摘要：目的:研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法:采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;超滤法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果:所得脂质体包封率约为(80±1.23)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(184±21)nm,Zeta电位为(36.1±5)mV;脂质体的体外释放符合一级方程;具有较好的稳定性。结论:优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。

摘要：目的研究奥沙利铂磷脂复合物及其纳米混悬液的制备方法。方法以奥沙利铂与磷脂的复合率为指标,采用单因素和正交试验设计优化了奥沙利铂磷脂复合物的制备工艺。采用逆相蒸发法结合高压均质技术,将奥沙利铂磷脂复合物制成纳米混悬液,并进行理化性质考察。结果奥沙利铂与磷脂的复合率可达100%。制备的纳米混悬液载药量提高到10 g.L-1,平均粒径为(126±17)nm,具有良好的物理稳定性。结论磷脂复合物改善了奥沙利铂的理化性质及溶解性能,用其制备的纳米混悬剂可静脉给药。

摘要：目的　应用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸。方法　用国产挤出滚圆造粒机制备法莫替丁微丸 ,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件 ;考察了不同药物含量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果　制得的法莫替丁微丸圆整度好 ,大小均匀 ,体外溶出度在 30min内达到 95 %以上。结论　应用国产挤出滚圆造粒机制备微丸 ,其载药量范围广 ,工艺简便 。

摘要：目的研究青牛胆Tinospora sagittata的块根中含氮类化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱等手段分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。分别采用台盼蓝排斥法和MTT法测试单体化合物对HL-60和MCF-7细胞的抗增殖作用。结果从青牛胆块根的乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为四氢巴马汀（1）、四氢药根碱（2）、药根碱（3）、巴马汀（4）、neoechinulin A（5）、echinuline（6）、N-反式阿魏酸酪酰胺（7）、尿嘧啶（8）、三乙胺氢碘酸盐（9）。结论化合物5、6、8、9为首次从青牛胆属植物中分离得到。化合物1、3~5、7对HL-60细胞显示弱的抗增殖作用。

摘要：目的制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒(IBU-PACA-NP)。方法采用乙醚界面缩聚法制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒;以包封率、载药量为指标,在单因素考察处方及工艺条件基础上,采用正交设计法L9(34)对处方进行优化。结果按优化处方制备的纳米粒平均粒径为166 nm,包封率为96.60%,载药量为17.83%,Zeta电位为-20.2 mV。结论乙醚界面缩聚法制备的布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒粒径小,包封率和载药量符合要求,可用于口服或注射给药。

摘要：目的采用超声分散法制备吡喹酮固体脂质纳米粒,并考察制备过程中的主要影响因素。方法首先通过试验确定制备工艺参数,然后考察各处方因素对粒径大小和稳定性的影响,最后以包封率为评价指标,采用正交实验设计法确定最优处方。结果透射电镜测得纳米粒为类圆球状,粒径分布较均匀。动态光散射法测得样品的粒径为(100±21)nm,包封率为(79.3±0.69)%,平均zeta电位值为-66.3 mV。结论以山嵛酸甘油酯和乙酸丁酯为脂质材料,豆磷脂、泊洛沙姆188和硬脂酸钠为复配乳化剂,采用超声分散法可以简便、快速制得吡喹酮固体脂质纳米粒。

摘要：目的制备莪术油纳米乳剂,详细评价制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素,并考察纳米乳剂在不同释放介质中的药物释放。方法采用高压乳匀法制备莪术油纳米乳剂;采用单因素和正交设计法考察制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素;采用动力光散射法测定其粒径及粒径分布;采用透射电镜法观察其形态;采用葡聚糖凝胶柱层析法测定包封率。结果所制备的纳米乳剂为类球状,大小均匀。平均粒径为( 76 5±10 1)nm ,纳米乳剂中吉马酮的质量浓度为( 1 76±0 0 9)g·L-1,吉马酮的包封率为( 84 4±1 0 ) %。结论高压乳匀法可用于莪术油纳米乳剂的制备。

摘要：目的筛选硫普罗宁温度敏感型眼用原位凝胶最优处方,提高药物在角膜前的滞留时间。方法以胶凝温度、凝胶溶蚀量、体外药物释放度、离体角膜透过性为考察指标,设计和优化处方;以家兔为受试动物,考察硫普罗宁在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性。结果含有质量分数0.2%透明质酸钠的硫普罗宁原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用,其角膜表观透过系数为15.43 cm.s-1,角膜前滞留时间为130 min;刺激性、稳定性符合眼用制剂要求。结论硫普罗宁眼用原位凝胶延长了药物在眼部的作用时间,达到了缓释的目的。

摘要：目的研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释放行为及稳定性等。方法采用正交设计筛选处方;采用乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;采用超滤法测定其包封率;采用透射电镜观察脂质体的外观形态;采用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法考察脂质体的释放规律。结果制得的脂质体包封率约为(80±1.23)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形和类球形;粒径为(184±21)nm(n=3),Zeta电位为(36.1±5)mV(n=3);脂质体的体外释放符合一级方程,具有较好的稳定性。结论优选得到的脂质体处方和制备工艺合理,制剂性质稳定,其体外释放具有缓释特点。

摘要：为了研究海洋来源真菌Ascotricha ***-M-5的次级代谢产物,采用大孔吸附树脂、硅胶、ODS开放柱以及Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离,得到10个化合物,根据理化性质及其波谱数据鉴定了化合物的结构,分别为刺囊壳酸B(1)、(3R)-6-hydroxymellein(2)、β-carboline(3)、(22E,24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol(4)、(22E,24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5α,6β,9α-tetraol(5)、cyclo(Leu-Pro)(6)、cyclo(Ile-Leu)(7)、cyclo(Pro-Val)(8)、cyclo(Pro-Gly)(9)和cyclo(Hpro-Ala)(10)。其中化合物1为首次从丝状真菌中分离得到的新的3,4-裂环羊毛脂烷型三萜类化合物,化合物2～10为首次从刺囊壳属(Ascotricha)真菌中分离得到。