摘要：根据拼合原理,设计并合成了21个未见报道的新的二芳醚基哌嗪类衍生物,其结构用1H NMR,ESI-MS,HRMS进行了确证,初步生物活性测定实验证明部分目标化合物具有良好的细胞毒活性.化合物4i分别对人食管癌(Eca109)细胞株和人鼻咽癌(CNE)细胞株的IC50为7.13和4.54μmol·L-1,与对照品顺铂(DDP)相近.化合物5d对人鼻咽癌细胞株也表现较好的活性,其IC50为8.49μmol·L-1.

摘要：水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、肝硬化、缺血性损伤、辐射损伤等。近期随着水飞蓟宾以抗肿瘤新药进入Ⅱ期临床试验,对其衍生物、构效关系以及抗氧化机制等的研究进入加速阶段。本文综述了近年来水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾的近百种衍生物及其活性研究结果 ,并对该类黄酮木质素类化合物今后的发展和设计研究状况做一概述。