摘要：一种优良的药物制剂应具有重现性好的理想释药性能,释药性能取决于制剂的理化性质,制剂的性质又取决于制剂处方和工艺的多种因素,而这些因素却以复杂的方式(包括交互作用)对制剂性质产生影响.

摘要：目的评价中国健康受试者单次空腹与餐后口服国产盐酸二甲双胍片与原研药的生物等效性及安全性。方法采用单中心、随机、开放、两制剂、双周期、相互交叉设计,采用LC⁃MS/MS法测定血浆中二甲双胍浓度,WinNonlin(7.0版本)软件计算药动学参数,SAS(9.4版本)软件进行统计分析。结果空腹组和餐后组均入组28例受试者,空腹组受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:C_(max)分别为(768.179±180.697)和(777.556±196.837)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(4882.024±903.527)和(5036.913±1092.074)h·ng^(-1)·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(4941.782±919.120)和(5095.981±1105.524)h·ng^(-1)·mL^(-1),T_(max)分别为(2.304±1.173)和(2.315±0.774)h,T_(1/2)分别为(3.679±0.371)和(3.726±0.396)h;餐后组受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:C_(max)分别为(471.393±69.581)和(481.036±73.291)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3796.768±560.830)和(3785.006±589.442)h·ng^(-1)·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3870.511±578.668)和(3854.580±602.101)h·ng^(-1)·mL^(-1),T_(max)分别为(3.143±1.121)和(2.911±1.202)h,t_(1/2)分别为(3.945±0.457)和(3.893±0.374)h。空腹和餐后条件下口服盐酸二甲双胍片受试制剂0.25 g和参比制剂250 mg的药动学参数C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的几何均数比的90%置信区间均在80.00%~125.00%范围内。结论盐酸二甲双胍片的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下,均具有生物等效性。