摘要：目的优选盐酸乙胺丁醇泡腾片处方,制备出质量合格的泡腾片。方法通过正交试验设计优选最佳盐酸乙胺丁醇泡腾片处方,进行崩解时限试验,对使用优选处方制备出的片剂的质量进行考察。结果根据正交试验结果优化出最佳处方,盐酸乙胺丁醇片的最佳处方条件为微晶纤维素质量分数为30%,黏合剂聚乙烯吡咯烷酮质量分数为4%,柠檬酸用量为12%,制备出的3批样品均能够在5min内崩解。影响因素试验表明制备出的片剂稳定性良好。结论用优化出的处方制备的泡腾片工艺稳定,重现性好。

摘要：目的对腺苷A_(2A)受体抑制剂伊曲茶碱的合成工艺进行优化。方法以N,N'-二乙基脲和氰基乙酸为起始原料,依次经环合、亚硝化、还原反应制得中间体5,6-二氨基-1,3-二乙基-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮(2)盐酸盐;由3,4-二甲氧基肉桂酸与氯化亚砜反应制得中间体3,4-二甲氧基肉桂酰氯(14)。中间体2与中间体14经缩合反应得到中间体(E)-N-(6-氨基-1,3-二乙基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺(7),7经过环合、甲基化得到目标产物伊曲茶碱。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NM R、^(13)C-NM R和M S谱确证,总收率为32.8%(以N,N'-二乙基脲计),纯度达99.91%(HPLC法)。优化后的工艺路线所用原料廉价易得,操作简便,条件温和,收率较高,可为工业化生产提供参考。

摘要：该品只对结核杆菌有杀灭作用,对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关,吡嗪酰胺pH5~5.5时抗菌活性最强;pH7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实:该品能进入细胞内,与异烟肼合用,有明显协同作用,对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品仅在 pH偏酸时有抗菌活性。0.25g吡嗪酰胺片在生产过程中,工艺处方的稳定性比较差,脆碎度和溶出度值不稳定,生产成本高,给生产带来很大困难。针对这个问题,我们对此品种的工艺处方进行改进和摸索,设计试验处方3个,通过对新老处方进行稳定性试验考察对比,确定最佳生产处方。目的是既保证产品质量稳定可靠,又能降低生产成本。