摘要：目的研究海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7中的生物碱类代谢产物。方法利用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱)进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。采用台盼蓝法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果从发酵液和菌丝体中分离得到10个生物碱类化合物,分别鉴定为pseurotin A(1)、pseurotin A1(2)、14-norpseurotin A(3)、FD-838(4)、demethoxyfumitremorgin C(5)、9β-hydroxyverruculogen TR-2(6)、6-methoxyspirotryprostatin B(7)、spiro[5H,10H-dipyrrolo[1,2-a:1',2'-d]pyrazine-2-(3H),2'-[2H]indole]-3',5,10(1'H)-trione(8)、terezine D(9)和14-hydroxyterezine D(10)。结论化合物3、6、7、9、10为首次从海洋来源烟曲霉中分离得到。化合物1~4具有一定的抗肿瘤活性。

摘要：传统中药多为口服用药,其在体内发挥药效的物质可能是中药中的化学成分,还可能是中药成分在体内的代谢产物,中药产生毒副作用和不良反应的原因也可能与中药成分的体内代谢产物有关。而迄今中药成分代谢产物的研究多局限在分析和结构推测鉴定水平,仅对少数可通过简单方法间接获取的代谢产物进行了较深入的生物学研究。因此,代谢产物的获取是深入研究其生物活性,进而明确中药药效和毒效的关键物质基础。本文结合本课题组近几年来的研究成果,对目前中药活性成分体内代谢产物的制备方法进行了总结和综述,希望能够为中药成分的体内代谢研究提供借鉴。

摘要：目的研究海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7次级代谢产物,以期获得活性先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。采用台盼蓝法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果从烟曲霉的真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物和菌丝体的丙酮提取物中分离得到10个生物碱类化合物,分别鉴定为chaetominine(1)、(-)-11-epi-chaetominine(2)、fumiquinazoline A(3)、fumiquinazoline B(4)、fumiquinazoline C(5)、fumiquinazoline F(6)、fumiquinazoline G(7)、fumiquinazoline J(8)、bis-N-norgliovictin(9)、2-methylthio-cyclo(Phe-Ser)(10)。体外抗肿瘤活性测试结果显示,化合物3、6、7、8对人单核细胞白血病细胞(U937)的IC50值分别为87.1、16.4、33.3、8.6μmol·L^(-1);化合物8对人前列腺癌细胞(PC-3)的IC50值为58.5μmol·L^(-1)。结论化合物1、2为首次从海洋来源烟曲霉中分离得到。化合物3、6、7、8对选定的人肿瘤细胞U937和PC-3具有一定的体外抗增殖活性。