摘要：目的　研究pH值对马来酸噻吗洛尔 (TM)角膜透过性的影响 ,为其处方设计提供理论依据。方法　测定TM的表观油水分配系数 (DCapp)。用体外扩散实验考察各种pH值条件下离体兔眼角膜对TM的透过性。结果　由DCapp求得TM的分配系数和pKa分别为 6 3 6 3和 9 17。在生理介质中 ,TM的表观透过系数为 1 43× 10 - 5cm·s- 1 。随着pH值由 6 6 5升高至 9 2 0 ,TM透过角膜的滞后时间缩短到 1 2 0 ,累积透过量增加 1 3倍。计算得到游离型噻吗洛尔的角膜透过系数为解离型的 3 3倍。结论　噻吗洛尔主要以分子状态经细胞内途径透过角膜 ,且角膜上皮是其扩散的主要屏障。

摘要：设计并试制了一种药用胶带纸层厚度在线检测系统．该系统将高精度电容传感器与计算机结合起来，同时配有丰富的外围器件，实现了多种实际生产中所需要的功能．它的出现，彻底解决了药用胶带纸胶层厚度在线检测这个难题，经过两年多的实际应用的检验，该系统实现了在线非接触测量，精度高，动态性能好，实现功能全面，价格合理，是药用胶带纸生产的必备检测仪器．由于该系统还可以很方便在纸张、塑料薄膜等其它生产线上进行推广，因而，其应用前景十分看好．

摘要：本文论述在多媒体网络大学英语教学的条件下,教师在设计单元主题教学模式和以任务型方式实施该模式的过程中的作用;强调教师利用网络工具促进交互式学习的方法以及在线监控学习过程中教师的作用。网络多媒体技术无法动摇教师的主导作用,教师发挥主导作用中应注意把握好任务的主题、有效性,信息量及难度,控制好媒体类型。

摘要：设计并合成了１５个未见文献报道的双酰基吡咯类化合物，药理试验表明，所合成的大部分化合物具有明显的抗炎镇痛活性．

摘要：以水杨酸钠、６水氯化镁、６水三氯化铝为原料，经配合反应合成了水杨酸镁铝新型配合物．

摘要：目的研究STAT3抑制剂BBI608对肝癌细胞的抑制作用及其机理。方法以不同浓度的BBI608作用于对数生长期的肝癌细胞HepG2,应用CCK8法检测细胞增殖,Annexin V-FITC/PI双染检测细胞凋亡,Western blot方法检测p-STAT3及凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax的表达。结果 BBI608作用于HepG2细胞活细胞数显著减少,呈浓度和时间依赖性,在BBI60830μM作用于肝癌细胞12 h,凋亡率显著升高。BBI608呈剂量依赖性地降低肝癌细胞中p-STAT3及凋亡相关蛋白Bcl-2的表达和上调Bax蛋白的表达。结论 BBI608抑制肝癌细胞的增殖发挥抗肝癌作用与抑制STAT3的磷酸化,下调Bcl-2的表达和上调Bax的表达相关。

摘要：穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,作为临床广泛使用的注射液主要有效成分,具有抗炎、抗病毒、保肝利胆、免疫调节、抗肿瘤、治疗心血管疾病、抗糖尿病、神经保护、中止妊娠等多种药理作用。但是,由于其制剂仍存在一定的过敏反应和毒副作用,很多厂家的制剂工艺仍需要进一步提高。本文对目前的穿心莲内酯类化合物的药理活性,相关不良反应,及其临床注射液的质量标准作一综述,以期对穿心莲内酯类化合物的成药性提供借鉴与参考。

摘要：目的研究注射用炎琥宁(脱水穿心莲内酯双琥珀酸半酯钠钾盐)的稳定性,分析其降解产物的化学组成,以在体实验考察极端条件获得降解物的毒性作用,为临床应用出现的不良反应分析提供借鉴。方法建立HPLC分析条件,分析炎琥宁分别在酸、碱条件下、常规生理盐水、葡萄注射液配制条件下的化学稳定性和成分变化情况,以LC-TOF-MS/MS法分析产物化学组成;采用HE染色法观察炎琥宁酸处理产物对实验动物对血管刺激性,对心、肝、肾等脏器的损伤程度,检测血清中的尿素氮(BUN)、肌酐(CRE)、谷丙转氨酶(GPT)、和谷草转氨酶(GOT)的含量来评价转化炎琥宁对实验动物的肝、肾损伤程度。结果炎琥宁/生理盐水注射液在日间24hr内稳定性良好;在pH5-8的溶液环境下相对稳定,在pH8的条件下降解程度加大。毒性实验结果表明,与正常小鼠相比,炎琥宁酸处理产物组血清中的BUN显著降低(P<0.01),CRE、GOT、和GPT显著升高(P<0.01),而常规注射用炎琥宁组血清中的CRE也显著升高(P<0.01)。常规炎琥宁组对肾脏均有不同程度的损伤,对血管刺激所导致的损伤能够随着时间恢复正常。结论本结果为临床应用注射用炎琥宁提供实验依据。

摘要：目的:研究18β-甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)对人胃癌细胞HGC-27生长抑制作用及对细胞凋亡的影响。方法:分别以12.5、25、50、100和200μM的GA处理HGC-27细胞,MTT法检测不同时间点(24、48和72h)的细胞增殖抑制率,以AO/EB法初步观察GA诱导HGC-27凋亡的情况,以Annexin V-FITC/PI双染色法检测细胞凋亡率确定凋亡的发生。结果:GA能抑制HGC-27细胞生长,且呈剂量依赖性,GA可以引起HGC-27细胞核皱缩、染色质浓缩、细胞膜发泡、等凋亡特征,提示了凋亡的参与,通过Annexin V/PI双染色法最终确定GA可剂量依赖性地引起HGC-27的凋亡。结论:GA可抑制人胃癌细胞HGC-27增殖,其作用机制可能与GA引起HGC-27凋亡有关。

摘要：制备了新型抗酸药镁加铝 ,运用正交设计法优化了合成工艺 ,对镁加铝美国药典参比标准品和合成的镁加铝进行了红外光谱分析、差热分析、热重分析及X—射线衍射分析 ,确证了合成品结构 ;对合成的镁加铝进行了稳定性考察 ,结果表明本品在高温、高湿条件下 。