摘要：目的　制备由甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层组成的双层片。方法　以体外释放度为指标考察影响药物释放的因素 ,采用正交设计优化甲氧氯普胺速释层中崩解剂的种类与用量 ,采用中心复合设计优化萘普生钠缓释层中骨架材料用量。结果　当甲氧氯普胺速释层中羧甲基淀粉钠 (CMS Na)的用量为 30 % ,萘普生钠缓释层中优特奇 RLPO(Eudragit RLPO)与HPMCK4M的用量分别为 2 0 %和 15 %时 ,可以得到释放度符合要求的复方缓释片。结论　正交设计、中心复合设计优化片剂处方预测性良好 ,结果准确可靠。

摘要：目的　应用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸。方法　用国产挤出滚圆造粒机制备法莫替丁微丸 ,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件 ;考察了不同药物含量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果　制得的法莫替丁微丸圆整度好 ,大小均匀 ,体外溶出度在 30min内达到 95 %以上。结论　应用国产挤出滚圆造粒机制备微丸 ,其载药量范围广 ,工艺简便 。

摘要：目的综述炎症性肠病结肠局部生理特征的改变,以及其对以治疗该类疾病的结肠定位药物传递的影响。方法根据炎症性肠病和结肠定位药物传递近二十年的研究进展。结果炎症性肠病患者的结肠局部pH、运动和微生物系统与健康人不同,目前用于治疗炎症性肠病的结肠定位传递系统还没有将这些变化考虑在内,但生理特征的改变会对药物传递系统的疗效产生影响。结论患病结肠的局部生理特征会对结肠定位传递系统的疗效起作用,在设计这些传递系统的时候需要将其考虑在内。

摘要：选用两种黏度的羟丙甲纤维素为骨架材料和粘合剂,采用湿法制粒制备格列齐特缓释片;并与参比制剂比较体外释放行为。结果表明,所得片剂的体外释放符合一级动力学规律,释放曲线经f2(相似因子)判断,与参比制剂相似。

摘要：目的 :采用山榆酸甘油酯作为基本骨架材料 ,制备了日服一次的盐酸氨溴索缓释片。方法 :通过单因素实验考察药物释放的影响因素 ,确立处方组成 ;采用中心复合设计试验对处方进行优化。结果 :山榆酸甘油酯和乳糖的量为药物释放的主要影响因素 ,以综合评分值为考察指标拟合所得多元二次方程为Y =10 5 .9390 - 1.1116X1- 0 .2 6 86X2 +0 .0 0 81X12 -0 .0 0 4 9X1X2 +0 .0 0 2 1X2 2 ,复相关系数r =0 .8387。结论 :中心复合设计优化处方预测性良好 ,制得盐酸氨溴索缓释片符合实验设计要求。

摘要：以茶碱为模型药物,采用直接压片法制备亲水凝胶骨架片,从骨架片吸水性、膨胀性、溶蚀性及凝胶强度4个方面,全面比较了几种亲水凝胶骨架材料羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)、聚氧化乙烯(polyethylene oxide,PEO)、海藻酸钠[sodium alginate、低黏度NaAlg(L)、高黏度NaAlg(H)]和黄原胶(xanthan gum,XG)辅料性质和释药机制的差异。结果表明,吸水速率常数XG>>NaAlg(H)>PEO>NaAlg(L)>>HPMC;膨胀指数为XG>>PEO>>HPMC>>NaAlg;溶蚀速率NaAlg(L)>NaAlg(H)>>PEO80>PEO200>PEO300>XG≈PEO400≈K4M>K15M>PEO600≈K100M;凝胶层强度PEO>HPMC>XG>>NaAlg。对于PEO和HPMC骨架片,随着聚合物分子量增加,药物逐渐从以溶蚀机制为主的释放转移为以扩散机制为主的释放;对于NaAlg骨架片,药物主要以溶蚀机制释放;对于XG骨架片,药物主要以非Fick扩散机制释放。通过比较不同高分子材料之间的性能差异有助于合理设计和预测骨架系统中药物的释放速度,使其最终达到临床需要的体外释药行为。

摘要：目的:优化载平阳霉素脂质体的处方及其制备工艺。方法:以其包封率为考察指标,以平阳霉素与所用脂质的比、所用磷脂与胆固醇的比、制备温度为考察项,采用星点设计-效应面法优化盐酸平阳霉素脂质体的处方及工艺。结果:确定其最优处方为平阳霉素与脂质的比为0.15(W/W),所用磷脂与胆固醇的比为4.5(W/W),制备温度为42.3℃,实测值与预测值的最终差异显示无统计学意义。该脂质体的平均粒径为136 nm,Zeta电位为(-28.55±6.81)mV。结论:所选制备工艺较为合理,星点设计-效应面法可用于该制剂的处方优化。

摘要：目的制备以法莫替丁为模型药物的脉冲控释胶囊;探索制备脉冲微丸的方法。方法采用挤出滚圆法制备速释微丸。应用有机酸诱导机理制备脉冲微丸,于丸芯中加入有机酸,EudragitRS100为包衣材料,用正交设计优化处方。将两种微丸混合后制成脉冲控释微丸胶囊。结果脉冲控释胶囊的体外释放分为两步:速释微丸迅速溶出,胶囊的释放度30min达50%;脉冲微丸于5h左右开始溶出,累积释放度13h时达95%。脉冲微丸的时滞由丸芯中酸量及包衣膜厚度共同决定;而时滞后的释药速率则主要由前者控制。结论采用有机酸诱导机理可制备理想的脉冲微丸;与速释微丸混合即可制成释药两次的法莫替丁脉冲控释微丸胶囊。