摘要：为了研究吡喃酮结构中不饱和双键修饰对该类化合物生物活性的影响.基于5,6-二氢-6-烷基吡喃酮类化合物哥纳香甲素,通过不饱和双键的修饰,设计合成了化合物5,6和8.利用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对人肝癌细胞(7721)、人肺癌细胞(A549)、人食管癌细胞(EC-109)、人胃癌细胞(MGC-803)的细胞增殖抑制活性.通过和阳性药物的对比发现,除了4-(2,3,4,5-四氟)苯甲酰氨基-3-甲基-6-苄氧甲基-5,6-二氢-吡喃-2-酮(6d),所合成化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性均消失.结果表明,在5,6-二氢-6-烷基吡喃酮类化合物结构中,不饱和双键起着至关重要的作用,对其进行适当的修饰,在保留其活性的同时,具有潜在改善其因共价键结合引起毒性的可能性.

摘要：目的:采用单因素考察和正交试验设计,对复方中药柴胡疏肝散提取工艺进行优化。方法:采用RP-HPLC法测定柴胡疏肝散中质量控制指标柴胡皂苷a、阿魏酸、橙皮苷、芍药苷的含量。以4个活性成分的含量测定结果与浸膏得率为考察指标,选用L9(34)正交表安排实验,对乙醇浓度、乙醇用量、回流时间、回流次数4个因素进行优化。结果:柴胡疏肝散最佳提取工艺为加入10倍量体积分数为80%的乙醇,回流提取2次,每次90 min。结论:本实验为柴胡疏肝散的制剂开发提供了实验依据。

摘要：目的优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒(Rut-SLN)的处方。方法以薄膜-超声法制备Rut-SLN,以包封率、平均粒径、Zeta电位为评价指标,采用星点设计考察单硬脂酸甘油酯/主药质量比(A)、卵磷脂/单硬脂酸甘油酯质量比(B)、泊洛沙姆188质量(C)3因素对包封率、平均粒径、Zeta电位的影响,以效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果根据优化处方制得Rut-SLN的包封率、平均粒径、Zeta电位分别为84.27%、122.6 nm、-20.7mV。结论优选的Rut-SLN处方稳定可行,包封率高,稳定性好,可用于生产。

摘要：目的筛选制备大黄酚包合物的最佳工艺。方法采用正交试验设计以包封率和载药量为指标筛选最佳工艺条件,采用HPLC法测定其含量。结果大黄酚与β-环糊精的比例为1∶4,包合温度为40℃,包合时间为30 min,搅拌速度为200 ***-1时包封率最高。结论大黄酚包合物制备工艺简单、方便,体外释放速度快。

摘要：采用正交设计优化北败酱(Sonchus arvensis L.)多糖的提取工艺,采用苯酚-硫酸法测定其多糖含量,紫外光解法测定北败酱多糖对亚硝酸盐的清除率。结果表明,最终的优化提取方案为根部多糖提取温度85℃,提取时间3 h,料液比(g∶mL)为1∶50;地上部分多糖提取温度85℃,提取时间2 h,料液比为1∶50。北败酱地上部多糖含量为3.616%,相对标准偏差(RSD)为0.171 4%(n=3);根部多糖含量为5.961%,RSD为0.140 9%(n=3)。北败酱多糖对亚硝酸盐的最大清除率为67.00%。

摘要：目的:研究大黄酚微囊的制备工艺。方法:以包封率为指标,用正交设计法对大黄酚的制备工艺进行研究,对制备的微囊进行体外释药、形态、稳定性研究。结果:用复凝聚法制备的大黄酚微囊,其囊心囊材比、搅拌速度及成囊温度均有显著性差异,当囊心囊材比为1∶4,搅拌速度为200 ***-1,成囊温度为60℃时,包封率最高,囊径最小。结论:该法制备工艺简单、可靠,产品稳定性好,具有一定的缓释效果。

摘要：目的:研究柴胡疏肝散不同配伍对柴胡皂苷a溶出量的影响。方法:采用L8(27)正交设计法,以HPLC-DAD测定各配伍样品中柴胡皂苷a的含量,并对数据进行单因素方差分析。结果:正交设计各因素对柴胡皂苷a溶出率的影响大小为使药>佐药>臣药。单因素对其影响均有显著性差异,交互作用无显著性差异。4组分法中,各组间均有显著性差异。不同药味数分组中,各大组之内不同配伍柴胡皂苷a溶出率不同,各组间溶出率:复方>五五配伍>单煎液>六六配伍、两两配伍>四四配伍>三三配伍。结论:含有白芍、香附、川芎的配伍组中柴胡皂苷a的溶出率较低,含有枳壳和甘草配伍组中柴胡皂苷a的溶出率较高,全方组中柴胡皂苷a的溶出率最高。

摘要：目的:测定桃叶鸦葱根及地上部分中鞣质的含量,考察鞣质抗氧化活性。方法:采用正交设计优化鞣质提取工艺,采用络合滴定法测定鞣质含量。采用碘量法测定0.01～0.05 ***-1鞣质对过氧化氢(H2O2)的作用,采用分光光度法测定其对羟自由基(.OH)的作用。结果:桃叶鸦葱根及地上部分中鞣质含量分别为8.18%和9.27%。桃叶鸦葱鞣质的体外抗氧化具一定的剂量依赖性,质量浓度为0.05 ***-1时对H2O2及.OH的平均清除率分别达到8.89%,88.24%。结论:桃叶鸦葱鞣质有一定抗氧化作用。

摘要：测定桃叶鸦葱根中总黄酮的含量,考察总黄酮抗氧化活性。采用正交设计优化总黄酮提取工艺,采用紫外分光光度法测定总黄酮含量。采用碘量法测定不同剂量总黄酮对H2O2的作用,采用分光光度法测定其对·OH的作用。桃叶鸦葱根中总黄酮含量为0.929 4%,相对标准偏差(RSD)=2.87%(n=3)。桃叶鸦葱总黄酮的体外抗氧化作用具有一定剂量依赖性,对H2O2及·OH达到50%清除率所需浓度(IC50)分别为浓度为1.178 g/m L及2.26×10-2 g/m L。桃叶鸦葱总黄酮有一定抗氧化作用。

摘要：优选南五味子多糖的微波辅助提取工艺,并考察南五味子多糖的抗氧化活性。采用正交设计优化多糖提取工艺;并分别考察南五味子多糖对二苯代苦味肼基自由基(DPPH.)、超氧阴离子自由基(.O2-)、羟自由基(.OH)的清除作用。结果表明微波提取南五味子多糖的最佳条件为料液比1∶30,提取时间15 min,提取温度80℃;南五味子多糖对DPPH.、.O2-及.OH具有清除作用,且具有剂量依赖性。微波辅助提取南五味子多糖具有效率高、稳定性强、提取时间短等优点。南五味子多糖具有一定的抗氧化作用。