摘要：目的评价卵磷脂络合碘片的药物动力学特征。方法用催化光度法测定血药质量浓度;采用双周期交叉试验设计,18名受试者单剂量口服4.5 mg受试制剂与参比制剂,用Das 2.0软件计算两者的药物动力学参数。结果受试制剂与参比制剂中卵磷脂络合碘的主要药物动力学参数tm ax、mρax、t1/2、AUC0-48、AUC0-∞分别为(1.3±0.4)、(1.2±0.3)h,(34.5±9.5)、(34.6±12.7)μg.L-1,(5.8±3.2)、(5.7±3.8)h,(176.7±34.9)、(171.9±49.4)μg.h.L-1,(188.2±37.6)、(194.4±60.2)μg.h.L-1;主要药物动力学参数无显著性差异;受试制剂的相对生物利用度(F)为(107.4±23.3)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的测定氧化苦参碱的溶解度、解离常数(pKa)、油水分配系数(P)等理化常数,指导药物剂型的合理设计。方法按《中华人民共和国药典》中溶解度的测定方法测定氧化苦参碱在不同溶剂中的近似溶解度;采用电位滴定法、分光光度指示剂法测定氧化苦参碱的pKa值;采用摇瓶法测定氧化苦参碱在不同pH下的表观油水分配系数。结果氧化苦参碱在水、0.15 mol.L-1柠檬酸、0.15 mol.L-1碳酸钠溶液、甲醇、氯仿中溶解良好,在质量分数为20%的氢氧化钠溶液、石油醚和乙酸乙酯中溶解度都很低;电位滴定法、分光光度指示剂法测得的氧化苦参碱pKa分别为6.98、6.71;氧化苦参碱表观油水分配系数随着pH值的增加而增加,其真实油水分配系数为0.2。结论氧化苦参碱是一个亲水性很强的弱碱性药物。

摘要：目的评价2种盐酸氟桂利嗪制剂人体生物等效性。方法用双周期交叉实验设计,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定了20名健康男性受试者口服盐酸氟桂利嗪口腔崩解片和盐酸氟桂利嗪胶囊后血浆中氟桂利嗪的浓度,绘制了血药质量浓度-时间曲线并计算药动学参数。结果20名受试者口服含盐酸氟桂利嗪20 mg的受试制剂和参比制剂后血浆中氟桂利嗪的tmax分别为(2.7±0.6)和(2.5±0.6)h,ρmax分别为(55.85±20.66)和(56.74±21.40)μg.L-1,t1/2分别为(6.70±2.46)和(6.89±1.98)h,用梯形法计算,AUC0-t分别为(419.0±126.7)和(428.1±175.2)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(465.3±147.8)和(477.0±202.3)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的相对生物利用度平均为(104.6±22.0)%。结论盐酸氟桂利嗪两制剂生物等效。

摘要：目的研究葛根素(puerarin)的角膜透过性,为其处方设计提供理论基础。方法采用体外扩散实验以林格溶液为扩散介质考察在多种渗透促进剂条件下PUE的离体兔眼角膜透过性。结果10 g.L-1吐温80和5 g.L-1乙二胺四乙酸二钠(EDTA)分别使PUE的表观渗透系数增加到1.69和2.10倍,与对照组呈现显著性差异(P0.05);5 g.L-1乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na),10 g.L-1吐温80能显著缩短PUE透过角膜的滞后时间(P0.05);所有渗透促进剂对眼组织均没有显著刺激性。结论5 g.L-1的EDTA-2Na能够显著增加PUE的表观渗透系数并能显著缩短其角膜透过时间,且对角膜无明显刺激性。

摘要：目的制备长春西汀固体脂质纳米粒,为长春西汀新型给药系统的开发与应用提供实验基础。方法以长春西汀为模型药物、山嵛酸甘油酯为载体材料,采用热熔超声法制备长春西汀固体脂质纳米粒,并通过正交试验设计对处方进行优化。以包封率为评价指标,对其形态、体外释放度、短期稳定性等性质进行了考察。结果制备的纳米粒为球形及类球形,粒径为152.3 nm,包封率为93.68%,72 h体外累积释放71.84%,4℃下放置2个月稳定。结论热熔超声法可用于制备长春西汀固体脂质纳米粒,该纳米粒具有明显的缓释特征,可进一步进行体内释药行为的考察。

摘要：根皮素是一种从苹果树根皮、果实及叶中分离得到的天然二氢查耳酮类化合物,在多种植物中也有发现。根皮素具有抗炎、抑菌、抗肿瘤、降血糖等药理活性,有广泛的应用前景。根皮素的衍生化有助于提高其生物活性及改善水溶性。对根皮素衍生化的研究进展进行综述,为根皮素衍生物的研究利用提供参考。

摘要：目的　研究载体的表面修饰对粉雾剂性能的影响。方法　用不同的润滑剂对乳糖颗粒进行了表面修饰,并利用反向气相法测定了乳糖修饰前后的表面能,考察了表面能对干扰素α 2b粉雾剂沉积性能的影响。结果　表面修饰后乳糖颗粒的流动性、表面光滑度都得到较大程度的改善,表面能也相应降低,而粉雾剂的性能得以提高。结论　利用反向气相色谱法测定载体的表面能来预测粉雾剂的性能,可以为粉雾剂的处方设计和筛选提供一种快速有力的工具。

摘要：本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶(in situgel systems for the oral delivery of ibuprofen,IBU-ISG),并对其在Beagle犬上药代动力学进行了研究。以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料,分别对此两种凝胶材料进行了单因素考察,初步确定了辅料的用量。以成胶前的复合黏度值、体外释放度等参数为评价指标,采用正交设计法进行处方优化。优化的制剂处方为:1.0%海藻酸钠、0.5%去乙酰结冷胶、0.21%枸橼酸钠和0.056%氯化钙。采用RP-HPLC法测定6只Beagle犬口服IBU-ISG和参比制剂(市售布洛芬混悬液)后不同时间血浆中布洛芬的浓度,所得药代动力学参数Tmax分别为(1.8±0.6)和(0.4±0.1)h,Cmax分别为(29.2±7.6)和(37.8±2.2)μ***-1,T1/2分别为(2.3±0.5)和(2.0±0.9)h,AUC0-t分别为(131.0±38.6)和(117.3±23.1)μ***-1.h。结果表明,采用去乙酰结冷胶和海藻酸钠二元骨架制备IBU-ISG可行。

摘要：目的:采用溶剂蒸发-沉积法制备尼群地平固体分散体。方法:通过单因素试验和正交设计试验详细考察了影响尼群地平固体分散体中药物释放的处方因素和制备工艺因素,并通过X-射线粉末衍射(XRD)和差示扫描量热(DSC)实验对药物可能存在的状态进行了判断。结果:固体分散体的最优处方与工艺为PVPk30、L-HPC,两者的比例为2∶7,溶剂为二氯甲烷,超声时间10min,水浴温度80℃。XRD和DSC实验表明药物可能以无定型存在于固体分散体中。结论:采用溶剂蒸发-沉积法制备尼群地平固体分散体,简便可行、易于工业化。

摘要：目的研究阿奇霉素颗粒剂和片剂在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度,为临床合理用药提供依据。方法采用三周期三交叉试验设计,利用建立的液相色谱-串联质谱法测定24名健康男性受试者口服含阿奇霉素0.5 g的阿奇霉素颗粒(受试制剂Ⅰ)、阿奇霉素片A(受试制剂Ⅱ)及阿奇霉素片B(参比制剂)后不同时刻血浆中阿奇霉素的质量浓度,同时绘制血药质量浓度-时间曲线并计算主要药物动力学参数。结果阿奇霉素颗粒、阿奇霉素片A、B血浆中阿奇霉素的tmax分别为(1.9±0.6)、(1.9±0.7)、(1.8±0.6)h,ρmax分别为(441.0±129.5)、(421.7±142.8)、(426.2±128.1)μg.L-1,t1/2分别为(48.0±10.7)、(44.8±8.0)、(45.6±9.8)h,AUC0-t分别为(4 564.6±1 312.0)、(4 743.1±1 616.1)、(4 654.6±1 489.4)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(5 224.6±1 529.7)、(5 373.4±1 854.7)、(5 278.7±1 675.9)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,阿奇霉素颗粒剂及片剂的相对生物利用度分别为(99.7±14.0)%和(101.8±13.8)%。结论双单侧检验结果证明,阿奇霉素颗粒及阿奇霉素片A与阿奇霉素片B具有生物等效性。