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新型吡喃并[2,3-b]萘醌类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计合成及生物活性研究: 收藏
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引用; 《有机化学》2020年第7期40卷 2035-2044页; 作者：杜川黔谢宝花贺明胡志烨刘豫何雪刘凡玉程晨周海兵黄胜堂董春娥武汉大学药学院湖北省有机氟类药物工程技术研究中心武汉430071 湖北科技学院药学院心脑血管代谢紊乱实验室湖北咸宁437100 武汉大学生命科学学院武汉430072; 设计、合成了一系列新型吡喃并[2,3-b]萘醌类衍生物.抗胆碱抑制活性测试显示,与丁酰胆碱酯酶(BuChE)相比,大部分化合物显示出对乙酰胆碱酯酶(AChE)的高选择性和良好的抑制活性.其中活性最好的化合物(2-氨基-4-(3-氰基苯基)-5,10-二氧代-...; 设计、合成了一系列新型吡喃并[2,3-b]萘醌类衍生物.抗胆碱抑制活性测试显示,与丁酰胆碱酯酶(BuChE)相比,大部分化合物显示出对乙酰胆碱酯酶(AChE)的高选择性和良好的抑制活性.其中活性最好的化合物(2-氨基-4-(3-氰基苯基)-5,10-二氧代-5,10-二氢-4H-苯并[g]亚甲基-3-甲腈)(3n),其AChE抑制活性IC50值为1.22μmol/L,比BuChE高164倍.此外,分子对接模拟研究为理解这些化合物的作用机制、效力及选择性提供了理论支持.这些新型有效且高度选择性的AChE抑制剂的发现为开发阿尔茨海默症的潜在治疗药物提供了先导化合物.; 来源：详细信息评论

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