摘要：目的:优化超声-溶剂沉淀法制备棉酚白蛋白纳米粒的工艺。方法:采用正交设计,以白蛋白浓度、有机相与水相比、乳化分散时间为考察因素,根据L9(34)正交设计原理安排实验,对包封率、载药量、平均粒径进行归一化处理后,再以总体的归一值为综合评价指标,优化出处方。对优化出的制剂采用透射电镜进行观察,并且进行体外释放研究拟合药物释放曲线。结果:优化的最佳条件为白蛋白浓度1%,有机相与水相比2∶25,高剪切乳化时间60 s,在此条件下制备的棉酚白蛋白纳米粒载药量为15.34%,包封率为91.21%,粒径为435 nm。结论:制备的白蛋白纳米粒体外有缓释能力,拟合方程符合Higuchi方程。

摘要：目的:制备紫花牡荆素壳聚糖微球,优化其制备工艺,并考察其体外释放性质。方法:以山梨糖醇酐单油酸酯和聚山梨酯-80为乳化剂,液体石蜡为油相,戊二醛作交联剂,采用乳化交联法制备紫花牡荆素壳聚糖微球。利用Design-Expert8.0.6软件优化紫花牡荆素壳聚糖微球的制备工艺,扫描电镜观察目标微球形态,动态透析法检测目标微球的体外释药性能。结果:紫花牡荆素壳聚糖微球最佳制备工艺条件为油水相比例6∶1,交联时间3 h,转速1 400 r·min^(-1);目标微球形态较圆整、粒径分布较为均匀,平均粒径7.92μm,载药量29.20%,包封率39.23%。紫花牡荆素壳聚糖微球在4 h的药物累计释放率26.75%,之后释药平缓,释放变慢,48 h的药物累计释放率95%。微球在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4)中的释放遵循Higuchi方程。结论:优化的制备工艺简单易行。紫花牡荆素壳聚糖微球载药量较高,具有一定的缓释作用。

摘要：目的研究甘草查尔酮A抑制B16F10细胞增殖机制。方法 SRB法检测甘草查尔酮A对B16F10细胞增殖影响,Giemsa染色法观察细胞形态变化,比色法检测B16F10细胞内、外黑色素含量,Annexin V-FITC/PI双染检测细胞凋亡率,流式细胞术测定细胞周期分布,Q-PCR法检测细胞凋亡相关基因B淋巴细胞-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、细胞周期蛋白(Cyclin E2)和细胞周期蛋白依赖性激酶-2(CDK2)的mRNA表达。结果甘草查尔酮A能有效抑制B16F10细胞增殖,呈现浓度依赖性和时间依赖性;随药物浓度增加,细胞增殖速度降低,细胞形态由树突状变为固缩圆球状,并伴有黑色素颗粒物出现,且细胞内、外黑色素含量呈浓度依赖性增加趋势,甘草查尔酮A能使细胞阻滞在G1期,在低浓度时,诱导细胞分化,高浓度时,诱导细胞凋亡;同时,甘草查尔酮A下调凋亡相关蛋白Bcl-2/Bax比率,抑制周期相关蛋白Cyclin E2、CDK2的mRNA表达。结论甘草查尔酮A抑制B16F10细胞增殖机制可能是通过使B16F10细胞G1期阻滞,进而诱导细胞分化和凋亡。

摘要：目的:研究维泰醇对小鼠黑色素瘤B16F0细胞糖酵解水平的影响并初步探究其机制。方法:以小鼠黑色素瘤B16F0细胞为研究对象,不同浓度维泰醇处理小鼠黑色素瘤B16F0细胞,另设空白组,采用磺酰罗丹明(SRB)法检测维泰醇对细胞增殖的影响,反向高效液相色谱法检测维泰醇对B16F0细胞ATP含量影响,试剂盒检测B16F0细胞培养液中乳酸含量影响,放射同位素法测定维泰醇对B16F0细胞葡萄糖摄取影响,试剂盒检测维泰醇对B16F0细胞己糖激酶(HK),丙酮酸激酶(PK),乳酸脱氢酶(LDH)活性影响。结果:与空白组比较,维泰醇可浓度依赖性的抑制B16F0细胞ATP的产生和乳酸的释放,减少B16F0细胞对葡萄糖的摄取,浓度依赖性的降低PK和LDH的活性(P<0.05,P<0.01),但对HK的活性无显著性影响。结论:维泰醇可抑制B16F0细胞糖酵解水平,其机制可能与抑制葡萄糖摄取,下调糖酵解的关键酶PK和LDH的活性有关。

摘要：为优化棉酚结晶法拆分关键过程——衍生化反应的工艺条件。采用正交设计法,重点考察反应温度、衍生化料液体积、反应时间3个因素对结晶产物收率的影响。衍生化料液体积对反应结晶产物收率的影响最为显著,其次是反应温度和时间。因此可知,优化的棉酚结晶法拆分衍生化工艺稳定、合理可行。

摘要：目的优选新疆地产植物紫花毕岱醇提液的壳聚糖絮凝工艺。方法以紫花毕岱醇提物絮凝工艺中总皂苷含量、沉淀量为研究指标,考察壳聚糖加入量、温度及pH值等因素对絮凝效果的影响。在单因素分析的基础上应用正交试验设计优化澄清工艺条件。结果优选的絮凝工艺最佳条件是:每50 mL毕岱醇提液加入壳聚糖3.0 mL,絮凝体系温度为50℃,体系pH值为4.5,此时壳聚糖对紫花毕岱醇提液絮凝效果最好。结论紫花毕岱总皂苷醇提物在该工艺条件下,澄清效果良好,各项指标符合研究要求,可用于紫花毕岱醇提液的除杂澄清。

摘要：目的:建立复方斯亚旦生发酊剂中总皂苷的提取工艺。方法:以常春藤皂苷元为对照,以总皂苷含量为指标,设计L_93_4正交实验,确定最佳的提取工艺。结果:10倍量95%乙醇提取1次,每次2h为优化提取方案。结论:本工艺条件对复方斯亚旦生发酊总皂苷的提取收率高且稳定,为复方斯亚旦生法酊总皂苷的工业化生产和新药开发提供了依据。

摘要：目的：采用响应面分析法( RSM)优化超声波提取新疆两色金鸡菊中总黄酮的提取条件。方法采用Box-Behnken中心组合设计及RSM分析影响新疆两色金鸡菊中总黄酮的超声波提取条件。结果经RSM数据处理,获得最佳提取条件为：超声提取30 min,液料比21∶1,乙醇浓度60％。在该条件下,新疆两色金鸡菊中总黄酮平均提取率(4.65±0.036)％(n＝3)。结论在最佳提取条件下,可从新疆两色金鸡菊中获得质量稳定、含量较高的总黄酮提取物。

摘要：目的:探讨干姜饮片中姜酚类成分的提取方法,确定最佳提取工艺。方法:以6-姜酚的含量为指标,采用L_9(3~4)正交实验进行提取工艺全面优选,并用高效液相色谱法测定其含量。结果:确定姜酚提取方法为渗漉法,最佳渗漉工艺为:干姜粗粉,用10倍量95%乙醇渗漉,先用4倍量95%乙醇冷浸2 h,渗滤流速为3 BV·h^(-1)。结论:采用渗漉法提取干姜饮片中姜酚类成分,操作简便,方法可行,降低了生产成本,提高了药材利用率,使实验结果具有实际应用价值。

摘要：目的:探讨马鹿茸血口服液最佳澄清工艺。方法:澄清剂选择ZTC1+1天然澄清剂,选择ZTC的用量和药液浓缩比例作为试验因素,以总糖含量及甜菜碱含量为指标,采用均匀试验设计优选澄清工艺。结果:最佳澄清工艺条件为∶ZTC的用量1%,药液浓缩比例为1∶3。结论:本文优选的澄清工艺能很好的提高口服液的澄清度,且适合工业化生产。