摘要：多糖是由单糖连接而成的多聚物,中药多糖因具有增强机体免疫功能、抗肿瘤等药理作用且几乎没有毒性,愈来愈引起国内外药理学家、生物学家和化学家们的兴趣,成为当前的研究热点[1].

摘要：目的:优选半仿生提取蛇床子中总香豆素的工艺条件。方法:以蛇床子素含量、总香豆素含量、干浸膏得率为综合指标,采用均匀设计优选蛇床子半仿生提取法(简称SEB)的条件。结果:通过优化并结合工业生产实际,确定三煎用水的pH值依次为3.2,6.8,8.7;煎煮时间依次为132,66,66min。结论:本法为蛇床子的提取提供了理论依据。

摘要：目的通过星点设计-效应面法优化姜黄素-胡椒碱聚合物复方胶束(Cur/PipF127/P123-PM)的处方工艺。方法UPLC法测定姜黄素和胡椒碱的含量。采用薄膜水化法制备Cur/Pip F127/P123-PM,在单因素实验的基础上,以投药量、F127所占质量比和水化体积为自变量,以姜黄素载药量和包封率、胡椒碱包封率以及胶束粒径为因变量,进行3因素5水平的星点-设计效应面法实验,分析结果得出最优处方并对其进行验证。最后对胶束制剂的最佳冻干条件进行初步筛选。结果优化得到的Cur/Pip F127/P123-PM最佳处方工艺:姜黄素与胡椒碱的投药量分别为12.96 mg和0.69 mg、F127的质量比为0.46、水化体积为8.85 mL。采用最优处方制得的复方姜黄素胶束制剂对姜黄素的载药量为5.63%、溶解度为1.27 mg/mL、包封率为86.86%;对胡椒碱的包封率为77.54%;胶束制剂平均粒径为66.79nm;Zeta电位接近于0。以8%甘露醇为保护剂制得的冻干制剂复溶效果较好。结论星点设计-效应面法所建立的模型能较好地用于复方姜黄素胶束制剂的处方优化,精度高,预测性好。

摘要：目的:制备蛇床子素缓释微囊并考察其体外释放规律。方法:以明胶、阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备微囊,采用紫外分光光度法测含量,均匀设计优化制备工艺。分别以150 mL人工胃液与磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质,温度(37±0.5)℃,转速100 r·min-1,测定其体外释放度。结果:最佳制备工艺为囊心囊材质量比1∶1.5,温度60℃,戊二醛用量0.8∶120(戊二醛用量/系统体积),制备的微囊圆整光滑,粒径均匀,平均粒径(51.6±4)μm,包封率85.0%,载药量47.2%,体外缓释时间为6 h,其释药特征符合一级动力学过程。结论:蛇床子素微囊制备工艺简单,成囊性和重复性好,微囊具有明显的缓释效果。

摘要：目的:通过对人参皂苷和三七皂苷多成分多水平均匀设计配伍的神经保护作用筛选研究,评价中药有效成分的均匀设计- 高通量筛选技术.方法:选取人参皂苷Re,Rb1,Rg1,Rg3 和三七皂苷R1 等五种皂苷单体6 个水平(1×10-4~1×10-9 mol·L-1)进行均匀设计配伍组合,通过神经细胞血清剥夺损伤模型进行药效高通量筛选;得到的最佳组合样品,再通过小鼠脑缺血再灌注损伤模型(避暗法、断头耐缺氧实验)及血清和脑、心肌组织老化相关酶测定,进行药效学评价.结果:在细胞实验中筛选得到的最佳3 个组合样品(A11,A12,P5),药效(细胞存活率＞90%)高于1×10-4 mol·L-1 浓度的五种皂苷单体及维生素E(细胞存活率最高78%);可明显改善小鼠脑缺血再灌注损伤所致的记忆障碍,增强耐缺氧能力,提高组织超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性,降低一氧化氮(nitric oxide,NO)含量,维持谷丙转氨酶(glutamic-pyruvic transaminase,ALT)及乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)含量稳定(P<0.01~0.05).结论:均匀设计配伍与中药复方配伍有相似之处,高通量筛选出的五种皂苷3 个最佳配伍组合样品对脑缺血再灌注损伤具有保护作用,均匀设计- 高通量筛选适用于中药及其复方有效成分大规模药效筛选.

摘要：背景:桃红四物汤由桃仁、红花、当归、赤芍、生地、川芎组成。芍药苷为赤芍单味药和中药复方桃红四物汤的主要有效成分之一,具有活血化瘀,抗急性心肌缺血的作用。目的:比较小鼠灌胃赤芍和桃红四物汤后血清中芍药苷的质量浓度。设计:随机对比观察。单位:河北北方学院药学系,河北北方学院基础医学部。材料:实验于2005-02/06在河北北方学院药学系第一实验室完成。选用18～22g昆明种小鼠80只,雌雄兼有,清洁级,购自北京中国科学院遗传与发育生物学研究所实验动物中心。6种中药桃仁、红花、当归、赤芍、生地、川芎均购自张家口中医研究院。方法:①取8只小鼠空腹12h后分离空白血清,于空白血清中加芍药苷对照品溶液,乙腈沉淀蛋白,离心分离,取上清液20μL,得回归方程。②将72只昆明种小鼠按随机数字表法分为赤芍组和桃红四物汤组,每组36只。空腹12h后,分别灌胃赤芍提取物及桃红四物汤提取物,以芍药苷计300mg/kg,灌胃后于15,30,60,90,120,180min取血1mL(每组每个时间点各6只),制备血清样品。比较小鼠灌胃赤芍提取物与桃红四物汤提取物后血清中芍药苷达峰时间和达峰浓度的差异。高效液相色谱法测定芍药苷含量,色谱条件为:色谱柱YWG-C18(250×4.6mm,10μm),流动相甲醇-0.05mol/LKH2PO4(38∶62);流速1.0mL/min;检测波长230nm;柱温25℃。主要观察指标:赤芍和桃红四物汤在小鼠血清中芍药苷的质量浓度。结果:72只小鼠用于赤芍和桃红四物汤实验,全部进入结果分析,无脱失。①色谱分离结果:芍药苷与血清中其他成分能很好分离,在5.40～646.0μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为93.6%,最低监测浓度1.08mg/L。②灌胃不同时间两组小鼠血清中芍药苷的质量浓度比较:赤芍组和桃红四物汤组分别在灌胃60,30min后达峰值(46.82±5.29),(36.27±5.72)mg/L,桃红四物汤组的峰值浓度低于赤芍组(P<0.01)。结论:复方配伍后,血清中芍药苷浓度明显降低,提示配伍组方后其他化学成分可能促进了芍药苷的代谢转化,从而降低了血清中原形药的浓度。

摘要：目的优选超临界CO2萃取蛇床子中蛇床子素工艺,建立制备型高效液相色谱(PHPLC)分离纯化萃取物中蛇床子素的方法。方法以总萃取物得率和萃取物中蛇床子素的量为指标,选取温度、压力和提取次数3个因素,按L9(34)正交设计优选蛇床子素超临界CO2萃取工艺。萃取物经甲醇超声溶解后,采用PHPLC法,色谱柱为:Zorbax SB-C18柱(250 mm×21.2 mm,7μm),流动相为甲醇-水(70∶30),柱温为25℃,体积流量为15 mL/min,检测波长为322 nm,进样量为5 mL,收集蛇床子素馏份,经真空冷冻干燥得蛇床子素单体。结果最佳萃取工艺为:温度50℃,压力25 MPa,提取3次(每次1 h),PHPLC法制备的蛇床子素用面积归一化法与外标法定量,质量分数为98.8%,1H-NMR鉴定结构,与文献数据一致。结论超临界CO2萃取蛇床子中蛇床子素提取效果好,工艺简单可行,PHPLC法制备高纯度蛇床子素,简便快捷,并适于大规模制备蛇床子素。

摘要：目的:优选微波法提取土木香根中土木香内酯和异土木香内酯的工艺条件。方法:以土木香内酯和异土木香内酯含量为指标,通过单因素试验和正交试验考察乙醇体积分数、料液比、微波辐射时间和提取温度等因素对提取工艺的影响,采用HPLC测定指标成分含量。结果:土木香内酯和异土木香内酯的最佳微波提取工艺为乙醇体积分数90%,料液比1∶15,微波时间180 s,提取温度45℃。结论:优选的微波提取工艺具有稳定可行、节约时间、能耗低等优点。

摘要：为了获得纯种黄艾美耳球虫,从张家口某兔场的兔粪中分离黄艾美耳球虫孢子化卵囊,单卵囊接种无球虫兔,以饱和盐水漂浮法收集子代卵囊,利用CTAB法提取黄艾美耳球虫卵囊基因组DNA,并根据Gen Bank中发表的艾美耳属球虫保守序列设计引物,PCR扩增ITS并测序,设计特异性引物鉴定黄艾美耳球虫。结果表明:黄艾美耳球虫ITS1序列长330 bp,5.8S r DNA序列长157 bp,ITS2序列长522 bp。在黄艾美耳球虫ITS1/2序列高变区设计种特异性引物,与大型艾美耳球虫和肠艾美耳球虫无交叉反应。说明建立的鉴定黄艾美耳球虫的PCR方法灵敏、特异。

摘要：目的以丹参有效成分组合活性评价为切入点,建立一种多因素多水平的均匀设计-高通量筛选(UD-HTS)中药研究新的模式。方法选择具有药理活性的丹参有效成分11种(其中脂溶性成分4种,水溶性成分7种),通过均匀设计,进行各种成分及不同浓度之间相互作用的组合,以DPPH氧化法评价各种有效成分组合对药效的影响。结果经过初筛和复筛,初步得到了丹参最佳水溶性配伍、水溶性+脂溶性配伍及优化组合配伍的组合样品。结论均匀设计-高通量筛选技术是适用于传统多因素多水平组合特点的大规模药效筛选研究新方法。