摘要：目的研究更昔洛韦分散片和胶囊在人体内的生物等效性。方法采用双交叉随机自身对照试验设计,20名健康受试者分别单剂量口服更昔洛韦胶囊和分散片1000mg后,采用HPLC法测定血药浓度,DAS2.0软件计算药动学参数,并进行等效性检验。结果更昔洛韦分散片和胶囊的主要药动学参数:ρ_(max)分别为(0.58±0.18)和(0.60±0.20)mg·L^(-1),τ_(max)分别为(3.0±0.4)和(3.2±0.4)h,t_(1/2)分别为(4.6±1.3)和(4.6±0.8)h,AUC_(0-t)分别为(2.8±0.8)和(3.2±1.2)mg·h·L^(-1),更昔洛韦分散片和胶囊的平均相对生物利用度为(96±28)%。结论更昔洛韦分散片和胶囊在人体内生物等效。

摘要：目的确定羟基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度,为新型制剂的设计和制备奠定基础。方法采用高效液相色谱法测定羟基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度。色谱条件:Diamonmsil-C18柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇-0.1mol/L磷酸盐缓冲液(60∶40),pH=5.0;流速:1mL/min;柱温:35℃;检测波长:384nm。结果首次确定了羟基喜树碱在16种溶剂和8种pH值的缓冲溶液中的溶解度。测定方法选择性较强,检测限为0.025mg/L,在0.050 6～10.120 0mg/L范围内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,精密度良好(RSD=0.13%),平均回收率为99.76%。结论测定结果为了解羟基喜树碱(HCPT)的理化性质及其新型制剂的设计和制备提供了科学依据,测定方法简便、迅速、准确。