摘要：目的介绍国外发达国家儿童药物剂型设计与开发的新进展。方法对已发表的代表性文献进行分析和归纳。结果剂量不准确、依从性差是目前儿科药物制剂发展的主要问题。确定给药剂量时除患儿的年龄、体重外,还应考虑患儿的身体状况以及联合用药所带来的影响。结合掩味和口感改善技术的口腔速崩片、经皮给药贴剂以及直肠给药制剂均可提高儿童患者的用药依从性。结论口腔崩解片和经皮给药贴剂是具有广泛应用前景的儿科药物新剂型。

摘要：目的优化柴胡挥发油提取工艺。方法采用正交设计对柴胡挥发油的提取方法进行优化,以不同工艺所提挥发油的吸光度以及其中己醛、庚醛和2,4-癸二烯醛的量为监测指标。结果最佳工艺为用pH1,0.1g/mLNaCl水溶液浸泡10h,提取时间为6h。结论该方法可用于确定柴胡挥发油的提取条件。

摘要：目的 :研究总丹酚酸胃内滞留缓释片的制备工艺及释放机理。方法 :采用均匀设计优化处方 ,以羟丙基甲基纤维素为缓释骨架 ,十八醇为助漂剂 ,乳糖和微晶纤维素为稀释剂 ,湿法压片。结果 :筛选出体外释放 8h ,漂浮达 12h的最优处方 ,其释放机理符合零级释放动力学。结论 :为制备总丹酚酸胃内滞留片提供依据。

摘要：目的应用定制设计法优化盐酸丁咯地尔缓释片的处方。方法以片芯中乙基纤维素和氯化钠比例的变化、包衣增重为考察因素,以不同时间点的累积释放量为优化指标,应用定制设计法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方组成为,盐酸丁咯地尔600 mg、乙基纤维素90 mg、氯化钠10 mg、包衣增量为3%,12 h累积释放量为80%以上,体外释放曲线平稳。结论采用定制设计法得到了盐酸丁咯地尔缓释片的处方优化模型,应用优化处方制备缓释片所得的实测值与预测值无明显差异,实现了处方优化。

摘要：目的基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念,剖析对照药的处方组成及关键工艺参数(CPPs),运用星点设计-效应面法优化蜡骨架缓释片的处方。方法以氯化钾为模型药物,运用失败模式和影响分析法(failure mode and effect analysis,FMEA)进行风险评估,确定CPPs,并采用星点设计-效应面法对CPPs进行优化,建立统计模型,得到最优的处方工艺。结果基于QbD理念,通过星点设计-效应面法对CPPs进行优化,以粉衣层明胶比例、粉衣层增重、隔离层层数、糖衣层增重为自变量,以0.25、0.5、1、2、4、6和8 h的累积释放百分率为因变量,绘制优化模型的效应面图,最终得到了最优的包衣工艺。建立了CPPs与CQAs的关联,并对最优包衣工艺进行验证,释放结果与预测值基本一致,自制片与参比制剂的体外释放行为一致。结论基于QbD理念,得到了优化模型的产品,符合预期的QTPP且质量稳定、可控。

摘要：目的更好地指导处方设计。方法采用纳米沉淀法制备辅酶Q10纳米粒;以粒径、载药量、包封率及总评优化值为指标,评价纳米粒的质量;采用Doehlert设计安排试验,考察稳定剂维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(vitamin E polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)质量分数、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)质量浓度、PLGA与药物质量比、水相与有机相体积比对制备工艺的影响,并对结果分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,按优化条件制备的样品平均粒径为(130.7±5.8)nm,载药量为(8.80±0.15)%,包封率为(87.99±1.49)%,与预测值偏差均小于10%。结论Doehlert设计较好地完成了辅酶Q10纳米粒的多目标同步优化,所建立的数学模型预测性良好。

摘要：目的对黑果枸杞多糖酶辅助超声提取工艺进行研究并评价其保肝活性。方法应用Box-Benhnken设计,对黑果枸杞中总多糖的提取工艺进行优化;采用柱前衍生化法对多糖组成进行了分析;并通过检测黑果枸杞总多糖对DPPH和ABTS自由基的清除率,测定黑果枸杞多糖的抗氧化作用;以H 2O 2诱导人正常肝细胞氧化损伤模型,进一步评价黑果枸杞多糖的保肝活性。结果黑果枸杞中总多糖最佳提取工艺为:提取温度39℃、提取溶剂pH为4、酶添加量3%、提取时间3.25 h,在此条件下黑果枸杞多糖提取率为7.19,其主要由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖与半乳糖组成。黑果枸杞总多糖对DPPH和ABTS自由基的清除率分别为49.30%与48.9%,具有较强的清除自由基的能力。此外,黑果枸杞总多糖具有显著的抗H 2O 2诱导LO2细胞氧化损伤的作用,当浓度为5 mg·mL-1时,细胞存活率可达77.85%。结论酶辅助热水浸提法提取黑果枸杞多糖可行,并且黑果枸杞总多糖具有良好的化学抗氧化活性以及保护肝细胞氧化损伤的潜在作用。

摘要：目的应用Box-Behnken设计-效应面法优化盐酸阿夫唑嗪胃漂浮控释骨架片的处方。方法采用干法压制包衣技术制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮控释骨架片;以骨架片包衣层中药物含量、包衣层中HPMC K100M和碳酸氢钠的用量为考察因素,以体外漂浮性能、2 h药物累积释放度和零级释放动力学模型决定系数R^2为评价指标;采用三因素三水平的Box-Behnken设计效应面法筛选胃漂浮控释片的最优处方,并进行验证。结果最优处方为包衣层中药物含量为40%、包衣层中HPMC K100M和碳酸氢钠的用量分别为53%和12%。按最优处方制备的胃漂浮控释片起漂时间小于5 min,续漂时间大于24 h,2 h药物累积释放度为8.34%,零级释放动力学模型决定系数R^2为0.994 4,预测值与实测值相对误差小于5%。结论 Box-Behnken设计-效应面优化法可用于胃漂浮控释片的处方优化,所建立的数学拟合模型预测性良好。

摘要：目的通过星点设计—效应面法优选升阳散火汤提取工艺。方法以加水量、水煮时间、醇沉浓度为自变量,以葛根素、阿魏酸、异阿魏酸、蛇床子素、异欧前胡素5种成分各自含量及干膏得率为因变量,采用Hassan方法计算总评"归一值",并用多元线性回归及二项式拟合,建立总评归一值与自变量之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件。结果确定最优提取工艺为16倍量水,水煮提取一次,提取160 min,过滤,调乙醇体积分数为75%,醇沉24 h。总评归一值OD的实验值与预测值平均偏差为-6.7%,二项拟合复相关系数r=0.995 3。结论星点设计—效应面法适用于升阳散火汤的提取工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。

摘要：目的:制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法:采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物,利用正交试验设计优化包合物的制备工艺,采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数,采用差示扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间6h。结论:氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。