摘要：实验证实３Ｈ－１，２二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ（１－１２）及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道。药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ９活性最为显著。

摘要：目的探讨蒙药三味檀香散治疗冠心病的分子作用机制和潜在活性成分。方法通过文献挖掘、多个中药材成分数据库检索收集整理三味檀香散中化学成分,并经口服生物利用度(OB)和类药性(DL)分析筛选。利用Pharm Mapper、SWISS、Superpred在线平台预测化合物潜在靶点,OMIM数据库收集冠心病的相关靶标。利用STRING做蛋白互作分析,通过DAVID在线工具对关键靶标做通路富集。应用Cytoscape软件建立该方剂的"方剂-靶点-冠心病药物网络模型"和"方剂-化合物-靶点-通路网络模型",并对网络模型进行拓扑学分析。采用Schrodinger分子对接技术对网络模型分析部分结果进行验证。结果网络药理学结果表明,蒙药方剂三味檀香散与冠心病发病机制相关的生物学途径主要有应激反应、血管新生、免疫炎症反应、细胞损伤、凋亡及坏死、内分泌调节、细胞分裂增殖、动脉粥样硬化、动脉斑块的不稳定性。TP53、ADORA1、AKT1、MDM2等靶点可能是三味檀香散治疗冠心病的关键靶点。结论三味檀香散可能通过其主要成分与多个靶点蛋白作用,调控冠心病发展过程中的应激反应、血管生成、免疫炎症反应、能量代谢、内分泌调节等多条生物通路治疗冠心病。

摘要：目的设计、合成含2-苯胺基嘧啶结构的2-苯氧乙酰胺衍生物和芳酰基硫脲类衍生物,并对其体外抑制慢性粒细胞白血病生长活性进行初步的评价。方法以3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、邻甲基苯胺为起始原料,经硝化、加成、环合、还原反应得中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-1,3-苯二胺,经与不同的酰化试剂酰化得到目标产物。采用台盼蓝排染法,以伊马替尼为阳性对照药、以K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗慢性粒细胞白血病活性评价。结果与结论所合成的16个新化合物经1H-NMR和HR-MS确证结构。初步药理实验结果表明,目标化合物抑制慢性粒细胞白血病生长活性低于阳性对照药。

摘要：磷酸苯丙哌林亲水凝胶缓释片是采用羟丙基甲基纤维素 (HPMC)、乙基纤维素 (EC)等辅料压制而成 ,采用析因设计筛选处方 .体外释放度实验证明 ,10h累积释放量 >70 % ,其释放行为基本符合零级方程 .稳定性因素实验结果显示 :本品对空气、光稳定 ,但对温度 (80℃ )、湿度 (RH92 5 % )敏感 。