摘要：目的评价替米沙坦片(80 mg)受试制剂与参比制剂在中国健康受试者中的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、餐后三周期三序列部分重复交叉和空腹四周期两序列完全重复交叉的生物等效性试验设计。餐后和空腹试验分别入组33和32例健康受试者,每周期分别单次口服受试制剂或参比制剂80 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中替米沙坦的浓度,用WinNonlin 8.3计算药代动力学参数,并用SAS 9.4进行统计分析。结果空腹条件下口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(556.10±456.06)和(580.99±533.50)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3475.15±3785.16)和(3450.54±3681.02)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(3214.06±2272.06)和(3194.84±2187.45)ng·mL^(-1)·h,2种制剂C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比值及其90%置信区间,均落在80.00%~125.00%;餐后条件下口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(299.26±124.72)和(291.29±126.34)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3682.24±2799.72)和(3636.71±2158.42)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(3544.53±1553.06)和(3969.38±2528.22)ng·mL^(-1)·h,2种制剂C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比值及其90%置信区间,均落在80.00%~125.00%。结论空腹和餐后条件下,替米沙坦片受试和参比制剂在中国健康受试者中具有生物等效性。

摘要：目的 评价奥拉帕利片受试制剂与参比制剂在中国成年肿瘤患者中的生物等效性。方法 用多中心、随机、开放、两制剂、两周期、两序列、交叉、多剂量的稳态生物等效性试验设计。48例中国肿瘤患者被随机分为2组,在餐后状态下,交叉口服奥拉帕利片受试制剂或参比制剂,每次300 mg,每天2次,每个周期连续给药7 d,共2个周期,2个周期间不需要清洗期。用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中奥拉帕利的浓度,用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果 连续口服奥拉帕利受试制剂与参比制剂300 mg后的主要药代动力学参数:C_(max, ss)分别为(6 523.00±2 126.00)和(7 345.00±1 956.00)ng·mL^(-1),AUC_(0-τ)分别为(4.18±1.68)10^(4)和(4.23±1.49)10^(4)ng·mL^(-1)·h,t_(max, ss)分别为3.00和3.00 h。2种制剂的C_(max, ss)和AUC_(0-τ)经对数转换后的几何均值比的90%置信区间分别为82.21%~90.20%和91.33%~99.44%。结论 2种奥拉帕利片在中国成年肿瘤患者中具有生物等效性。