摘要：为得到具有核酸切割功能的人工核酸酶,设计合成了一种新型多聚酰胺/丝组缀合物,并研究了其DNA切割活性.合成的目标化合物在pH=6.0的BR缓冲溶液中对pBR322 DNA切割活性的初步实验结果表明,于37℃保温6 h后,pBR322 DNA基本上被完全从FormⅠ切割为FormⅡ,保温36 h后,pBR322DNA几乎被切割完全.

摘要：为了得到具有核酸切割功能的人工核酸酶,设计合成了5种环三聚磷腈多齿配体,并初步检测了其对DNA的切割活性.目标化合物的结构由IR,1HNMR,31P NMR,13C NMR和ESI-MS确认.在生理条件下对pUC19 DNA切割活性的初步实验结果表明,在化合物5a^5e的Cu(Ⅱ)配合物存在下,保温24 h后,pUC19 DNA由FormⅠ断裂为FormⅡ,即合成目标化合物有明显的DNA切割活性.同时,考察了配合物5b+Cu在不同时间下对DNA的切割活性的影响.

摘要：用ESI-MS研究了一系列结构具有可比性的N-磷酰化多巴胺与牛胰岛素的非共价相互作用,比较了磷上不同烷氧取代基对相互作用影响。结果表明烷氧取代基上烷基碳原子个数和其排列顺序对二者相互作用有较大影响。取代基上碳链越长溶液中胰岛素的构象越趋于收缩,易于形成高计量比复合物;而支链或直链取代对胰岛素构象的影响程度差别不大。磷酰化多巴胺与胰岛素形成复合物的稳定性随着取代基的增长而增强;直链取代的磷酰化多巴胺与胰岛素形成的复合物比支链取代的磷酰化多巴胺与其形成的复合物稳定。这一结论对设计合成新型多巴胺类化合物有一定的指导意义。

摘要：葛根素是从常用中药野葛根中分离提取出来的一种具有很强生物活性的异黄酮碳苷类化合物,设计并合成了一种新的化合物葛根素-7-磷酸二乙酯.在常温下,这种新的化合物在NMR谱上有两组相关的信号峰,即在溶液中以两种不同的构象存在.本文利用HSQC和HMBC等多种二维核磁共振技术对这种化合物的NMR谱进行了全归属.

摘要：本文采用柔性分子对接技术,将11个青蒿素类化合物对接到在不同分离度下测出转铁蛋白结构的活性腔内,研究其抗肿瘤机制,运用多种打分函数对结果进行打分。从对接结果可看出,转铁蛋白结构中键合铁的Asp-63、Tyr-188和His-249残基以及稳定键合位点的Arg-124和Lys-296残基与青蒿素小分子的距离小于0.5nm,活性大的化合物得分较高。对接后的模型解释了转铁蛋白的存在促使Fe2+与青蒿素作用、青蒿素不参与其他的代谢、增加青蒿素细胞毒性的机制,为设计、合成全新青蒿素类化合物打下了良好的基础。

摘要：采用正交设计实验,以溶出度与颗粒休止角为指标,进行处方筛选,制备规格为200 mg的福多司坦胶囊,并优化其制剂处方.结果显示按优化后的处方制备的福多司坦胶囊达到实验设计要求,最佳处方为每粒胶囊含福多司坦200 mg,善达(部分预胶化淀粉)12 mg,滑石粉7.2 mg,二氧化硅7.2 mg.且该胶囊制剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业大生产.

摘要：通过运用生物信息学的方法,对20株SARS冠状病毒基因组进行了多序列比对分析。所建立的20株SARS冠状病毒基因组之间的无根进化树,揭示了20株SARS冠状病毒基因组之间的同源性。在其多序列比对结果的基础上,对所设计的SARS冠状病毒PCR检测试剂盒的引物进行了分析,证明了该引物在全部20株SARS冠状病毒的PCR检测分析中的适用性。