摘要：目的优选红景天提取液的精制工艺。方法采用正交设计法,以絮凝效果为指标,选择壳聚糖浓度、温度、搅拌速度、搅拌时间4个因素。以红景天苷和固体量保留率作为评价两种精制工艺的指标。结果壳聚糖絮凝法的最佳工艺为A2 B1C1D1,即药液中壳聚糖最佳用量为1g·L-1,于4 0℃下5 0r·min-1搅拌5min。壳聚糖絮凝法与醇沉法比较,溶液中红景天苷保留率分别为95 32 %、88 15 % ;固体物保留率分别为5 9 7%、6 3 0 %。结论壳聚糖絮凝法处理的溶液中红景天苷的保留率明显高于醇沉法处理的溶液。

摘要：目的介绍非球形纳米粒的最新研究进展,并对其体内药动学行为及制备方法进行综述。方法参考近年来国内外的23篇文献,根据纳米粒形状对体内药动学影响及非球形纳米粒的制备方法分类并总结。结果形状这一影响因素同聚合物种类、颗粒大小和表面化学等一样影响着纳米粒子在体内的吞噬、转运、吸附等药动学行为,因此,可以根据需要将纳米粒设计成不同形状以达到缓释、靶向等作用;可以采用"PRINT"技术、介孔硅技术、膜拉伸技术等或联合应用多种技术制备非球形纳米粒;可以根据要求的不同,把制备的非球形纳米粒制成注射剂、肺部吸入剂及口服制剂等等。结论纳米粒的形状对体内药动学有着重要影响,并且逐渐受到越来越多的关注,制备非球形纳米粒的方法也在不断地涌现。在今后的研究中,仍需开发大规模且高效生产非球形纳米粒的方法,以及对粒子形状在生物学相关领域的影响上做系统性的研究,使非球形纳米粒在药物传递领域中发挥重要的作用。

摘要：目的本文旨在构建具有主动靶向、ROS敏感型、长循环的多功能脂质-聚合物杂化纳米粒递药系统-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-VHPK肽/聚乙烯亚胺-二硒键-聚乳酸(DSPE-PEG2000-VHPK/PEI1800-SeSe-PLA2000,DPV/PSeP),以增强疏水性药物槲皮素(quercetin,QUE)的水溶性,并通过Box-Behnken效应面法优化载槲皮素杂化纳米粒(DPV/PSePQ)的处方工艺。方法采用薄膜分散法和探头超声乳化扩散溶剂蒸发法制备DPV/PSePQ,采用Box-Behnken效应面法四因素三水平试验设计优化杂化纳米粒处方工艺,以聚合物和药物质量比(X_(1))、聚合物与脂质质量比(X_(2))、水化温度(X_(3),θ/℃)和超声时间(X_(4),t/min)为自变量考察指标,以QUE包封率(Y1,wEE/%)和粒径(Y2,d/nm)为因变量评价指标;对优化后制剂的粒径、PDI、zeta电位和外观形态进行测定,并对体外ROS敏感释放和细胞毒性进行考察。结果通过Box-Behnken效应面法优化的处方工艺为X_(1)=20、X_(2)=20、X_(3)=40℃和X_(4)=5 min,优化后DPV/PSePQ的平均粒径为(95.11±4.1)nm、包封率为(90.69±3.8)%,PDI为0.015,zeta电位为-5.88 mV左右,且外形均匀,呈球形或类球形;该制剂在ROS下具有敏感释药行为且具有较低的体外细胞毒性。结论Box-Behnken效应面优化法拟合度和预测性较好,可用于DPV/PSePQ杂化纳米粒的处方工艺优化。优化后制剂具有较好的制剂学评价,体外细胞毒性较低。

摘要：目的:对山楂核的化学成分及生物活性进行研究。方法:运用大孔吸附树脂D101,硅胶,ODS和制备高效液相色谱等方法分离化合物,通过多种波谱方法进行结构鉴定。此外,还对化合物进行了OPM2和RPMI-8226两组细胞株的细胞毒活性测试。结果:从山楂核中得到4个化合物:(7S,8S)-4-[2-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy]-3,5-dimethoxybenzaldehyde(1),(+)-balanophonin(2),erythro-guaiacylglycerol-β-coniferylaldehydeether(3),buddlenolA(4)。结论:化合物1为一新降木脂素。化合物24为属内首次分离得到。活性测试结果表明化合物14的抗肿瘤活性不明显。

摘要：目的优化盐酸氨溴索干粉吸入剂的制备工艺。方法采用喷雾干燥法制备盐酸氨溴索干粉吸入剂,采用双层液体碰撞器测定盐酸氨溴索干粉吸入剂体外沉积率,扫描电镜观察粉粒的形态,激光粒度测定仪测定粒径大小,以产品收率、粉末的空气动力学径、休止角及体外沉积率为考察指标,通过正交设计结合多指标综合评价法优化最佳制备工艺。结果通过正交试验-多指标综合评价,最佳制备工艺为:进口温度110℃、喷液速度1.8 ***-1、泵压170 kPa、气流量0.7 ***-1。结论按最佳制备工艺制得的干粉收率的质量分数为62.10%,空气动力学径Da 3.05μm,休止角36.16°,沉积率32.05%。正交实验结合多指标综合评价法用于盐酸氨溴索干粉吸入剂制备工艺的优化实用有效。

摘要：目的介绍转运蛋白在药物传递中的重要作用。方法根据文献对转运蛋白在药物传递中的重要作用进行综述。结果转运蛋白能有效地参与药物的肠吸收、分布和排泄等过程,以其为靶点可大大提高药物传递的效率,减少不良反应的发生。结论可深入地解析药物体内动态和更有效地调控药物体内行为,从而设计出安全、有效的药物及其传递系统。

摘要：目的制备奥沙普秦凝胶剂并对凝胶剂稳定性进行研究。方法采用Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为屏障,进行体外渗透性实验。利用正交设计考察药物含量、月桂氮(艹卓)酮浓度以及丙二醇用量对奥沙普秦凝胶剂经皮渗透性的影响。通过稳定性实验考察奥沙普秦凝胶的稳定性。结果凝胶剂处方的最佳组合为：3%月桂氮(艹卓)酮+10%丙二醇+2%奥沙普秦,其体外经皮渗透近似零级过程,稳定性实验的含量测定结果、凝胶剂外观及涂展性均无明显变化。结论奥沙普秦凝胶剂稳定性良好。

摘要：目的 :研究《伤寒论》名方苓桂术甘汤的配伍机制 ,确定方中各药味的君臣佐使关系。方法 :采用正交试验设计对方中组成药味进行药味与药量同时加减拆方 ,选择小鼠常压耐缺氧、对抗氯仿所致小鼠心律失常和利尿 3项药理指标 ,对所得 16个处方进行药理实验 ;采用方差分析、逐步回归分析 (SREG)与典型相关分析 (CCOR)将所得药理数据和组方药味及药量相关联 ,探讨复方苓桂术甘汤的配伍机制。结果 :确定了方中以茯苓为君 ,以桂枝为臣 ,佐以白术 ,使以甘草的配伍关系 ,与对该复方中药的传统诠释相一致。结论 :本研究为探讨复方中药的配伍机制提供了有意义的尝试。

摘要：目的优化树莓总多酚的微波辅助提取工艺,考察树莓总多酚提取物的体外抗氧化活性。方法在单因素试验基础上,以总多酚提取率为考察指标,通过正交试验设计优化微波辅助提取树莓总多酚的工艺条件,采用DPPH和ABTS自由基清除法对树莓总多酚提取物进行体外抗氧化活性评价。结果最佳提取工艺为乙醇体积分数50%、微波提取温度80℃、提取时间10 min、液料比20 mL·g^(-1),在此条件下,总多酚提取率的质量分数达到0.408%。DPPH和ABTS自由基清除试验表明,树莓总多酚提取物具有较强的抗氧化活性。结论微波辅助提取技术适于提取树莓中的总多酚,优化后的提取工艺高效简便,提取物具有较强的抗氧化活性。

摘要：目的:制备中药提取物葫芦素(Cuc)B-乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球。方法:应用改良的乳化溶剂挥发法制备微球;采用星点设计-效应面法优化制备工艺,以聚乙烯醇(PVA)浓度和投药比为自变量,微球的产率(Y1)、载药量(Y2)、包封率(Y3)、粒径(Y4)、24h累积释放量(Y5)为指标,进行多元线性回归和二次多项式拟合;改良的直接释药法考察微球的体外释放情况。结果:Y1、Y2、Y3、Y4、Y5二次多项式方程拟合效果较好,较优的工艺条件为PVA浓度0.014,投药比0.066 5。制得的微球形态圆整,Y1、Y2、Y3、Y4、Y5分别为79.9%、7.83%、80.5%、56.18μm、6.98%。体外释放35d的累积释放量为86.73%。结论:制备的CucB-PLGA微球满足了长效缓释的要求,所建立的模型预测性良好。