摘要：通过正交试验设计确定了氟苯尼考颗粒的制备工艺,采用质量分数为5%的PVP和体积分数为50%的乙醇作为黏合剂,所制的氟苯尼考水溶性颗粒收率达到90%以上,溶解性符合标准规定。

摘要：为了考察国产马波沙星注射液在母猪体内的药动学数据,给临床用药提供依据。选用18头健康长白、大白母猪(体重222.0±31.9 kg),随机分为2组,分别以每千克体重2.0 mg的剂量静脉注射或肌肉注射马波沙星注射液。在给药前后按设计时间点从母猪前腔静脉采集血液,离心后取上清液,用反相高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中药物的浓度,采用美国Pharsight公司药动学软件Winnonlin5.2.1的非房室模型来处理血浆药物浓度-时间数据。结果:主要药动学参数分别为:(1)肌肉注射马波沙星注射液:MRT(20.20±3.71)h;t_(1/2β)(21.09±5.18)h;AUC(32.94±4.41)μg/h·m L;t_(max)(1.72±0.97)h;C_(max)(1.90±0.69)μg/m L,生物利用度(F)为80.2%;(2)马波沙星注射液静注:MRT(18.94±4.10)h;t_(1/2β)(17.70±4.59)h;AUC(41.07±13.02)μg/h·m L;V_d(1.23±0.33)L/kg。表明:在健康母猪体内,马波沙星肌肉注射给药的主要药动学特征为:吸收迅速完全,消除缓慢,生物利用度高。

摘要：为研究国产和进口盐酸贝那普利片在犬体内的药代动力学和生物等效性,将20只健康比格犬随机分成2组,采用双周期交叉试验设计,按0.5 mg/kg体重分别单剂量口服受试产品和参比产品。采用UPLC-MS/MS法测定血浆中盐酸贝那普利及贝那普利拉的浓度,利用Win Nonlin5.2.1软件计算主要药动学参数,并评价两种产品的生物等效性。结果显示,受试产品和参比产品中盐酸贝那普利T_(max)分别为0.85±0.36和0.98±0.40 h;C_(max)分别为65.85±31.14和52.02±25.79 ng/m L;AUC_(0-t)分别为46.98±29.77和40.54±20.76 h·ng·m L^(-1);AUC_(0-∞)分别为48.28±30.05和41.54±20.85 h·ng·m L^(-1);受试产品和参比产品的贝那普利拉T_(max)分别为1.78±0.55和1.90±0.72 h;C_(max)分别为63.05±28.44和55.29±36.01 ng/m L;AUC_(0-t)分别为249.09±87.90和212.50±90.03h·ng·m L^(-1);AUC_(0-∞)分别为274.15±93.86和264.42±161.86 h·ng·m L^(-1)。受试产品和参比产品的T_(max)、C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)均无显著性差异(P>0.05)。双单侧t检验及90%置信区间结果均提示两种制剂生物等效,临床上可相互替代。该试验可为兽医临床安全使用该药提供科学依据。

摘要：3′-碘甲基头孢噻肟是合成硫酸头孢喹肟的重要中间体.其中间体3′-碘甲基头孢噻肟是以头孢噻肟为原料与三甲基碘硅烷反应生成.在氮气保护下,选用无水二氯甲烷为溶剂所得产物效果最佳.最佳工艺条件是:三甲基碘硅烷与头孢噻肟物质的量比为1.4∶1,反应温度30℃,反应时间2h,硫酸头孢喹肟中间体(碘代物)的收率为96.6%.最后,对产品结构进行了核磁共振波谱、红外光谱表征.