摘要：目的筛选水飞蓟素自微乳的处方并对其体外溶出及稳定性进行考察。方法通过溶解度实验、正交设计及伪三元相图的建立,筛选水飞蓟素自微乳的组成。采用HPLC法测定处方中的药物含量,并对照市售制剂考察其溶出度及稳定性。结果水飞蓟素自微乳化系统的组成为水飞蓟素、油酸乙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor EL)和乙二醇单乙基醚(transcutol)的质量比为0.07∶0.45∶0.45∶0.1;自微乳的平均粒径为72.1 nm;于4种溶出介质中均完全溶出,且溶出曲线明显高于市售制剂;强光照射(4 500 lx)、高温(60℃)及高低温循环实验(40℃和4℃)结果表明,该自微乳性状、含量均无明显变化。结论水飞蓟素自微乳粒径小,溶出度及稳定性良好。

摘要：目的通过液体硬胶囊技术提高黄豆苷元的体外溶出度。方法设计了一系列处方测定黄豆苷元液体胶囊的平衡水量;采用紫外分光光度法测定黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度,筛选出最适宜的PVP K30用量;采用HPLC法测定黄豆苷元液体硬胶囊的含量。结果最佳处方的平衡水量为8%,黄豆苷元与PVP K30的最优质量比为1∶7;黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度45 min可达到90%以上,含量质量分数为100.03%。结论通过加入一定量的水使胶囊壳和内容物之间达到水分的平衡,解决了吸水性辅料和硬胶囊壳的相容性问题;制备的黄豆苷元液体硬胶囊有较高的体外溶出度。

摘要：结合中药脱皮马勃中分离得到的3,5-二羟基邻苯二甲酰亚胺和邻苯二甲酰亚胺类化合物的结构设计合成了一系列N-取代-3,5-二甲氧基邻苯二甲酰亚胺及N-取代-3,5-二羟基邻苯二甲酰亚胺类衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS分析确证.选取人肺腺癌细胞A549及人脐静脉血管内皮细胞HUEVC为测试细胞株,评价了所合成化合物的体外抗肿瘤及抗血管生成活性,结果表明,部分化合物表现出一定的活性.

摘要：目的研究尼莫地平速释微丸及缓释微丸的制备方法。方法通过溶剂蒸发-沉积法制备尼莫地平速释型及缓释型固体分散体;应用挤出-滚圆技术和离心造粒技术制备尼莫地平速释微丸及缓释微丸。结果依据处方1、2、3,采用挤出-滚圆技术制得的尼莫地平缓释微丸于1、3、5、12、18h的累积溶出百分率分别为18%、34%、49%、79%、100%;12%、18%、24%、36%、51%;42%、55%、61%、90%、100%。依据处方4、5得到速释微丸于45、90 min的累积溶出百分率分别为92%、100%;80%、89%,符合速释制剂的溶出要求。由处方6、7制备的缓释微丸于1、3、5、12、18h的累积溶出百分率分别为35%、48%、53%、77%、92%;30%、40%、47%、56%、80%。结论以国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-171)-2003Z为依据设计的尼莫地平微丸处方较理想,制备工艺简单易行,值得广泛应用于尼莫地平微丸的工业生产。

摘要：目的制备难溶性药物长春西汀单室双层渗透泵控释片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法利用正交设计优化了渗透泵处方,根据不同时间累积释放度对药物的释放情况进行了考察。结果渗透泵控释片的最优处方为长春西汀15 mg、HPMC 140 mg、PEO 65 mg、氯化钠14 mg,包衣增质量24 mg。其体外释药特征符合控释制剂的要求。结论本渗透泵片以渗透压差为释药动力,能在14 h内良好的控制长春西汀零级释放。

摘要：达玛烷型皂苷属于四环三萜皂苷,是人参属植物人参Panax ginseng、三七***、西洋参***和非人参属植物绞股蓝Gynostemma pentaphyllum中的主要成分。目前研究发现,达玛烷型皂苷具有显著的调节血糖作用,这就为其开发利用和糖尿病及其并发症的防治提供了科学依据。综述人参、西洋参、三七和绞股蓝中达玛烷型皂苷在降血糖方面的研究进展。

摘要：目的研究双氯芬酸钠缓释片在健康人体内的药物动力学及其相对生物利用度。方法20名健康男性受试者随机分为2组,根据交叉试验设计方案,单次给予和多次给予两种双氯芬酸钠缓释制剂,采用HPLC法测定其血药浓度,并计算药物动力学参数。结果口服单次给药的药物动力学参数计算结果显示,血浆中受试制剂和参比制剂的AUC0-t分别为(2 103.0±651.7)和(2 264.5±731.9)μg.h.L-1,以AUC0-t计算,受试制剂的相对生物利用度为(95.4±21.8)%。口服多次给药的药物动力学参数计算结果显示,血浆中受试制剂和参比制剂的AUCss分别为(2 922.5±398.6)和(2 843.6±429.4)μg.h.L-1,受试制剂的DF/τ为参比制剂的(102.8±18.0)%,以AUCss计算,受试制剂的相对生物利用度为(103.5±10.3)%。结论统计学分析结果表明受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法采用双周期交叉试验设计,利用建立的高效液相色谱法测定了20名健康男性受试者口服盐酸伐昔洛韦片后不同时间血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的浓度,同时绘制血浆药物浓度-时间曲线并计算出主要药动学参数。结果20名受试者分别口服含盐酸伐昔洛韦片300 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的tm ax分别为(0.90±0.35)和(0.98±0.36)h,mρax分别为(2.55±0.64)和(2.49±0.61)mg.L-1,t1/2分别为(2.00±0.33)和(1.94±0.22)h;用梯形法计算,AUC0-14分别为(5.80±0.89)和(6.05±1.04)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(6.16±0.95)和(6.35±0.98)mg.h.L-1;以AUC0-14计算,盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度平均为(96.9±12.4)%。结论盐酸伐昔洛韦片2种制剂具有生物等效性。

摘要：目的研究高脂饮食对环丝氨酸在健康中国人体内药动学中的影响。方法 10名健康受试者(男女各半)双周期交叉设计,分别于空腹或进食高脂餐后经口给予环丝氨酸胶囊1粒(含环丝氨酸250 mg),采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中环丝氨酸的质量浓度,用Phoenix WinNonlin 6.0软件计算主要药动学参数,用SPSS 16.0软件对主要药动学参数进行统计学分析。结果受试者于空腹和进食高脂餐后的主要药动学参数分别为:ρmax:(9.56±3.15)和(7.21±2.90)mg·L-1;t1/2:(11.4±3.2)和(12.5±4.4)h;t max:(1.8±1.4)和(2.8±1.1)h;AUC0-48 h:(125.73±34.36)和(111.83±43.49)mg·h·L-1;AUC0-∞:(134.97±36.84)和(125.23±46.75)mg·h·L-1。对空腹与进食高脂餐后给药的主要药动学参数采用配对t检验进行统计分析:ρmax具有显著性差异(P<0.05)。结论进食高脂餐可对环丝氨酸的吸收速度有显著影响,使t max延迟、ρmax显著降低,但并不影响环丝氨酸的吸收程度。

摘要：采用乳化超声法制备奥沙利铂纳米结构脂质载体(oxaliplatin-loaded nanostuctured lipid carriers,OP-NLC),通过正交试验筛选出最优处方。运用激光粒度仪、zeta电位仪、透射电镜(transmission electron microscope,TEM)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、X衍射(X-ray diffraction,XRD)以及高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)等考察其理化性质。结果显示,优化条件下制备的OP-NLC多为类球形粒子,平均粒径(111±20)nm,zeta电位为(?27.4±13.1)mV,包封率(encapsulation efficiency,EE)为(77.4±2.5)%,药物含量为(0.8±1.5)mg·mL?1,DSC及XRD表明药物以非结晶状分散于纳米粒中。体外释放实验表明,OP-NLC在pH4.5的缓冲液中释药前期有突释现象,后期则具有明显的缓释特征。