摘要：目的制备拟低密度脂蛋白纳米脂质载体(recombinant low density lipoprotein,rLDL)的脂质核心部分并考察其制剂学和生物学性质。方法采用乳化-超声法制备脂质核心,以粒径大小为指标优化制备工艺及处方。在获得制剂学最优处方基础上以细胞摄取率为指标,使用星点设计法优化生物学处方,并比较两种处方的制剂学性质。结果所制备的脂质核心溶液每毫升中含胆固醇0.25 mg、胆固醇油酸酯6.00 mg、磷脂4.50 mg、三油酸甘油酯1.50 mg为较优的制剂学处方,其细胞摄取率约为21.22%;每毫升制剂中含胆固醇0.32 mg、胆固醇油酸酯7.80 mg、磷脂3.86 mg、三油酸甘油酯1.52 mg为较优的生物学处方,摄取率约为34.17%。制得的两种脂质核心粒径分别为(180±23)nm和(200±27)nm,4℃静置15 d外观均无明显变化。结论纳米脂质核心生物学最优处方制备工艺简单、粒径小、稳定性好、细胞摄取率高。

摘要：目的筛选出薄膜分散法制备西洋参茎叶皂苷脂质体(Panax quinquefolium saponins liposome,PQS-Lip)的最佳处方。方法在单因素试验的基础上,考察胆固醇琥珀酸单酯(cholesteryl hemisuccinate,CHEMS)的质量、氢化大豆卵磷脂(hydrogenated soya phosphatidylcholine,HSPC)的质量和脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate,SDC)的质量对脂质体包封率的影响,采用Box-Behnken设计实验对薄膜分散法制备西洋参茎叶皂苷脂质体处方工艺进行优化,并利用响应曲面法进行分析,最后对其形态、粒径和体外释放行为进行评价。结果最佳工艺条件为:m(CHEMS)为166.98 mg,m(HSPC)为0 mg,m(SDC)为0 mg,理论包封率为73.67%,在此条件下的实际平均包封率为72.87%,接近理论预测值,说明该方法具有较好的预测性。结论 Box-Behnken设计结合响应曲面分析法有效地优化了西洋参茎叶皂苷口服脂质体的处方工艺,所制备的脂质体包封率高,粒度均匀,缓释效果明显,且工艺简单,适合工业生产。

摘要：目的:制备苯扎贝特渗透泵片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法:选择渗透泵片辅料聚氧乙烯(PEO)N80处方用量(A)、Na2CO3用量(B)和包衣增重(C)为考察因素,以该片在1h、6h的累积释药量以及累积释放量对时间进行线性拟合的相关系数为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并进行优化处方验证。结果:优化处方为A40mg、B20mg、C29mg,以该优化处方制备的渗透泵片具有较好的释药行为,各指标偏差的绝对值均小于5%。结论:星点设计-效应面法可用于苯扎贝特渗透泵片的处方优化,所建模型具有良好的预测能力。

摘要：目的归纳和概括环境响应聚质体的形成机理与研究进展。方法以国内外具有代表性的32篇文献为依据,分别对p H、温度、氧化还原、光、磁等响应的智能型药物载体的设计原理和实验方法进行分析、整理和归纳。结果聚质体借助外部或内部的刺激对环境做出响应,实现药物定向递送,增强疗效,并降低不良反应。结论构建环境响应型聚质体对于药物的运载和释放具有重要的研究意义。

摘要：目的为智能材料在药剂学中的应用提供理论依据。方法通过查阅近年国内外文献,对物理、化学和生物化学刺激敏感型智能材料的分类、各类材料构建相应智能给药系统的设计原理及其在药剂学中的应用进行详细的阐述。结果应用智能材料可制备出各种智能给药系统,通过感应病变部位各种环境信息的变化,实现药物的定点、定时、定量释放。结论虽然智能材料的应用迄今为止多数仍停留在实验研究阶段,但可以预见智能材料在药剂学领域中的应用会显现出更大的优势。

摘要：目的对曲霉属真菌Aspergillus ***-2的代谢产物进行研究。方法应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等方法进行代谢产物的分离。根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果从中分离得到了13个化合物,分别鉴定为(-)-chaetominine(1),fumiquinazoline J(2),fumitremorgin C(3),cyclotryprostatin B(4),(3S,6S,12S,13S)-(+)-verruculogen TR-2(5),gliotoxin(6),bisdethio-bis(methylthio)gliotoxin(7),didehydrobisdethio-bis(methylthio)gliotoxin(8),helvolicacid(9),pseurotin A(10),麦角甾醇(11),2,5-dimethylresorcinol(12),胸腺嘧啶(13)。结论所得化合物包括硫代二酮哌嗪类3个,喹唑啉类生物碱2个,吲哚类生物碱3个,螺内酰胺类生物碱1个,降三萜1个,甾体类等共13个化合物。所有化合物均为首次从该属陆地真菌分离得到。

摘要：目的制备大剂量难溶性药物尼美舒利双层渗透泵片,并考察其处方因素和体外释放行为,优化尼美舒利双层渗透泵的处方。方法以12 h药物累积释放量、释放曲线的线性为考察指标,以含药层聚氧乙烯量、包衣膜中致孔剂量、包衣增质量,为考察的主要因素,采用星点设计-效应面法对尼美舒利渗透泵片处方进行优化,并对优化处方进行验证。结果成功找到了最优释药区域,优化处方为：含药层聚氧乙烯220.27 mg,致孔剂用量质量分数为19.27%,包衣增质量6.81%。自制渗透泵与预测值基本一致,2~12 h内药物呈零级释放特征。结论星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了尼美舒利双层渗透泵的处方筛选。

摘要：目的:研究耐盐真菌 Alternaria sp. M6 的代谢产物。方法:运用多种色谱分离手段对耐盐真菌 Alternaria sp. M6的发酵液及菌丝体部分进行分离纯化。并借助各种波谱学方法鉴定结构。结果:从耐盐真菌 Alternaria sp. M6 的发酵液及菌丝体中分离得到 9 个代谢产物, 分别鉴定为 8β-chloro-3, 6aα, 7β, 9β, 10-pentahydroxy-9, 8, 7, 6a-tetrahydroperylen-4(6aH)-one (1),alterperylenol (2), dihydroalterperylenol(3), 腺嘌呤(4), 腺嘌呤核苷(5), 腺嘌呤脱氧核苷(6), 鸟嘌呤核苷(7), 色氨酸(8), 棕榈酸(9)。结论:化合物 1 为新的苝醌类化合物。

摘要：目的制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolicacid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察。方法用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳米粒制备的处方工艺条件,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,用激光粒度仪测定纳米粒的粒径,用透射电镜观察纳米粒的形态,用动态透析法考察纳米粒的体外释药特征。结果正交设计确定纳米粒制备的最优处方工艺条件为胸腺五肽质量浓度50 g.L-1,载体材料PLGA质量浓度100 g.L-1,乳化剂PVA质量浓度20 g.L-1;优化处方与工艺制备的纳米粒为规整的圆球形,平均粒径为(150.3±9.6)nm,载药量与包封率分别为(2.403±0.066)%与(28.12±0.60)%;体外释药结果表明,前5 h药物释放(31.27±1.5)%,存在一定突释,4 d累积释药量为(43.60±2.3)%。结论以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料制备胸腺五肽纳米粒工艺简便,制剂具有良好的物理性质和体外释药特征。

摘要：目的筛选附子水溶性总生物碱的提取工艺和纯化方法。方法以总生物碱的提取率为指标,采用多种提取工艺比较,正交设计优选总生物碱的醇提工艺、大孔吸附树脂纯化工艺。结果附子醇提的最佳工艺为4倍量体积分数为85%的乙醇溶液回流提取4次,每次2 h,再通过D 101大孔吸附树脂纯化,水、体积分数为10%、80%的乙醇溶液梯度洗脱,收集体积分数为10%的乙醇洗脱部分浓缩干燥,测定总生物碱含量质量分数为54%,总转移率为71%。结论该符合工业化生产要求。