摘要：研究葡萄籽原花青素粗提液在AB-8大孔树脂上的吸附过程,建立了AB-8大孔树脂吸附原花青素的相平衡方程和动态吸附模型,计算了不同流速、不同进料浓度下的总传质系数、传质区长度及穿透时间。实验结果表明,原花青素静态吸附符合Langmuir吸附等温方程式;AB-8树脂对原花青素的动态吸附属于外扩散控制过程;穿透时间计算值与实验值一致。建立的数学模型可用于指导实际生产操作,为吸附柱的设计提供参考。

摘要：从表面活性剂聚集行为和表面特性角度综述了国内外开关型表面活性剂的类型及研究状况。剖析了温度开关、酸碱开关、电开关、氧化还原开关、光开关、离子开关和二氧化碳开关等方法调控分子极性的原理及表面活性剂分子结构特点,为新型开关型表面活性剂的分子设计提供了思路。指出了研制开关型表面活性剂的意义及在清洁生产等领域中的作用和应用前景。

摘要：目的设计合成一类新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,并分别评价其对c-Met和VEGFR-2的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法以化合物HBST144为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,采用均相时间分辨荧光法测定化合物对激酶的抑制活性。结果与结论共合成了8个新化合物,其结构均经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS确证。抑酶活性结果表明化合物31e具有较强的c-Met和VEGFR-2激酶抑制活性,IC_(50)值分别为0.062μmol·L^(-1)和0.061μmol·L^(-1),可作为优选化合物进行深入研究。

摘要：以磺胺吡啶为原料,依次经重氮化反应和偶合反应合成柳氮磺吡啶,考察了偶合反应中反应温度和pH对柳氮磺吡啶收率的影响。结果表明:重氮化反应条件一定时,偶合反应温度在0~5℃、pH在10~11条件下,柳氮磺吡啶的收率最高,为85%;通过核磁共振波谱仪和液质联用仪对5种主要副产物的结构进行分析,发现了1个名为4-羟基-4′-(N-(吡啶-2-基)氨磺酰基)-[1,1′-联苯基]-3-羧酸的新副产物;设计合成路线,即以磺胺吡啶为原料,依次经过重氮化反应、碱化反应和Gomberg-Bachmann反应定向合成该物质并确证其结构;推测了其它4种副产物的结构,最后确定其它4种副产物是同分异构体的关系。

摘要：基于碘值、环氧值和过氧化氢浓度实验数据建立了大豆油环氧化过程的双相动力学模型。反应网络包括甲酸与过氧化氢生成过氧甲酸、过氧化氢直接分解和环氧化物的水解3个副反应以及过氧甲酸与双键的环氧化主反应。借助各物种在油水两相的分配系数确定了相关组分在两相中的浓度。建模过程中,假设过氧甲酸的生成为速率控制步骤,确定了每个反应的动力学参数。模拟预测结果与实验数据吻合较好,说明本文建立的数学模型可用于大豆油环氧化结果的预测,可为设计工业反应器提供指导。

摘要：目的 设计并合成一系列新型PLK1抑制剂,测试其对PLK1激酶的体外抑制活性,初步探究其构效关系,为后续相关研究提供参考。方法 以临床药物伏拉塞替为先导化合物,通过骨架跃迁和生物电子等排等方法,设计并合成新型PLK1抑制剂,采用均相时间分辨荧光法测定目标化合物对PLK1激酶的体外抑制活性。结果与结论共合成了14个目标化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证。活性结果表明化合物5a、5e、5i、5j和9b具有较强的PLK1抑制活性,IC50值分别为9.01、3.11、6.47、2.65、7.41 nmol·L-1,均优于阳性对照药伏拉塞替(IC50值为9.59 nmol·L-1),其中化合物5e和5j可作为优选化合物进行深入研究。

摘要：目的设计合成一类新型PLK1抑制剂,并测试其对PLK1激酶的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法以化合物HBST145为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型PLK1抑制剂,分别采用均相时间分辨荧光法和CCK-8法测定化合物对PLK1激酶的抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论共合成了10个新化合物,其结构均经ESI-MS和^(1)H-NMR确证。抑酶活性结果表明化合物5a~5d、5j对PLK1抑制活性的IC_(50)值分别为2.58、3.09、7.08、3.61、8.99 nmol·L^(-1),活性优于化合物HBST145。目标化合物5a~5j对HL-60和THP-1细胞的抗增殖活性均明显提高,其中化合物5d的抗细胞增殖活性较好,可作为优选化合物进行深入研究。

摘要：动物安全严重影响人类健康，尤其是近几年，世界各地爆发了各种动物疾病，如禽流感、猪流感、疯牛病、口蹄疫等，对人类健康造成极大威胁。然而普通抗生素的使用易导致动物体内的病菌产生耐药性，药物残留量较高且毒性大，具有致畸、致癌、环境污染等缺点。因此，研发一种优良抗生素已是当今世界兽药发展的一大趋势。

摘要：原花青素的抗氧化活性与聚合度有很大的关系,高聚体的抗氧化活性不及低聚体,且难以被人体吸收利用。将高聚体水解成活性更高的低聚体或单体,可以充分利用天然植物资源。葡萄籽原花青素粗提液用AB-8大孔树脂吸附纯化,以不同浓度乙醇溶液梯度洗脱,采用亚硫酸作为酸介质将乙醇浓度为33%、35%、37%、39%、41%的洗脱液原花青素高聚体水解。以平均聚合度、自由基清除率和VC当量浓度为指标对原花青素高聚体水解效果进行评价,并检测水解产物中副产物,讨论了水解过程机理与酸介质影响。水解后原花青素的平均聚合度显著降低,抗氧化活性提高。用分光光度法定性检测,产物中没有副产物生成。水解液进行分级分离,表明水解产物主要为低聚体。

摘要：3′-碘甲基头孢噻肟是合成硫酸头孢喹肟的重要中间体.其中间体3′-碘甲基头孢噻肟是以头孢噻肟为原料与三甲基碘硅烷反应生成.在氮气保护下,选用无水二氯甲烷为溶剂所得产物效果最佳.最佳工艺条件是:三甲基碘硅烷与头孢噻肟物质的量比为1.4∶1,反应温度30℃,反应时间2h,硫酸头孢喹肟中间体(碘代物)的收率为96.6%.最后,对产品结构进行了核磁共振波谱、红外光谱表征.