摘要：设计合成7个蒽醌-多胺缀合物,化合物结构经1H NMR,APCI-MS和元素分析确认.利用MTT(噻唑蓝)法测试7个目标化合物对K562,HepG2,MB231,Hela,HCT-116五种肿瘤细胞的体外细胞毒性,结果表明所合成的化合物对测肿瘤细胞均具有明显的生长抑制作用.DNA结合实验表明11b和14c以嵌入方式作用于DNA,使鲱鱼精DNA-EB体系的荧光产生猝灭现象.

摘要：以2-[6-(N,N-二甲胺基)萘基]-7-羟基-4H-色酮为荧光报告基团,2-吡啶甲酸酯为识别基团,设计合成了一种可识别铜离子的近红外荧光探针(6),并用1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行了结构鉴定.该探针能够快速地与Cu2+发生特异性反应,655 nm处荧光强度明显增加,同时肉眼可见溶液颜色发生改变.在0~2.0×10^-5 mol/L内,荧光强度和Cu^2+浓度呈现良好的线性关系,检测限为3.2×10^-8 mol/L.机制研究表明,Cu^2+可使探针的酯键发生特异性断裂,生成具有强荧光的2-[6-(N,N-二甲胺基)萘基]-7-羟基-4H-色酮(5).此外,该探针可用于活细胞中铜离子荧光成像.

摘要：设计合成了3个苯胺氮芥和6个萘酰亚胺-氮芥衍生物,产物结构均经1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.使用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试了9个化合物对HL-60,K562和SMMC-7721三种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,测试结果表明所有目标化合物对HL-60细胞均具有较好的体外活性,其中化合物5活性优于商品药物美法仑.正常细胞和肿瘤细胞的选择性测试表明,5a对SMMC-7721细胞有较好的选择性,且优于阳性对照物美法仑.

摘要：本文设计合成了一系列双烟碱衍生物(3a^3i)作为双功能的抗阿尔茨海默症药物。活性测试结果表明这类衍生物对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)和丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE)的抑制活性达到微摩尔级,其中化合物3f活性最强,对AChE和BChE的IC50值分别为2.28和1.67μmol·L 1,优于对照药物rivastigmine。酶动力学及分子对接表明3f能够同时作用于AChE的催化活性位点(catalytic active site,CAS)和外周结合位点(peripheral anionic site,PAS)。而且这类衍生物在20μmol·L 1浓度下能够明显抑制β-淀粉样蛋白(β-Amyloid,Aβ)的自聚集。

摘要：本文设计合成了一系列他克林单甲氧芳基杂合物(5a～5i)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了活性评价。结果表明该类化合物比他克林具有更好的胆碱酯酶抑制活性,IC50值均达到纳摩尔级,其中化合物5h对乙酰胆碱酯酶的抑制活性最强,IC50值为6.74 nmol.L 1,5f对丁酰胆碱酯酶的活性最强,IC50值为3.83 nmol.L 1。酶动力学及分子对接表明该类杂合物能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点。

摘要：2,2'-联萘酚是一个具有光活性的轴手性化合物,近年来,它已成为构筑多种多样的手性化学传感器的基本骨架之一.很多文献报道了近年来众多基于2,2'-联萘酚的荧光化学传感器被广泛的设计和合成并表现出对手性氨基酸、氨基醇,α-羟基羧酸及其衍生物和其他化合物表现出很高的选择性和灵敏度.综述了以2,2'-联萘酚衍生物作为化学传感器在对手性异构体的选择性识别中的应用的最新的研究进展.

摘要：设计了智能手机数字图像法测定血清中血糖的实验,血清中血糖经葡萄糖氧化酶法显色后用手机拍摄溶液图像,用Image J软件读取图像中三原色的数值,绿色和蓝色光的数值与血糖在一定浓度范围内呈线性关系,都可建立标准曲线对样品中血糖定量检测,比较2个标准曲线的灵敏度,最后选择灵敏度高的蓝色光的标准曲线对样品进行检测,测定结果与分光光度法一致,加标回收率在96.0%~102.5%。该方法简便、快速、准确,可实现现场检测。实验中学生使用各自的智能手机为检测设备,可极大地激发学生的实验兴趣和创新、探索精神。

摘要：设计、合成了一系列聚异戊二烯基三胺化合物,目标化合物结构均经过核磁共振谱、质谱及元素分析确认;利用MTT法测试了目标化合物对人白血病细胞K562和人肝癌细胞Bel-7402的体外抗肿瘤活性.结果表明,目标化合物对两种肿瘤细胞的生长均有较强的抑制活性.