摘要：运用密度泛函理论(DFT)方法,计算系列3,3′-偶氮-1,2,4,5-四嗪衍生物的生成热.结果显示:—N3取代基在增加3,3′-偶氮-1,2,4,5-四嗪衍生物的生成热方面起了非常重要的作用.通过分析标题化合物的最弱键离解能发现:—NH2或—N3取代基非常有利于增加衍生物的热稳定性.计算的爆速(D)和爆压(p)数值表明:—NO2或—NF2取代基有利于提高3,3′-偶氮-1,2,4,5-四嗪衍生物的爆轰性能.综合爆轰性能和热稳定性的计算结果,3种3,3′-偶氮-1,2,4,5-四嗪衍生物可以作为潜在的品优高能量密度材料(HEDM)候选物.

摘要：姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化等多种药理作用和确切疗效。近年来国内外科学家以姜黄素为先导.设计、合成和表征了大量姜黄素结构类似物和衍生物,以全面研究姜黄素的构效关系。并希望开发出更高效的姜黄素类新药物。着重于介绍近年在抗炎和细胞保护作用上对姜黄素构效关系及其结构类似物进行的研究工作。

摘要：为了合成新结构类型查尔酮衍生物,发现具有抗氧化活性的查尔酮类化合物,设计合成了查尔酮A和螺杂环B两种类型,共21个查尔酮类似物,结构经ESI-MS,ESI-HRMS和1H NMR确认.培养出螺杂环B1的单晶,通过X衍射确证了其为单斜晶系.其中螺杂环B为新结构类型化合物,通过1,3-偶极环加成反应,用不需加催化剂的"一锅煮"方法合成,该反应具有很好的立体选择性和区域选择性、且环境友好.用DPPH法测试了所有化合物的抗氧化活性,筛选出了多个对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基具有良好清除率的化合物,a环3,4-OH取代的两类化合物都具有良好的抗氧化活性,苯环邻位二羟基取代的查尔酮类化合物可能具有很好的抗氧化活性.

摘要：采用气相色谱-质谱(GC-MS)法对1,3-二氟苯溴化产物定性分析,采用了峰面积归一化法对产物进行定量分析,并通过正交设计结合多指标综合评价法优化合成条件。结果表明,通过GC-MS监测,对正交实验Z值结果分析得到最佳制备工艺:四氯化碳为溶剂,反应摩尔比(间二氟苯与液态溴)2∶1,5℃下反应12 h。产物纯度高于99.50%

摘要：目的:总结浙江飞云江流域原料用温莪术传统生产技术。方法:设计调查表直接走访种植户,及实地察看生产过程。结果:温莪术种植园地选择要求较高,播种、田间管理、采收与加工较简便,急待解决贮藏方式。结论:本调查可为温莪术生产管理规范提供参考。

摘要：目的观察氯胺酮(KT)、N-乙酰半胱氨酸(NAC)和褪黑激素(MT)三种药物单用和联用对小鼠短暂性局灶性脑缺血再灌注损伤和不完全性脑缺血再灌注损伤的改善作用。方法经前期正交设计试验确定三药最佳剂量组合。雄性ICR小鼠随机分为假手术组、模型组、氯胺酮组、N-乙酰半胱氨酸组、褪黑激素组、二联组(氯胺酮+N-乙酰半胱氨酸)及三联组(氯胺酮+N-乙酰半胱氨酸+褪黑激素)。各组动物分别制作短暂性局灶性脑缺血再灌注模型(tMCAO)和不完全性脑缺血再灌注模型(2-VO)。tMCAO小鼠缺血2h再灌注6h和24h时测定神经行为学评分后处死测定梗塞面积;2-VO小鼠在清醒状态下缺血5min再灌注0.5h、2h、6h后迅速处死,取全脑制成10%匀浆,比色法测定MDA含量、SOD和GSH-Px活力。数据采用SPSS10.0统计软件包进行分析。结果(1)tMCAO后缺血组出现严重的神经行为缺陷和大范围的梗塞,药物单用或联用可不同程度的改善缺血再灌注小鼠神经行为缺陷和减少梗塞范围,以三联用药为最佳(与模型组比较,均为P<0.01)。(2)2-VO小鼠MDA含量显著上升、SOD和GSH-Px活性明显受抑制,药物单用和联用可不同程度地降低缺血再灌注0.5h、2h和6h小鼠全脑组织MDA含量、提高SOD活力和GSH-Px活力,以三药联用最佳(与模型组比较,均为P<0.01)。结论本实验剂量下药物单用不能有效减轻损伤,二联组较各单用组显著地改善脑缺血再灌注损伤,三联组较二联组更为明显地改善小鼠脑缺血再灌注损伤。

摘要：目的　研究环丙沙星衍生物的合成及其抗菌活性。方法　采用- 2- 甲基- 5- 硝基咪唑、环丙沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的抗菌活性。结果　设计、合成了 9个新化合物,其结构经MS, 1HNMR和元素分析确证。化合物II, IVC和IVD的体内抗菌活性较明显。结论　化合物II, IVC和IVD显示了一定的体内抗菌活性,值得进一步研究。

摘要：姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化等多种药理作用和确切疗效。近年来国内外科学家以姜黄素为先导物,设计、合成和表征了大量的姜黄素结构类似物和衍生物,以全面研究姜黄素的构效关系,并希望开发出更为高效的姜黄素类新药物。本文着重于介绍近年在抗肿瘤作用上针对姜黄素构效关系及其结构类似物进行的研究工作。

摘要：目的制备盐酸表柔比星-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)共聚物纳米粒,对其进行质量评价。方法采用乳化-溶剂挥发法制备盐酸表柔比星纳米粒;对主要处方因素如PLGA用量、外水相中聚山梨酯-80用量、泊洛沙姆188和聚山梨酯-80比例进行正交设计,以药物的包封率、载药量和药物利用率等为考察指标。结果采用优化后处方制得的纳米粒药物包封率为(32.6±1.2)%,载药量为(7.2±0.5)%,药物利用率为(51.6±3.4)%,纳米粒平均粒径166.6 nm,药物可持续160 h释放。结论该方法制备盐酸表柔比星纳米粒工艺简单,无需使用聚乙烯醇,药物释放缓慢。

摘要：目的评价不同制备工艺对胶质细胞源性神经营养因子（glial cell linederived neurotrophic factor，GDNF）缓释微球的影响及微球所包裹的GDNF生物学活性。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（polylactide—CO—glycolide，PLGA）为包裹材料，采用复乳法（WI／O／W2）制备GDNF—PLGA微球，通过两因素析因设计方差分析，研究PLGA中乳酸（LA）与羟基乙酸（GA）单体组成比例和复乳搅拌速度对GDNF微球的粒径、包封率、突释率和体外释放行为的影响，并用PC-12细胞检测微球所释放的GDNF生物学活性，确定最佳制备工艺。结果PLGA的单体组成比例可影响微球的突释率（P〈0．05），对粒径和包封率的影响无统计学意义，随着GA比例的增加，微球中GDNF释放速度加快。复乳搅拌速度由1000r／min增加到3000r／min后，微球的粒径显著减小（P〈0．01），突释率显著增加（P〈0．01），体外释放更为快速。微球中的GDNF在37℃下活性有效期可达20d左右，较单独存放的GDNF活性有效期延长10d以上。结论复乳法可制备具有较高包封率和适宜体外释放时间的GDNF缓释微球，且活性有效期延长。