摘要：目的 研究利伐沙班片(规格:2.5 mg)在健康中国人中的药动学特征,并对其与参比制剂的生物等效性进行评价。方法 70例健康受试者口服2.5 mg利伐沙班受试制剂和参比制剂(拜瑞妥■),采用开放、单剂量、随机、完全重复、四周期交叉设计,分为单次空腹给药试验(42例)和单次餐后口服给药试验(28例)两部分,用液相色谱-质谱联用法测定服药后48 h内18个不同时间点的血药浓度,计算主要药动学参数。采用方差分析、双单侧t检验和90%置信区间(90CI)分析进行两制剂生物等效性评价。结果 受试者空腹状态下口服受试制剂和参比制剂后,主要药动学参数血浆药物最大浓度(C_(max))、血浆半衰期(t_(1/2))、药时曲线下面积(AUC_(0~t))分别为(66.3±18.4)ng·mL^(-1)、(4.76±1.73)h、(323.9±98.4)h·ng·mL^(-1)和(64.5±17.6)ng·mL^(-1)、(4.45±1.47)h、(321.3±104.5)h·ng·mL^(-1)。受试者高脂餐后状态下口服受试制剂和参比制剂后,主要药动学参数C_(max)、 t_(1/2)和AUC_(0~t)分别为(59.5±13.3) ng·mL^(-1)、(5.14±1.24) h、(341.7±70.8) h·ng·mL^(-1)和(60.5±10.7) ng·mL^(-1)、(5.29±1.56)h、(348.8±77.6)h·ng·mL^(-1)。C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)的几何平均数比值(GMR)的90CI均落在80.00%~125.00%内,个体内标准差比值(SWT/SWR)的90%CI上限均不超过2.5,表明受试制剂中利伐沙班的吸收程度、吸收速率及在个体内的变异与参比制剂具有生物等效性。结论 采用LC-MS/MS方法测定人血浆中利伐沙班含量,在中国健康受试者中利伐沙班(2.5 mg)受试制剂与参比制剂在空腹及高脂餐后给药具有生物等效性。