摘要：２－氯－４－氨基－６，７－二甲氧基喹唑啉是合成一系列喹唑啉类α１受体阻滞剂的重要中间体．应用均匀设计考察合成工艺中氧化反应，使其收率由原来的４５％提高到６０％．

摘要：目的制备注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸及其注射用溶剂并考察其稳定性。方法以含量、有关物质、酸碱度为指标,筛选处方及制备工艺;考察了3批样品的稳定性。结果最佳处方为丁二磺酸腺苷蛋氨酸500.0 g、甘露醇200.0 g、磷酸36.1 mL、磷酸氢二钠59.1 g,以该处方制备的3批样品在市售包装条件下经加速、室温留样试验考察,质量稳定。结论处方设计合理,工艺可行。

摘要：背景:宫颈癌是危害女性身体健康,降低生活质量的疾病之一。利用中药治疗宫颈癌,降低放射治疗、应用抗肿瘤药物治疗副作用对机体伤害已成为医药界的研究热点。在欧洲,水飞蓟素曾广泛用于临床的肝炎治疗。它毒性小,在植物中含量高。因此,一些学者正在研究其抗肿瘤的活性。目的:探讨水飞蓟素对人子宫颈癌细胞的药理作用机制。设计:以体外10%血清正常培养的细胞作为阴性对照的实验对照研究。单位:沈阳药科大学中日医药研究所,昭和药科大学病态科学教研室。材料:人的宫颈癌HeLa细胞为本实验室保存的美国ATCC细胞系。实验于2003-02/07在沈阳药科大学中日医药研究所细胞室完成。方法:噻唑蓝还原法(MTT)分析HeLa细胞的死亡率。采用相差和荧光显微镜观察细胞形态学改变。用流式细胞术分析了细胞周期的变化。主要观察指标:细胞死亡率和细胞周期分化的变化。结果:水飞蓟素诱导的HeLa细胞死亡与培养液中血清含量有关。给予80μmol/L的水飞蓟素作用,去血清组的细胞死亡率达到85.27%,含5%,10%血清组的死亡率为35.53%,7.71%。细胞的形态学变化表明水飞蓟素诱导的HeLa细胞发生凋亡。流式细胞分析结果显示:水飞蓟素诱导70.04%的细胞发生凋亡,这些凋亡细胞主要来自G0/G1期。结论:水飞蓟素在去血清条件下。

摘要：上一讲介绍了应用均匀设计的一般程序及在应用时要注意的三个问题。在这一讲中,将再介绍以下两个问题: 6 划分因素的水平时要注意的问题上一讲介绍的实例3中的因素C为PCl3的用量（ml）,考察范围是1.0～3.5。每个水平间隔为0.5ml,这个间隔很小。该例实验中,用移液管取PCl3,以保证量取的精度。

摘要：目的建立桦褐孔菌中总三萜的定量测定方法,并比较不同提取方法。方法采用分光光度法进行测定,对香草醛-冰醋酸-高氯酸、香草醛-冰醋酸-硫酸和香草醛-乙醇-硫酸等3种常用显色体系进行筛选;并通过正交设计实验,对优选的显色体系进行显色反应条件的优化;最后采用选定的显色体系,以桦褐孔菌标志性活性成分桦褐孔菌醇(inotodiol)为对照品,测定桦褐孔菌中总三萜;并对回流提取法和超声辅助提取法进行比较。结果香草醛-冰醋酸-硫酸显色体系的吸光度测量较灵敏,最大吸收波长为533 nm,且吸光度值稳定;其最佳的显色反应条件为以8%香草醛冰醋酸溶液和60%硫酸为显色剂,50℃水浴20 min;对照品在0.04～0.14 mg/mL范围内吸光度和质量浓度之间线性关系良好,回归方程y=3.398 6x+0.009 3(r=0.999 1,n=6),平均加样回收率100.3%。测得样品溶液的吸光度为0.238 5,经回归方程计算得样品溶液总三萜为0.067 44 mg/mL。结论桦褐孔菌总三萜的质量分数为1.50%。回流提取法适于桦褐孔菌总三萜的提取。

摘要：热休克蛋白90(Hsp90)通过对几百种蛋白质底物(客户蛋白质)进行合理的折叠、成熟其构象并且激活,在肿瘤细胞的生长和繁殖中发挥重要作用.因此,Hsp90成为非常有吸引力、有前途的抗肿瘤药物靶点,并且超过20种抑制剂已经进入临床实验阶段.我们在这里设计并合成了一个小分子抑制剂:FS36.收集了Hsp90~N-FS36复合物晶体结构的X射线衍射实验数据.高分辨率X射线晶体结构表明,FS36在ATP结合位点上与Hsp90~N相互作用,并且FS36可能替代核苷酸与Hsp90~N结合.FS36和Hsp90~N的复合物晶体结构和相互作用为后期设计和优化新型抗肿瘤药物奠定基础.

摘要：采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HP-β-CD包合DHA的可行性。结果显示,最佳包合条件:DHA与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HP-β-CD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HP-β-CD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HP-β-CD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HP-β-CD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。

摘要：均匀设计方法适用于多因素多水平的实验设计,在药材提取工艺的选择中已取得了较满意的结果。广枣Choerospondias axillaris(Roxb.)Buitt et Hlill系蒙医习用药材之一,其疗效确切可靠。为摸索其最佳提取工艺,我们采用均匀设计方法,探讨了乙醇浓度、用量、渗漉时间和回流时间对广枣提取物出膏量及化学成分的影响,现报道如下。

摘要：中国药用植物细胞工程研究进展（１）于荣敏，张惟材，张辉沈阳药科大学药物研究所１１００１５细胞工程是应用细胞生物学的方法，按照人们的预想方案，有计划地保存、改变和创造遗传物质的技术，亦即在细胞水平上对生物体进行创造设计．由于植物的一个细胞犹如一株潜在的...

摘要：目的 研究荚果蕨Matteuccia struthiopteris地上部分的化学成分。方法 采用Diaion HP20、硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱以及制备高效液相色谱等多种色谱学方法 进行分离纯化,并根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从荚果蕨地上部分60%乙醇提取物中分离并鉴定12个化合物,其中10个为megastigmane型降倍半萜类化合物,分别鉴定为4,7-megastigmadiene-3,9-diol（1）、blumenolA（2）、去氢催吐萝芙木醇（3）、bridelionol F（4）、bridelionolB（5）、3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one（6）、5β,6α-dihydroxy-3β-（β-D-glucoyranosyloxy）-7-megastigmen-9-one（7）、byzantionoside A（8）、dearabinosyl pneumonanthoside（9）、3-hydroxy-β-damascone glucoside（10）,另外2个为倍半萜类化合物,分别鉴定为反枝苋苷ⅣV（11）、icariside C_3（12）。结论 化合物1-12均为首次从荚果蕨属植物中分离得到。