摘要：目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标 ,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为 :包衣膜重 2 3.0mg ,氯化钠 13.5mg ,PEO4 4 .5mg。最优处方的 3批样品在 14h内呈现零级释放特征 ,体外释药特征与国外缓释片相似 (f2 =6 8.1)。

摘要：目的　研制奥美拉唑肠溶微丸。方法　采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了奥美拉唑肠溶微丸 ,并采用正交试验设计对处方进行了优化。结果　所制得的微丸剂在人工胃液中耐酸力良好 ,在人工肠液中的溶出迅速而且完全。结论　有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题 ,而且制备工艺简单易行 ,重现性好 ,值得进一步的工业化生产。

摘要：目的制备氟尿嘧啶壳聚糖微球。方法采用分散-交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球,以包封率,粒径及微球形态为指标,考察了处方因素及工艺因素对壳聚糖微球的影响,并采用正交设计L9(34)对处方进行了优化。结果微球包封率为41.45%,平均粒径为218.3μm,微球形态好。结论分散-交联法制得的氟尿嘧啶壳聚糖微球包封率较高,制备工艺简单。

摘要：目的 应用中心复合设计优化5-氟尿嘧啶肝动脉栓塞明胶微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性。方法 采用乳化交联法制备,以微球载药量、粒径、包封率为因变量对明胶浓度(X1)、乳化剂的用量(X2)、乳化转速(X3)3个自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析。结果 载药量、包封率和粒径拟合所得多元二次方程的复相关系数r2分别为0.949 5,0.8086,0.891 5。结论 中心复合设计法优化微球制备工艺预测性良好。

摘要：目的研制蜂毒多肽长循环脂质体。方法采用薄膜超声分散法制备蜂毒多肽长循环脂质体,以包封率为指标,分别考察药脂比、胆固醇用量、磷脂种类、不同相对分子质量PEG-胆固醇、不同pH值、离子强度等对脂质体的影响,在此基础上采用正交设计[L9(4])]对处方进行优化。结果制得的长循环脂质体包封率为(86.13±0.51)%,平均粒径为(74.43±5.53)nm,4℃放置10d包封率无变化。结论蜂毒多肽长循环脂质体包封率、稳定性较高,且制备工艺简单、重现性好。

摘要：目的　介绍新颖剂型原位凝胶的概念 ,阐述其形成机制及在药物控制释放领域的应用。方法　参阅相关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论　原位凝胶可根据形成机制分为温度、离子强度或pH敏感等类型。多样化的凝胶机制为设计不同途径的药物传递系统提供了丰富的选择 ,特别是可生物降解原位凝胶已经在长效植入系统和蛋白质及多肽类给药系统等方面展示出了令人瞩目的潜力。

摘要：卤酸脱卤酶能够降解对环境具有危害性的卤代羧酸类化合物,并且其具有立体选择性,可以拆分出纯手性的卤代羧酸,在环境保护和化学合成领域具有潜在的应用价值。建立卤酸脱卤酶活性的分析方法具有重要意义。催化性能较好的卤酸脱卤酶DehE在弱碱性范围内(pH 8.00~9.50)能催化2-氯丙酸发生脱卤反应产生氢离子,从而改变弱缓冲能力反应体系的pH,而某些物质的荧光强度受溶液pH影响较大。进行了荧光-pH指示剂的筛选,并以此建立了基于荧光光谱法的卤酸脱卤酶活性全细胞检测方法。结果表明:筛选出的荧光-pH指示剂2-萘酚-6,8-二磺酸二钾能够灵敏地反映弱碱性范围内(pH 8.00~9.50)的pH变化。所建方法在20 mmol·L^(-1)的4-羟乙基哌嗪乙磺酸、pH 8.50、45℃、45 mmol·L^(-1)的2-氯丙酸条件下检测效果最好,并且能避免假阳性结果的出现。当被检测的菌液OD600=2.0时,15 min即可出现50%的荧光变化。采用HPLC验证了方法的专属性。该方法能够快速、简单、灵敏地在全细胞水平上检测卤酸脱卤酶活性。当微生物含有卤酸脱卤酶的活性与DehE相当时,所建立的方法对该微生物检测限为菌液OD600=0.3,具备对含有卤酸脱卤酶的微生物原位筛查分析潜力。

摘要：目的介绍球晶造粒技术在药剂学中的研究和应用进展情况。方法广泛查阅相关文献资料,结合作者实际研究工作 和最新的研究成果,详细介绍了球晶造粒技术用于粒子设计的方法及原理,综述近20年来球晶造粒技术的发展概况。结果与 结论该技术可明显改善药物的粉体性质,并可根据不同高分子的性质制备多种功能性颗粒。

摘要：目的制备地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,对处方进行筛选及优化,并且对制剂进行初步评价。方法选用逆相蒸发法制备地西他滨温度敏感长循环聚乙二醇化脂质体,采用微柱离心-HPLC测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水化介质等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化。结果正交设计结果表明,磷脂质量浓度为5 g.L-1,磷脂与胆固醇的质量比为4∶1,药物磷脂质量比为40∶1,水相pH7.0为最佳处方,制得的脂质体包封率为(44.50±1.08)%,Zeta电位为-8.34 mV,平均粒径为(140.25±2.40)nm,药物在42～43℃有突释。结论优选出最佳处方,制得到地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,在相变温度时,体外释药明显。

摘要：目的制备酮康唑生物黏附性阴道片,并对其体外性质进行评价。方法在考察Carbopol934P,974P,HPMC K4M和HPC等生物黏附材料的黏附性质的基础上,用Carbopol934P分别配以HPMC和HPC作黏附剂,加入泡腾剂增加药物释放,设计5种酮康唑黏附片处方,比较不同处方之间的溶胀速率、黏附力、体外释放等指标。结果5种自制黏附片均有生物黏附及缓释效果,其体外释放符合F ick′s扩散机制。结论设计的酮康唑生物黏附性阴道片制备工艺简便,具有黏膜黏附和缓释特点,有望用于治疗妇女的阴道念珠菌感染。