摘要：氨酰-tRNA合成酶(aminoacyl-tRNA synthetase,aaRS)在各种生物蛋白质的合成过程发挥了重要的作用,其专一性结合氨基酸的能力保证了生物体基因组的正确表达。与此同时,越来越多的研究表明其在胞外同样发挥着重要的生物学功能。因此,以aaRS为靶点的新药研究引起了越来越多的关注。本文从aaRS的结构出发,对其在细胞内外的生物功能以及在近几年药物研究中的应用进行概述。

摘要：Y受体家族是一个密切相关的多受体多配基系统.配基与受体结合后涉及多种多样的牛理学功能,其中最主要的是对食物摄取的调节,并且该类受体拮扰剂在治疗肥胖症方面表现出非常好的应用前景.

摘要：本文以2-巯基噻吩为原料,经6步反应合成了5个1,4-二氢噻吩并[3',2':5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羧酸衍生物,并采用人乳腺癌细胞MCF-7对目标化合物的抗肿瘤活性进行初步评价。所合成化合物在100μM浓度下均有一定的抑制MCF-7活性。

摘要：目的研究PI3Kα/β选择性抑制剂设计策略。方法运用分子对接、分子动力学模拟、结合自由能计算和量子化学计算等方法分析PI3Kα/β选择性抑制剂与PI3Kα/β的结合方式。结果与结论亚型选择性抑制剂与PI3Kα/β结构之间的空间匹配和能量匹配存在差异,PI3Kα中Val851和PI3Kβ中Val848等残基对选择性产生影响。本研究为合理设计PI3Kα/β选择性抑制剂提供重要参考。

摘要：以廉价易得的2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经Aldol缩合和AFO反应,合成了一系列天然橙酮类化合物,总收率29%左右。为天然产物橙酮的全合成提供了一种简洁的合成方法。各中间体及产物结构经MS、IR、~1H NMR、^(13)C NMR、2D NMR等方法确证。