摘要：胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是具有刺激胰岛素分泌和降低血糖作用的一种激素,ecnoglutide(研究代号:XW003)是一种新型的长效GLP-1受体激动剂。目前,其Ⅰ、Ⅱ期临床试验均已完成,结果表明,ecnoglutide治疗2型糖尿病和肥胖症具有良好的安全性和有效性,并且Ⅲ期临床试验已完成首位受试者的给药。本文主要对该药物的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等方面进行概述。

摘要：肥胖症是一种由遗传、环境等因素引起的以脂肪过多为特征的复杂疾病。retatrutide(研发代号:LY3437943)作为一种胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体激动剂,在肥胖症及心血管疾病治疗中显示出长期有效性。Ⅰ、Ⅱ期临床试验结果表明,retatrutide具有良好的有效性和安全性。该药物目前正在处于Ⅲ期临床试验的招募阶段。本文主要对该药物的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等方面进行概述。

摘要：对通过Bischler-Napieralski反应制备的那可丁及其衍生物的立体选择性进行了研究.以N-β-(3-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯基)乙基-6',7'-二甲氧基苯并呋喃酮-3-酰胺(1)和N-β-(3,4-亚甲二氧基苯基)乙基-6',7'-二甲氧基苯并呋喃酮-3-酰胺(2)为原料,经Bischler-Napieralski反应和硼氢化钠还原制得五对苯酞类四氢异喹啉类化合物对映体3,4a,4b,5a,5b,其中3和5a经氮甲基化反应得到外消旋的那可丁(α-narcotine)和白毛莨碱(β-hydrastine).该法制得的苯酞类四氢异喹啉类化合物具有一定的立体选择性,产物构型以赤式对映体为主,中间产物二氢异喹啉环8位取代基的空间位阻将导致硼氢化钠还原时产生立体选择性.

摘要：结合中药脱皮马勃中分离得到的3,5-二羟基邻苯二甲酰亚胺和邻苯二甲酰亚胺类化合物的结构设计合成了一系列N-取代-3,5-二甲氧基邻苯二甲酰亚胺及N-取代-3,5-二羟基邻苯二甲酰亚胺类衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS分析确证.选取人肺腺癌细胞A549及人脐静脉血管内皮细胞HUEVC为测试细胞株,评价了所合成化合物的体外抗肿瘤及抗血管生成活性,结果表明,部分化合物表现出一定的活性.

摘要：膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,占我国泌尿生殖系统肿瘤发病率的第1位。吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞溶质酶,可以改善肿瘤微环境而使肿瘤细胞产生免疫抑制,Linrodostat是一种强效的IDO1口服抑制剂。在Ⅰ、Ⅱ期临床试验中,Linrodostat对人IDO1表现出很强的效力,并且在测试剂量下并未观察到临床显著的不良反应,表现出了符合期望的有效性与安全性。目前正在进行Ⅲ期临床试验。本文对其基本信息、作用机制、药物代谢动力学、临床疗效评价、安全性评价及用法用量等方面进行简要概括。

摘要：对盐酸地匹福林合成工艺进行研究,并对其进行纯度检测和结构确证。以邻苯二酚为主要起始原料,与氯乙酰氯发生傅克酰化反应得到3,4-二羟基-2′-氯苯乙酮,经特戊酰氯酯化得到4-(2-氯乙酰基)-1,2-二特戊酸苯酯,与N-甲基苄胺亲核取代得到1-(3,4-二特戊酰氧苯基)-2-(N-苄基甲基氨基)-1-酮,再经羰基还原、氢化脱苄、重结晶制得盐酸地匹福林。改进后的路线总收率为43.4%,显著提高了原工艺收率(23.6%),HPLC纯度达到98.98%,并通过MS、IR、1 H-NMR、13 C-NMR进行了结构确证。

摘要：慢性淋巴细胞白血病是最常见的白血病类型,在过去的十年中,布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)靶点抑制剂在慢性淋巴细胞白血病的治疗中显示出良好的临床疗效。新型BTK抑制剂nemtabrutinib已完成多项Ⅰ/Ⅱ期临床试验,结果表明,该药物安全、耐受,对复发/难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者长期有效。目前该药物处于Ⅲ期临床试验招募中。本文对该药物的基本信息、作用机制及临床研究等进行概述。

摘要：靶向治疗已广泛应用于恶性肿瘤,在蛋白酶体抑制剂中组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂深受研究者们的关注。新型HDAC抑制剂Abexinostat(研发代号:CG-781)已完成Ⅰ期和Ⅱ期临床试验,结果显示,该药可以改善客观缓解率等指标,缩小肿瘤大小,且不良反应皆在预期范围之内。该药物目前正在处于Ⅲ期临床试验的招募阶段。本文对该药物的基本信息、作用机制、药物代谢动力学、有效性及安全性等方面进行概述。

摘要：脑内皮素B受体(ETBR)是治疗急性缺血性脑卒中的潜在靶点,选择性内皮素B受体激动剂sovateltide(研发代号:IRL-1620治疗急性缺血性脑卒中具有显著疗效)。目前,其Ⅰ、Ⅱ期临床试验均已完成,试验结果表明,sovateltide具有良好的安全性和有效性,Ⅲ期临床试验也取得积极结果。本文主要对该药物的基本信息、作用机制、毒理学研究、临床试验等方面进行概述。

摘要：缩硫醛作为一类重要的合成中间体,在天然产物和药物的合成中应用广泛,其合成通常需要布朗斯特酸、路易斯酸、金属催化、高能微波辐射或紫外线照射等手段。可见光促进的光氧化还原催化避免了金属催化剂以及氧化剂的使用,能显著改善传统方法的高毒性、污染和反应条件苛刻等弊端。我们使用性质更加稳定且无刺激性气味的二硫化物代替硫醇,在还原剂TECP和光催化剂Eosin Y存在下实现了450 nm蓝光下的缩硫醛化反应。在优化后的反应基础上,并以69%至88%的收率获得了12个缩硫醛化合物。较采用硫醇的缩硫醛化反应,该方法更加绿色环保。