摘要：本文设计合成了系列新型4-取代-3-硝基苯甲酰胺类化合物,并通过1H NMR、13C NMR、MS及元素分析确证了目标化合物的结构。以HCT-116、MDA-MB435及HL-60三种细胞株为活性筛选对象,利用SRB法进行初步体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对于所试验的癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用,其中化合物4a对3种癌细胞的抗增殖作用最显著,GI50为1.904~2.111μmol·L-1;化合物4g、4l^4n对MDA-MB435和HL-60的抑制活性较强,其GI50值分别为1.008~3.586μmol·L-1和1.993~3.778μmol·L-1,在此基础上初步探讨了此类化合物的构效关系。

摘要：目的设计、合成新型细菌卟吩类衍生物,并研究其抗肿瘤效果。方法以细菌卟吩类化合物为原料,经还原、溴化后与2-[4-(羟甲基)苯氧基]乙酸甲酯进行醚化,随后水解得到目标化合物。采用NCI-H460 BALB/c裸鼠移植瘤模型,检测药物在组织中的分布,利用光动力治疗法对目标化合物的抗肿瘤效果进行了研究。结果合成了1个全新结构的细菌卟吩类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、MS和UV确证,目标化合物具有较好的组织分布性,对肿瘤细胞的生长具有较好的抑制作用。结论细菌卟吩类衍生物结构中引入亲水性基团后,组织选择性及抗肿瘤效果得到了改善,值得深入研究。

摘要：为更好地控制泊沙康唑原料药的质量,设计合成了2个潜在的工艺杂质,分别是4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-[2-氟-4-(1,2,4-三唑基)苯基]-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮(有关物质A)和4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,3,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮(有关物质B)。文章首次报道了泊沙康唑潜在有关物质A和B的合成路线,且纯度均≥95.0%。其化学结构经NMR、HRMS确证与目标化合物的结构一致,可作为泊沙康唑质量研究的对照物。

摘要：在制药生产中,发酵液的特点是菌丝浓度高、黏度大.陶瓷膜在制药生产中主要应用在预处理方面,由于设计和选型上的失误,导致使用效果并不理想.指出在设计和选型时特别要引起重视的方面有管路设计、膜芯孔径大小、串联级数、以及循环泵的选型.

摘要：本文设计、合成了一系列新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物,并对其进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性以及由东莨菪碱致小鼠记忆障碍的改善作用测试。实验结果表明目标化合物对乙酰胆碱酯酶（ACh E）均有抑制作用,IC50值在微摩尔级,其中化合物I1（IC50=0.086μmol·L-1）和I2（IC50=0.080μmol·L-1）对ACh E的抑制活性较好,与阳性药多奈哌齐（IC50=0.094μmol·L-1）相当;且化合物I1~I4均具有改善由东莨菪碱引起的小鼠记忆障碍的作用。

摘要：湿热灭菌,又名高压蒸汽灭菌,是医药行业中常用的灭菌方法,其灭菌工艺的验证是无菌保证的必要条件。本文按照相关法规或指南中关于湿热灭菌工艺验证的要求,对笔者及同行从业者实际验证工作的经验进行总结,综合阐述了湿热灭菌原理、分类及灭菌程序选择的科学依据,并对验证的关键项目(空载及负载热分布、负载热穿透、生物指示剂挑战试验)进行详细、科学地解读与讨论,并提出赋有指导意义的建议,供药品、医疗器械生产企业及医药行业其他相关单位参考,以提高国内医药行业湿热灭菌工艺的技术水平,保证湿热灭菌柜灭菌效果的有效性,保证生产药品的质量和患者的用药安全。

摘要：为更好地控制甲氧普烯原料药的质量,设计路线合成了甲氧普烯(R)-型异构体(7R,2E,4E)-11-甲氧基-3,7,11-三甲基十二碳-2,4-二烯酸异丙酯(2)。从廉价易得的(R)-2-异亚丙基-5-甲基环己酮(3)出发,通过氯化氢气体发生烯烃加成反应,所得产物在碱性环境下发生共价键断裂得(R)-3,7-二甲基-6-辛烯酸(5),5经一系列反应制得(R)-甲氧基香茅醛(8)。8在碱性条件下与3-甲基戊烯二酸二甲酯(9)缩合得(R)-4-(7-甲氧基-3,7-二甲基亚辛基)-3-甲基戊-2-烯二酸(10)。10经脱羧、异构化、铵化和酯化反应制得2,产物纯度大于94%。

摘要：本文介绍了均匀设计优化软件的功能及其在医药工艺研究中的应用。该软件便于进行试验设计和试验数据的分析处理，并通过建立的数学模型，揭示各因素与变量之间的关系，从而获得最佳的工艺条件或配方。

摘要：抗肿瘤药物分为细胞毒性药物和非细胞毒性药物,其生产厂房的设计要求差异性很大,探讨抗肿瘤药物制剂生产厂房设计的核心环节,为制药企业生产厂房设计提供参考。

摘要：智能制造与合规提升是医药企业发展关键途径,以浙江海正药业有限公司A1产品项目自动化新车间(含发酵/提取)为例,从生产自控"项目与验证"全生命周期管理的角度分析,探讨目前制药企业在工业4.0时代提升生产自控智能水平,并能符合中国新版GMP和美国FDA法规要求,完成GAMP5计算机化系统V模型验证的可行思路与实践方法。