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甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯衍生物的绿色氧化: 收藏
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引用; 《高校化学工程学报》2016年第5期30卷 1158-1163页; 作者：杨亮茹王海涛康彦龙买文鹏毛璞袁金伟肖咏梅河南工业大学化学化工学院河南郑州450001 河南省天然药物化学院士工作站河南郑州450001 北京阳光诺和药物研究有限公司北京100043; (S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-5-嘧啶甲酸乙酯(3)是合成阿伐那非的关键中间体之一。以钨酸钠为催化剂,H2O2氧化4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-甲硫基-5-嘧啶甲酸乙酯(1),得亚砜(2a)与砜(2b)的混合物,再与L-脯氨醇...; (S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-5-嘧啶甲酸乙酯(3)是合成阿伐那非的关键中间体之一。以钨酸钠为催化剂,H2O2氧化4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-甲硫基-5-嘧啶甲酸乙酯(1),得亚砜(2a)与砜(2b)的混合物,再与L-脯氨醇反应得到(S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-5-嘧啶甲酸乙酯(3);研究了氧化剂用量、催化剂用量、溶剂、反应温度等因素对反应的影响,利用响应面设计实验方案进行优化,得出最佳工艺条件,验证实验与优化结果相符。产物结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、ESI-MS、FT-IR等表征及分析予以确认。; 来源：详细信息评论

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