摘要：目的以3批流动性不同的穿心莲干浸膏为模型药,研究高剪切方法在制粒过程中的主要影响因素。方法分别以3批穿心莲干浸膏为原料,以颗粒粒径分布及各粒径范围内脱水穿心莲内酯含量分布的相对标准偏差(RSD%)为指标,对高剪切制粒过程中黏合剂用量、搅拌桨转速及制粒时间进行三因素两水平完全析因设计实验。结果黏合剂用量及制粒时间对3批流动性不同穿心莲干浸膏制得颗粒的几何平均粒径均有显著影响;流动性较差穿心莲干浸膏进行高剪切制粒时,最终颗粒群中脱水穿心莲内酯含量均匀度受搅拌桨转速影响程度最大;浸膏流动性不同,三因素之间交互作用有所不同。结论控制高剪切制粒过程的技术参数,可以改善流动性不同的中药浸膏制得颗粒的粒径分布及含量均匀度。

摘要：目的:优选云南萝芙木中总生物碱的最佳提取工艺。方法:采用L16(45)正交设计,以浸膏得率、总生物碱的含量为指标,以提取溶剂浓度、加热时间、料液比、提取次数、提取温度为因素,优化云南萝芙木中总生物碱的提取工艺。结果:最佳提取工艺为75%乙醇,加热3h,料液比为1∶10,加热4次,加热温度为70℃。在最佳工艺条件下,总生物碱含量为1.24%。结论:优选得到的提取工艺简单、稳定、可行。

摘要：目的研究当归、川芎中藁本内酯醇提的最佳工艺条件。方法建立HPLC法测定提取液中指标成分藁本内酯的含量 ,并用正交设计优化醇提工艺条件。结果与结论用甲醇 - 水 - 乙酸(V∶V∶V =75 . 0∶2 4 . 8∶0 . 2 )作流动相能使藁本内酯得到良好的分离 ;8倍量 85 % (φ)乙醇提取3次 ,每次 1 0h为醇提最佳工艺条件。

摘要：人参单体皂苷作为人参的主要活性物质,可有效抑制心肌细胞肥大、改善心肌缺血,保护心肌缺血再灌注、促进血管再生、抑制心肌细胞凋亡和抗心律失常等。对近10年人参皂苷在心血管疾病的药理作用研究进行综述,为以人参皂苷为基础的心血管疾病保护剂的新药开发及临床用药提供参考。

摘要：目的研究亚甲蓝油包水微乳的处方工艺,并对其淋巴示踪特性进行研究。方法助表面活性剂浓度法绘制伪三元相图,考察油相、表面活性剂、助表面活性剂及其浓度对微乳形成的影响,正交设计优化处方,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径。通过小鼠右后脚掌皮下注射,观察小鼠腘淋巴结、髂淋巴结及腹主动脉(右肾)淋巴结的蓝染情况。结果亚甲蓝微乳的最终处方为m(大豆油)∶m[Span80-Tween80(HLB=8)]∶m(Transcutol P)∶m(质量分数为5%的葡萄糖溶液)=54.0∶36.0∶5.4∶3.6,载药质量分数为1%。亚甲蓝微乳外观圆整而呈球状,平均粒径为74.11 nm,30 m in内可将小鼠三级淋巴结蓝染。结论亚甲蓝微乳是一种具有开发前景的淋巴示踪剂,可使示踪更加准确、有效。

摘要：目的采用Box-Behnken效应面法筛选最佳处方,制备盐酸小檗碱脂质体。方法采用薄膜分散-p H梯度法制备脂质体,分别以磷脂与胆固醇质量比、脂药质量比、外水相p H值、孵化温度为考察对象,以包封率、粒径和载药量为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选盐酸小檗碱脂质体的最佳处方。采用阳离子交换树脂微柱离心法测定包封率,动态激光散射法测定脂质体的粒径,并采用透射电镜观察制得的脂质体形态。结果最优处方工艺条件为磷脂与胆固醇质量比为3.38∶1,脂药质量比为22∶1,外水相p H为6.88,孵化温度为59℃。以最优处方制备的盐酸小檗碱脂质体平均粒径、包封率、载药量与预测值偏差较小。结论采用Box-Behnken效应面法优化盐酸小檗碱脂质体工艺处方是可行的。

摘要：目的通过综述中性粒细胞介导的药物递送系统在肿瘤靶向治疗中的应用,为纳米制剂递送的未来发展提供理论依据。方法查阅国内外相关文献91篇,对中性粒细胞与纳米制剂的结合策略、影响因素和发展前景等内容进行总结与分析。结果中性粒细胞是肿瘤生长、转移等过程的参与者之一,且因数量丰富、形态灵活,使得研究者们开始以中性粒细胞为靶点,设计中性粒细胞介导的纳米药物递送系统。目前,中性粒细胞与纳米制剂的结合策略主要有三种:中性粒细胞体外载药再回输、中性粒细胞体内载药和中性粒细胞仿生纳米粒。而影响中性粒细胞介导的纳米药物递送的因素主要包括影响中性粒细胞摄取、运输以及释放药物等多种因素。结论对中性粒细胞介导的药物递送系统应用于肿瘤治疗的策略进行理性评价与反思,将为纳米制剂递送的研究与发展提供更为完善的理论依据和实际应用价值。

摘要：目的制备盐酸青藤碱柔性纳米脂质体,并研究其质量。方法用微柱离心法分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率。考察薄膜分散法、逆向蒸发法和pH梯度法对包封率的影响,并采用正交实验设计筛选盐酸青藤碱柔性纳米脂质体的最佳处方,测定其粒径。结果三种制备方法得到的药物脂质体的包封率大小依次为:pH梯度法>逆向法>薄膜法。正交实验设计中影响包封率的最显著因素为磷脂与胆酸钠的质量比,其次为外水相pH值,药脂比与孵育温度影响较小。最佳处方平均粒径128.4 nm,4℃放置30 d未产生聚积或沉淀。结论pH梯度法适合于制备盐酸青藤碱柔性纳米脂质体,工艺可行,产品质量稳定。

摘要：目的制备和厚朴酚(Honokiol,HNK)固体分散体(solid dispersion,SD),以期提高HNK的体外溶出度。方法以溶出度为指标,采用溶剂蒸发法制备HNK-SD,正交实验设计优选最佳制备工艺,利用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、粉末X衍射(XRD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对HNK-SD进行表征。结果以PVP K30为载体制备的固体分散体溶出率优于其他载体,以HNK∶载体为体积比1∶5,PVPK30∶Tween80体积比9∶1作为联合载体,超声时间10 min,水浴温度50℃时制备的固体分散体最佳;药物在固体分散体中以无定形形式存在,可能与载体之间以氢键连接。结论溶剂蒸发法制备HNK-SD工艺简单可行,HNK-SD能显著提高HNK的体外溶出度。

摘要：目的筛选合适的非离子表面活性剂,制备芹菜素囊泡,并考察其体外理化性质和冻干工艺。方法采用Tween80和Myrij52为成囊材料,建立了乙醇注入法制备芹菜素囊泡的制备工艺;采用微柱离心法测定芹菜素囊泡的包封率,并考察不同处方因素对包封率的影响;经正交设计得到最优处方;对囊泡的粒径、外观、稳定性等理化性质及体外释放行为进行研究,分别以外观、粒径和渗漏率为指标对冻干工艺进行初步考察。结果乙醇注入法获得囊泡包封率为(69.48±2.5)%,平均粒径为(148±5.03)nm,透射电镜下观察显示呈类球形,4℃下密封保存3个月包封率为(54.25±3.7)%、渗漏率为21.9%,在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液中体外释药行为符合一级动力学方程。以葡萄糖和甘露醇(质量比1∶1)为冻干保护剂,预冻时间为3 h,干燥时间为30 h。结论该制剂制备方法简单,制备的囊泡包封率较高,粒径较小,体外具有明显的缓释作用,冻干制剂外观饱满,粒径和包封率变化较小,可以明显提高囊泡的体外稳定性。