶螨的防效在90%以上。

摘要：[目的]设计不同剂型,研究乙唑螨腈不同制剂配方体系制剂的性能以及药效关系。[方法]采用高通量农化配方制备与筛选系统,制备不同乙唑螨腈剂型样品,表征其粒度、黏度及表面张力等性能,制剂样品对朱砂叶螨进行室内药效试验,考察不同配方体系和理化性能对药效的影响。[结果]15%乙唑螨腈EW 1#各项物性最优,其粒径D50为680 nm,表面张力为32 mN/m,相应对朱砂叶螨的防效最优,LC50为0.2720 mg/L。[结论]通过不同剂型产品性能对比研究,初步探寻了乙唑螨腈不同配方体系与药效对应关系,从而获得了药效明显优于市售产品的制剂配方。

摘要：利用中间体衍生化方法,将噻吩环引入到双酰胺类化合物中,合成了一系列取代噻吩双酰胺类化合物1-3;目标化合物的结构经核磁共振波谱、红外光谱及元素分析确认.生物活性测试结果表明,化合物1在600 mg/L剂量下对小菜蛾具有良好的杀虫效果,致死率均为100%,其中化合物1a和1e在20 mg/L剂量下对小菜蛾的致死率仍达到60%以上;改变双酰胺结构中的吡唑环得到化合物2和3,其杀虫活性消失,说明该类化合物中吡唑环结构对杀虫活性具有关键作用.

摘要：针对新农药创制难度大、成功率低等特点,创建了"中间体衍生化法"。该方法的特点:在研究之初就考虑开发,选用便宜易得、安全环保的原料,采用易于产业化的反应,确保产品专利权稳定、性价比优势显著。大量实践证明该方法可大幅提高新农药创制的成功率。针对农业生产中重大病虫草害防治难题,采用"中间体衍生化法"设计新农药分子,发明了系列农药新品种,均获国内外发明专利授权,部分品种已实现产业化,并产生很好的经济、社会和环境效益,市场前景广阔。