摘要：主要通过 Claisen-Schmidt 缩合反应设计合成了一系列含有哌啶、吗啡啉、N-甲基哌嗪取代的查尔酮衍生物,并通过噻唑蓝(MTT)法对 MCF-7(人乳腺癌细胞系)、A549(人肺癌细胞系)、HL-60(人白血病细胞系)、Hela(人宫颈癌细胞系)和 Bewo(人绒毛肿瘤细胞系)等五种癌细胞系进行了体外抗癌活性研究.研究表明,化合物 4a, 4e, 4f, 4j, 4m, 4o 对MCF-7, A549, HL-60 三种癌细胞系抗癌活性最佳, IC50 值均在 10 μmol/L 以下.

摘要：三联苯类化合物具有免疫抑制、抗氧化、神经保护、细胞毒以及抗血栓等多种生物活性,同时在液晶材料方面也有着广泛的应用.因此该类化合物的合成备受人们的关注.以偶联、环合、脱氢等反应进行分类,综述了近年合成该类化合物的方法.通过该角度的综述,我们希望能为设计出更好的合成方法带来启示.

摘要：手性是自然界中广泛存在的现象,设计合成新型人工受体模拟生物体内的分子识别已经成为生物有机化学和超分子化学等领域富于挑战性的课题之一.分子钳类人工受体结构易于修饰,在手性识别和检测中具有广泛的应用前景,本文对近年来合成的分子钳人工受体以及应用光谱、色谱和质谱等检测手段对其手性识别性能的研究进行了总结,并对分子钳人工受体的发展前景作出了展望.

摘要：苯并咪唑类化合物具有抗HIV-1、抗肿瘤、抗细胞增殖、抗寄生虫、抗炎症、抗氧化和抗癫痫方面的生物活性,因此这类化合物的合成备受化学家们的关注.首次按照反应中间体将近5年合成这类化合物的方法分为以N-亚甲基邻苯二胺(或N-亚甲基邻硝基苯胺)为中间体,以N-酰基邻苯二胺为中间体和以芳基脒(胍)为中间体三类.通过从这个角度论述这些合成方法,期望能够为设计出更好的合成方法提供启发.

摘要：金属钌及其配合物具有氧化、还原等多种催化作用,同时在C—H活化等领域也有广泛的应用,是一种经济高效的催化剂.因此,该催化剂在有机合成中受到了广泛的关注.从基于钌催化醇类化合物脱氢的偶联反应机理的角度对近十年来该催化剂参与醇类化合物的C—N、C—C偶联反应进行了分类和综述,通过从反应机理角度的综述,希望设计出具有创新性的基于钌催化醇类化合物脱氢的C—N、C—C偶联反应.

摘要：以N-苯基咔唑为电子给体,苯并噻二唑为辅助电子受体,噻吩或苯为π桥,氰乙酸或罗丹宁乙酸为键合受体,设计合成了四个N-苯基咔唑类染料敏化剂.对所合成的染料敏化剂的光谱性能和光电转换性能进行了研究.以氰乙酸为受体的染料敏化剂尽管最大吸收波长和摩尔吸光系数较以罗丹宁乙酸为受体的染料敏化剂低,但由于其电子注入效率高,导致其光电流和光电压均较优.以苯环为桥键的染料敏化剂较以噻吩环为桥键的染料敏化剂具有更好的光电流和光电压,因此四种染料敏化剂中,以苯基作为桥键,氰基乙酸作为受体的染料敏化剂获得较佳的光电转换效率5.28%(J_(SC)=9.14 mA/cm^2,V_(OC)=0.74 V,FF=0.78).

摘要：以含氮刚性杂环取代的香豆素为电子给体,联苯基或苯基噻吩为π桥,氰基丙酸为电子受体,设计合成了两个新型含氮刚性杂环取代香豆素类染料敏化剂,并从光谱性能、电荷重组几率以及光伏性能方面与相应二乙氨基取代香豆素类染料敏化剂进行了比较.结果表明,与相应二乙氨基取代香豆素类染料敏化剂相比,含氮刚性杂环的引入,使得吸收光谱响应范围加宽,光捕获率提高.当以苯基噻吩为π桥时,含氮刚性杂环的存在,明显削弱了染料分子的平面性,降低了电荷重组几率,提高了开路电压.因此在四种香豆素染料中,以苯基噻吩为π桥的含氮刚性杂环取代的香豆素染料敏化剂具有较高的短路电流密度、最优的开路电压和填充因子从而表现出最佳的光电转换效率3.89%.

摘要：目的以质量源于设计(QbD)理念为指导,筛选不同功能的载体材料,制备三元超饱和吲哚美辛(IND)固体分散体系,并考察其性质。方法以溶出度为指标,筛选具有增溶功能的材料并确定合适的二元固体分散体药载比。利用溶液转移法,确定具有抑晶功能的材料。采用热熔挤出法将药物、增溶材料以及抑晶材料共挤制备IND三元超饱和固体分散体系。通过差示扫描量热法、粉末X射线衍射法鉴定药物的分散状态,通过粉末润湿性及物理稳定性考察其性质。结果以Eudragit EPO为载体材料制备的二元固体分散体能急剧增加药物的溶出度,5 min内的溶出即超过80%,但随后浓度逐步下降。Kollidon VA64对IND的过饱和溶液有良好的抑晶能力,0.1%的浓度能使50μg·mL-1的IND溶液在30 min内维持不变。质量比为1∶2∶0.3(IND∶EPO∶VA64)的三元固体分散体能显著增加药物的溶出度,消除超饱和体系在溶出过程中的析晶现象,并能使药物在3个月内维持无定形状态。结论基于对不同载体材料功能的理解,以QbD理念为基础,能有效提高药物固体分散体的处方设计,所制备得到的三元吲哚美辛固体分散体具有良好的药物溶出行为。

摘要：在已有的酶法拆分丁酸缩水甘油酯单因素试验最适条件的基础上,采用Plackett-Burrman设计在影响酶法拆分的6个因素中,有效筛选出主效因素:底物浓度、酶用量和温度。在此基础上,再利用响应面分析法(RSM)对以上三个显著因子的最佳水平范围进行研究,通过对二次多项回归方程求解得知,酶法拆分最适条件为:底物浓度0.499mol/L、酶用量30.23mg/(g底物)和温度29.68oC;并结合单因素最适条件:pH7.6;时间4h;转速150r/min进行酶促拆分实验,得到R-酯的对映体过量值为93.28%。对比优化之前的单因素试验最适条件的结果,最大对映体过量值84.65%,有了显著的提高,证明RSM法优化酶法拆分丁酸缩水甘油酯工艺是可行的。

摘要：通过菌种优选得到产高选择性羰基还原酶的热带假丝酵母(Candida tropicalis)104菌株,可不对称还原1-(3,5-二三氟甲基)苯基乙酮生成(S)-1-(3,5-二三氟甲基)苯基乙醇,对映体过量值>99.9%。采用部分因子实验设计考察发酵培养基中各组分对产酶的影响,结果表明,酵母粉、葡萄糖和NH4Cl浓度对产酶影响显著。继而采用最陡爬坡路径逼近最大响应区域,并结合中心组合实验和响应面对3个显著性因素进行分析,得到优化的发酵培养基组成:葡萄糖47.14g/L,酵母粉13.25g/L,NH4Cl2.71g/L,MgSO4·7H2O0.4g/L,KH2PO41g/L和K2HPO41g/L。采用该优化培养基,供试菌株的羰基还原酶活力达851.13U/L,较优化前提高了65.2%。