摘要：目的评价健康受试者空腹或餐后单次口服2种哌柏西利制剂的生物等效性。方法分别纳入24例(空腹试验)和20例(餐后试验)健康受试者,均分为2组。采用单中心、开放、单剂量、两制剂、两周期、两序列、交叉试验设计,两组受试者分别空腹或餐后口服受试制剂(国产哌柏西利胶囊)或参比制剂(原研哌柏西利胶囊),清洗期为14 d。分别于用药前后不同时间点采集血样,经前处理后,以哌柏西利-d8为内标,采用高效液相色谱-串联质谱法测定其体内哌柏西利的质量浓度,采用SAS V9.4软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果在空腹状态下,受试制剂和参比制剂的c_(max)分别为(71.4±18.1)、(73.8±19.0)ng/mL,AUC_(0-t)分别为(1754±412)、(1793±448)h·ng/mL,AUC_(0-∞)分别为(1851±456)、(1887±478)h·ng/mL;在餐后状态下,受试制剂和参比制剂的c_(max)分别为(78.4±18.3)、(81.9±21.7)ng/mL,AUC_(0-t)分别为(1905±375)、(1932±318)h·ng/mL,AUC_(0-∞)分别为(2027±411)、(2050±342)h·ng/mL;两项试验上述参数几何均值比的90%置信区间均在可接受范围(80.00%~125.00%)内。空腹、餐后状态下,分别有9、8例受试者发生20、16次不良事件,但均未见严重不良事件发生。结论在空腹、餐后状态下,哌柏西利胶囊受试制剂与参比制剂生物等效,且安全性相当。

摘要：目的:评价乐普药业股份有限公司首仿的硫酸氢氯吡格雷阿司匹林片(T)与赛诺菲株式会社生产的同规格药物(R)在健康志愿者中的生物等效性。方法:空腹和餐后各入组48例健康志愿者,采用单中心、单剂量、开放、随机、交叉、2制剂、4周期、2序列、全部重复的试验设计。每组志愿者每周期分别口服1片T或R,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中氯吡格雷、阿司匹林和阿司匹林代谢物水杨酸的浓度,应用非房室模型法计算药动学参数和进行生物等效性评价。结果:空腹组46例和餐后组45例完成全部试验。对个体内变异系数>30%的药动学参数(C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞))采用参比制剂标度的平均生物等效性法评价,95%CI<0,两制剂间几何均值比的点估计值均在0.80~1.25。当个体内变异系数<30%时,采用平均生物等效性法评价,其几何均值比的90%CI在80.00%~125.00%。结论:T与R在健康志愿者空腹和餐后下单剂量给药时具有生物等效性,可为临床安全使用提供参考。